inhibitor PI3K

Inhibitory PI3K (fosforylacja 3′-OH inozytolu kinazy) to grupa związków farmakologicznych, które blokują działanie enzymów z rodziny kinaz PI3K, odgrywających kluczową rolę w ścieżce sygnałowej PI3K/AKT/mTOR. Ta ścieżka sygnałowa jest zaangażowana w regulację wielu procesów komórkowych, w tym proliferacji, wzrostu, przeżycia, metabolizmu i angiogenezy.

W onkologii inhibitory PI3K zyskały szczególne znaczenie, ponieważ nadmierna aktywacja ścieżki PI3K jest obserwowana w wielu typach nowotworów. Mutacje genów kodujących podjednostki PI3K (szczególnie PIK3CA) lub utrata funkcji fosfatazy PTEN (negatywnego regulatora tej ścieżki) przyczyniają się do niekontrolowanej proliferacji komórek nowotworowych i oporności na terapie przeciwnowotworowe.

Obecnie w praktyce klinicznej stosowanych jest kilka zatwierdzonych inhibitorów PI3K, w tym alpelisib, copanlisib, duvelisib i idelalisib. Inhibitory te różnią się selektywnością wobec poszczególnych izoform PI3K (alfa, beta, delta, gamma). Znalazły zastosowanie w leczeniu nowotworów hematologicznych (przewlekła białaczka limfocytowa, chłoniaki) oraz niektórych guzów litych, szczególnie raka piersi z mutacją PIK3CA.

Wyzwaniem w terapii inhibitorami PI3K pozostają działania niepożądane, które mogą obejmować hiperglikemię, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wysypkę, hepatotoksyczność oraz zwiększone ryzyko infekcji. Ponadto, rozwój oporności na leczenie stanowi istotne ograniczenie skuteczności tych leków w długoterminowej terapii przeciwnowotworowej.

Powiązane wpisy

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl