metanosulfonian imatynibu
Metanosulfonian imatynibu to lek z grupy inhibitorów kinazy tyrozynowej, stosowany głównie w terapii nowotworów. Jest to forma soli metanosulfonowej imatynibu, która zwiększa jego rozpuszczalność i biodostępność w organizmie. Substancja ta działa poprzez selektywne hamowanie aktywności określonych kinaz tyrozynowych, zwłaszcza BCR-ABL, co prowadzi do blokowania szlaków sygnałowych odpowiedzialnych za niekontrolowaną proliferację komórek nowotworowych.
Głównym wskazaniem do stosowania metanosulfonianu imatynibu jest przewlekła białaczka szpikowa (CML) z obecnością chromosomu Philadelphia, gdzie skutecznie hamuje aktywność nieprawidłowego białka BCR-ABL. Ponadto lek znajduje zastosowanie w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), ostrych białaczek limfoblastycznych z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL), zespołów hipereozynofilowych oraz niektórych dermatofibrosarcoma protuberans.
Metanosulfonian imatynibu charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-4 godzinach. Metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450, szczególnie izoenzym CYP3A4, co stwarza ryzyko interakcji z innymi lekami. Najczęstsze działania niepożądane obejmują retencję płynów, nudności, bóle mięśniowe, zmęczenie oraz biegunki. W praktyce klinicznej monitorowanie skuteczności leczenia opiera się na ocenie odpowiedzi hematologicznej, cytogenetycznej i molekularnej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lek Leuzek, zawierający imatynib w postaci metanosulfonianu, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od jednostki chorobowej oraz stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych z przełomem blastycznym CML zalecana dawka wynosi 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg/dobę w przypadku braku odpowiedzi lub progresji choroby, podawana w dwóch dawkach po 400 mg. U dzieci dawkowanie ustala się na podstawie powierzchni ciała (mg/m²), standardowo 340 mg/m²/dobę, z maksymalną dawką 800 mg/dobę. W Ph+ ALL u dorosłych stosuje się 600 mg/dobę, a u dzieci 340 mg/m²/dobę (maksymalnie 600 mg). W MDS/MPD dawka wynosi 400 mg/dobę, w HES/CEL początkowo 100 mg/dobę z możliwością zwiększenia do 400 mg, a w DFSP 800 mg/dobę. Leczenie prowadzi się do progresji choroby lub utrzymania korzyści klinicznej, pod ścisłym nadzorem hematologicznym. Podawanie leku powinno odbywać się doustnie z posiłkiem i dużą ilością wody, a w przypadku trudności z połykaniem kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej lub soku jabłkowym (ok. 50 ml na 100 mg kapsułki, 200 ml na 400 mg).
aminotransferaza, aspiracja szpiku, bezwzględna liczba neutrofili, bilirubina, chromosom Philadelphia, ciężka neutropenia, działanie niepożądane, faza akceleracji CML, faza indukcji, hemopoeza pozaszpikowa, metanosulfonian imatynibu, neutropenia, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, ostra białaczka limfoblastyczna, podrażnienie przewodu pokarmowego, powierzchnia ciała, przełom blastyczny, przewlekła białaczka eozynofilowa, przewlekła białaczka szpikowa, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny -
Leksykon leków
Lek Leuzek (imatynib, 100 mg, kapsułki twarde) posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na imatynib lub substancje pomocnicze, w tym szczególnie na żółcień pomarańczową (E110), która może wywoływać reakcje alergiczne. U pacjentów z udokumentowaną historią reakcji alergicznych na imatynib lub metanosulfonian imatynibu oraz u osób uczulonych na barwnik E110, stosowanie leku jest niewskazane. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, pokrzywką, obrzękiem, dusznością, świszczącym oddechem, skurczem oskrzeli, spadkiem ciśnienia tętniczego, tachykardią, a w skrajnych przypadkach wstrząsem anafilaktycznym.
duszność, imatynib, metanosulfonian imatynibu, nadwrażliwość, obrzęk, pokrzywka, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, substancja pomocnicza, świszczący oddech, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, żółcień pomarańczowa
