eliminacja fulwestrantu
Eliminacja fulwestrantu to proces usuwania leku z organizmu, który odbywa się głównie poprzez metabolizm wątrobowy i wydalanie z żółcią. Fulwestrant jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego stosowanym w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których występuje progresja choroby po wcześniejszej terapii hormonalnej.
Lek ten charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 40 dni, co pozwala na stosowanie w comiesięcznych schematach dawkowania. Eliminacja fulwestrantu jest powolna, a stan stacjonarny we krwi osiągany jest po około 3-6 miesiącach regularnego podawania. W organizmie ulega on licznym przemianom metabolicznym, głównie poprzez procesy oksydacji i koniugacji.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zmniejszony klirens fulwestrantu, co może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na lek. Z tego powodu zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania fulwestrantu u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz regularne monitorowanie funkcji wątrobowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Fulvestrant Vipharm, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (dwie ampułko-strzykawki po 250 mg), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 5 dnia po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng·dni/ml (zmienność 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (zmienność 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (zmienność 25,9%). Fulwestrant wykazuje szeroką dystrybucję w tkankach (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL. Metabolizm leku jest złożony, z udziałem enzymu CYP3A4 in vitro, jednak dane in vivo sugerują udział innych enzymów, a eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11±1,7 ml/min/kg. Końcowy okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez tempo wchłaniania z miejsca podania.
dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, fulwestrant, globulina wiążąca hormony płciowe, izoenzym CYP3A4, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, roztwór do wstrzykiwań, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta -
Leksykon leków
Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (Fulvestrant EVER Pharma, 250 mg/5 ml), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem Cmax około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz AUC 475 ng·dni/ml. W stanie stacjonarnym Cmin wynosi średnio 16,3 ng/ml, a okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez szybkość wchłaniania. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm fulwestrantu odbywa się poprzez liczne przemiany, w tym oksydację przez CYP3A4 in vitro, jednak w warunkach in vivo dominują enzymy niezwiązane z cytochromem P-450. Eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11 ml/min/kg, a wydalanie z moczem jest minimalne (<1%).
CYP 3A4, cytochrom P-450, dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, farmakokinetyka fulwestrantu, globulina wiążąca hormony płciowe, lipoproteiny o bardzo małej gęstości, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fulwestrantu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
