inhibitor PIK3CA

Inhibitor PIK3CA to substancja blokująca aktywność kinazy PI3K (fosfatydyloinozytolo-3-kinazy), szczególnie jej izoformy alfa kodowanej przez gen PIK3CA. Mutacje tego genu są jednymi z najczęstszych zaburzeń genetycznych w nowotworach ludzkich, występując w około 30-40% raków piersi, 30% raków jelita grubego i znaczącym odsetku innych nowotworów.

Mechanizm działania inhibitorów PIK3CA polega na blokowaniu przekazywania sygnału przez szlak PI3K/AKT/mTOR, kluczowy dla procesów wzrostu, proliferacji i przeżycia komórek. Poprzez selektywne hamowanie zmutowanych form PIK3CA, inhibitory te mogą skutecznie blokować niekontrolowany wzrost komórek nowotworowych przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych.

W praktyce klinicznej stosowane są różne rodzaje inhibitorów PIK3CA, w tym alpelisyb (Piqray) – pierwszy zatwierdzony przez FDA specyficzny inhibitor PIK3CA w leczeniu zaawansowanego raka piersi HR+/HER2- z mutacją PIK3CA. Badania kliniczne wykazały, że dodanie inhibitora PIK3CA do standardowej terapii hormonalnej znacząco wydłuża czas przeżycia wolny od progresji choroby u pacjentów z mutacją genu PIK3CA.

Należy pamiętać, że terapia inhibitorami PIK3CA wiąże się z działaniami niepożądanymi, wśród których najczęstsze to hiperglikemia, wysypka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zmęczenie. Wymaga to monitorowania pacjentów i odpowiedniego postępowania terapeutycznego w celu optymalizacji leczenia.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl