stężenie finasterydu
Finasteryd to inhibitor 5α-reduktazy typu II, enzym przekształcający testosteron w dihydrotestosteron (DHT). Stężenie finasterydu w organizmie ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapeutycznej leku w leczeniu łysienia androgenowego oraz łagodnego rozrostu prostaty.
W typowej dawce 1 mg, stosowanej w terapii łysienia androgenowego, stężenie finasterydu w surowicy osiąga szczyt po około 1-2 godzinach od podania. Lek ma długi okres półtrwania wynoszący około 6-8 godzin, a stabilne stężenie w surowicy uzyskiwane jest po około 1-2 tygodniach regularnego stosowania. Finasteryd wykazuje dużą biodostępność (około 65%) i wiąże się z białkami osocza w około 90%.
W przypadku dawki 5 mg, stosowanej w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty, stężenie finasterydu w tkance gruczołu krokowego utrzymuje się przez dłuższy okres, co pozwala na skuteczne hamowanie konwersji testosteronu do DHT. Badania wykazują, że nawet niewielkie stężenia finasterydu mogą znacząco redukować poziom DHT w skórze głowy i prostacie, co jest podstawą działania terapeutycznego.
Monitorowanie stężenia finasterydu nie jest rutynową praktyką kliniczną, ponieważ o skuteczności leczenia świadczą przede wszystkim objawy kliniczne. Należy jednak pamiętać, że lek może wpływać na wyniki badań poziomu PSA, obniżając jego wartość o około 50%, co należy uwzględnić w diagnostyce nowotworów prostaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Interakcje
Finasteryd, stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz łysienia androgenowego, jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, jednak nie wykazuje istotnego wpływu na aktywność tego układu, co ogranicza ryzyko klinicznie znaczących interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory i induktory CYP3A4 mogą teoretycznie zmieniać stężenie finasterydu w osoczu, jednak ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa leku, zmiany te mają zazwyczaj niewielkie znaczenie kliniczne i nie wymagają dostosowania dawki. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji finasterydu z licznymi lekami często stosowanymi u pacjentów z BPH, w tym beta-adrenolitykami (np. propranolol), digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną, inhibitorami ACE, alfa-adrenolitykami, antagonistami kanału wapniowego, statynami, NLPZ, chinolonami czy benzodiazepinami. W przypadku terapii skojarzonej z doksazosyną należy zachować ostrożność ze względu na możliwe nasilenie działań niepożądanych, takich jak astenia, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy i zaburzenia wytrysku.
alfa-adrenolityki, antagoniści kanału wapniowego, antagoniści receptora H2, astenia, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, chinolony, cytochrom P450 3A4, digoksyna, doksazosyna, fenazon, fenytoina, glibenklamid, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki moczopędne, łysienie typu męskiego, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, propranolol, ryfampicyna, rytonawir, stężenie finasterydu, swoisty antygen sterczowy, teofilina, warfaryna, zaburzenia wytrysku, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finapil 1 mg
Finasteryd, substancja czynna produktu Finapil w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności dostosowywania pory podania względem posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące średnio 9,2 ng/ml osiągane jest po około 2 godzinach, a całkowite wchłonięcie następuje w ciągu 6-8 godzin. Finasteryd wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. W stanie stacjonarnym pole pod krzywą stężenia (AUC0-24h) wynosi 53 ng × h/ml. Substancja jest obecna w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz w niewielkich ilościach w nasieniu, co może mieć znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa u mężczyzn planujących potomstwo.
5α-reduktaza, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dializoterapia, droga wydalania, farmakokinetyka finasterydu, faza eliminacji, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie finasterydu, szybkość wydalania