inhibitor MEK

Inhibitory MEK to grupa leków, które hamują aktywność kinaz białkowych MEK1 i MEK2 (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase). Kinazy te są kluczowymi elementami szlaku sygnałowego RAS/RAF/MEK/ERK, odgrywającego istotną rolę w regulacji proliferacji, różnicowania i przeżycia komórek.

W onkologii inhibitory MEK znalazły zastosowanie w leczeniu nowotworów z aktywującymi mutacjami w genach kodujących białka tego szlaku, szczególnie w czerniaku z mutacją BRAF V600E. Przedstawicielami tej grupy leków są trametynib, kobimetynib, binimetynib i selumetynib, stosowane często w skojarzeniu z inhibitorami BRAF w celu opóźnienia rozwoju oporności na leczenie.

Mechanizm działania inhibitorów MEK polega na wiązaniu się z kinazą MEK i blokowaniu jej aktywności enzymatycznej, co prowadzi do zahamowania fosforylacji i aktywacji kolejnych białek szlaku sygnałowego. Efektem jest zatrzymanie niekontrolowanej proliferacji komórek nowotworowych i indukcja apoptozy.

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem inhibitorów MEK obejmują wysypkę skórną, biegunkę, zmęczenie, obrzęki oraz zaburzenia widzenia wynikające z retinopatii surowiczej. Mogą również wystąpić kardiologiczne działania niepożądane, w tym zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, co wymaga regularnego monitorowania funkcji serca podczas terapii.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl