imatynib

Imatynib (znany również pod nazwą handlową Glivec/Gleevec) to doustny inhibitor kinazy tyrozynowej, który zrewolucjonizował leczenie przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz innych nowotworów z ekspresją kinaz wrażliwych na jego działanie.

Mechanizm działania imatynibu polega na selektywnym blokowaniu aktywności kinazy tyrozynowej BCR-ABL, powstałej w wyniku translokacji chromosomowej t(9;22), znanej jako chromosom Philadelphia. Lek wiąże się z miejscem wiązania ATP w domenie kinazowej białka, uniemożliwiając fosforylację substratów niezbędnych do przekazywania sygnałów proliferacyjnych.

Poza CML, imatynib jest stosowany w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) z ekspresją c-KIT (CD117), ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL), zespołów hipereozynofilowych (HES), przewlekłej białaczki eozynofilowej (CEL), dermatofibrosarcoma protuberans oraz niektórych innych rzadkich nowotworów.

Profil działań niepożądanych imatynibu obejmuje głównie obrzęki (szczególnie okolooczy), nudności, wymioty, biegunki, bóle mięśniowo-szkieletowe, zmęczenie, wysypkę oraz niekiedy mielosupresję. Rzadziej obserwuje się hepatotoksyczność, kardiotoksyczność oraz zaburzenia czynności nerek.

Wprowadzenie imatynibu do praktyki klinicznej w 2001 roku było przełomem w onkohematologii i stanowiło pierwszy przykład skutecznej terapii celowanej molekularnie w leczeniu nowotworów, co doprowadziło do dramatycznej poprawy rokowania pacjentów z CML – z choroby śmiertelnej stała się schorzeniem przewlekłym z długotrwałym przeżyciem.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl