amlodypiny maleinian
Amlodypiny maleinian to sól amlodypiny – selektywnego antagonisty kanałów wapniowych, należącego do grupy dihydropirydyn. Substancja ta blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń, dzięki czemu wywiera silne działanie wazodylatacyjne.
Amlodypina jest stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, w tym dławicy piersiowej. Jej długi okres półtrwania (35-50 godzin) pozwala na stosowanie raz na dobę, co zwiększa współpracę pacjentów w zakresie przyjmowania leku.
W porównaniu do innych antagonistów wapnia, amlodypina charakteryzuje się niskim ryzykiem wywoływania odruchowej tachykardii, a jej działanie jest stopniowe i przedłużone. Lek jest dobrze tolerowany, chociaż może powodować obrzęki obwodowe, zwłaszcza w okolicy kostek, które są związane z rozszerzeniem naczyń, a nie z retencją płynów.
Amlodypiny maleinian jest często składnikiem preparatów złożonych, łączonych z inhibitorami konwertazy angiotensyny, sartanami lub statynami, co zwiększa efektywność terapii nadciśnienia tętniczego i zmniejsza ryzyko sercowo-naczyniowe u pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telam 80 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Telam, zawierającego 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny, wykazały, że oba składniki charakteryzują się odrębnymi profilami toksyczności, co minimalizuje ryzyko nasilenia działań niepożądanych przy ich jednoczesnym stosowaniu. W 13-tygodniowym badaniu toksyczności podprzewlekłej na szczurach, przy dawkach 3,2/0,8 mg/kg, 10/2,5 mg/kg oraz 40/10 mg/kg, nie zaobserwowano synergistycznego działania toksycznego. Telmisartan wywoływał zmiany hematologiczne (obniżenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu), zaburzenia czynności nerek (wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny) oraz hiperkaliemię, a także uszkodzenia błony śluzowej żołądka i zmiany w aparacie przykłębuszkowym nerek, które można było złagodzić suplementacją soli. Nie stwierdzono działania teratogennego, choć toksyczne dawki wpływały na rozwój noworodków. Amlodypina, przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną u ludzi (10 mg/dobę), powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki terapeutyczne nie wykazywały istotnych efektów niepożądanych.
aktywność reninowa osocza, amlodypiny bezylan, amlodypiny maleinian, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hiperkaliemia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, nadżerka, parametry czerwonokrwinkowe, telmisartan i amlodypina, testosteron, toksyczność podprzewlekła, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, różniących się zawartością amlodypiny: 5 mg lub 10 mg, przy stałych dawkach walsartanu 160 mg oraz hydrochlorotiazydu 25 mg. Tabletki powlekane mają precyzyjnie określony skład jakościowy i ilościowy, a ich charakterystyka fizyczna (kształt, kolor, wytłoczenia) różni się w zależności od dawki amlodypiny. Wersja 5 mg + 160 mg + 25 mg to jasnożółte, podłużne tabletki o wymiarach 15,2 mm ± 0,2 mm x 7,4 mm ± 0,2 mm z wytłoczonym numerem „5”, natomiast dawka 10 mg + 160 mg + 25 mg to ciemnożółte, owalne tabletki o tych samych wymiarach z wytłoczonym numerem „10”. Obie wersje zawierają biały lub prawie biały rdzeń po przełamaniu.
amlodypina, amlodypiny maleinian, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, hydrochlorotiazyd, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, skład ilościowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, walsartan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tenox 10 mg
Tenox (amlodypina maleinian) jest dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg i 10 mg, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. U dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie jest takie samo, jednak wymagana jest ostrożność przy zwiększaniu dawki. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka powinna być indywidualnie dostosowana, zaczynając od najmniejszej dostępnej, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki z powolnym jej zwiększaniem, mimo braku badań farmakokinetycznych w tej grupie. U pacjentów z niewydolnością nerek stosuje się standardowy schemat dawkowania, gdyż stężenie amlodypiny nie koreluje ze stopniem uszkodzenia nerek, a lek nie jest usuwany podczas dializy.
amlodypina, amlodypiny maleinian, badanie farmakokinetyczne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dławica oporna na azotany, dławica piersiowa, dysfagia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwdławicowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, receptor beta-adrenergiczny, stężenie amlodypiny w surowicy, terapia skojarzona, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sartesta 5 mg + 80 mg
Lek Sartesta, zawierający amlodypinę maleinian i walsartan w dawkach 5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg oraz 10 mg + 160 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa oceniony w pięciu kontrolowanych badaniach klinicznych na 5175 pacjentach, z czego 2613 otrzymywało kombinację. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie części nosowej gardła, objawy grypopodobne, ból głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne, różne typy obrzęków (w tym obrzęk z tworzeniem dołka pod wpływem ucisku, obrzęk twarzy i obrzęki obwodowe), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz uderzenia gorąca. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z większością wymienionych objawów występujących często lub niezbyt często. Warto podkreślić, że niektóre działania niepożądane pojawiają się częściej przy monoterapii amlodypiną lub walsartanem niż przy ich połączeniu w preparacie Sartesta.
amlodypiny maleinian, badanie kontrolowane, ból głowy, klasyfikacja MedDRA, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, objawy grypopodobne, obrzęk dołkowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, omdlenie, Sartesta, skutek uboczny, uderzenie gorąca, walsartan, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia ogólne, zaburzenia układu nerwowego, zaczerwienienie twarzy, zakażenia pasożytnicze, zapalenie nosowej części gardła - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sartesta 5 mg + 80 mg
Sartesta to lek wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia amlodypiną lub walsartanem nie przyniosła oczekiwanej kontroli ciśnienia. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu, 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Amlodypina działa jako antagonista kanału wapniowego, natomiast walsartan blokuje receptor angiotensyny II, co daje synergistyczne działanie hipotensyjne. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację i dobór odpowiedniej dawki.
amlodypina, amlodypiny maleinian, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, farmakoterapia nadciśnienia tętniczego, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia amlodypiną, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, samoistne nadciśnienie tętnicze, substancja czynna, terapia skojarzona, walsartan