Glyceroli trinitras
Glyceroli trinitras (triazotan glicerolu), znany również jako nitrogliceryna, to organiczny ester kwasu azotowego i glicerolu, będący silnym lekiem naczyniorozszerzającym. W medycynie stosowany jest głównie w leczeniu dławicy piersiowej, ostrej niewydolności serca oraz kontroli ciśnienia tętniczego podczas procedur chirurgicznych.
Mechanizm działania triazotanu glicerolu polega na uwalnianiu tlenku azotu, który aktywuje cyklazę guanylową, zwiększając poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń. Prowadzi to do rozkurczu naczyń, szczególnie żylnych, zmniejszając obciążenie wstępne serca oraz w mniejszym stopniu rozszerzając tętnice wieńcowe.
Glyceroli trinitras dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych: tabletek podjęzykowych, aerozolu podjęzykowego, plastrów przezskórnych oraz preparatów dożylnych. Najszybszy efekt terapeutyczny osiąga się przy podaniu podjęzykowym, co ma kluczowe znaczenie w doraźnym leczeniu bólu wieńcowego.
Do najczęstszych działań niepożądanych leku należą: bóle głowy, zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz tachykardia odruchowa. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja na lek, co wymaga odpowiedniego dostosowania schematu dawkowania z zachowaniem przerw w terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Przedawkowanie
Przedawkowanie glicerolu triazotanu, stosowanego w leczeniu niedokrwienia mięśnia sercowego (np. w preparacie Perlinganit), prowadzi do nasilonej hipotensji z ciśnieniem skurczowym ≤ 90 mmHg, tachykardii odruchowej, zapaści oraz objawów neurologicznych takich jak omdlenia, zawroty głowy i ból głowy. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz zmiany skórne (zblednięcie, potliwość). Szczególnie niebezpieczne jest ryzyko rozwoju methemoglobinemii, wywołanej jonami azotynowymi uwalnianymi podczas biotransformacji glicerolu triazotanu, objawiającej się sinicą, przyspieszonym oddechem, lękiem, utratą przytomności, a w ciężkich przypadkach zatrzymaniem akcji serca. Rzadkim, ale poważnym powikłaniem jest wzrost ciśnienia śródczaszkowego przy bardzo dużych dawkach.
azotan organiczny, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, chlorowodorek norepinefryny, dopamina, działanie hipotensyjne, epinefryna, glicerol triazotan, Glyceroli trinitras, hemodializa, hipotensja, jon azotynowy, koncentrat krwinek czerwonych, lek wazopresyjny, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedokrwienie mięśnia sercowego, objawy mózgowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zatrzymanie akcji serca, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (1 mg/ml, roztwór do infuzji) zawierający glicerolu triazotan wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze dotyczą układu nerwowego, w tym bóle głowy występujące u ≥10% pacjentów, związane z rozszerzeniem naczyń mózgowych i zależne od dawki. Inne często obserwowane objawy to zawroty głowy, senność oraz tachykardia (≥1/100 do <1/10), będąca reakcją kompensacyjną na rozszerzenie naczyń. Rzadziej występują niedociśnienie ortostatyczne, zapaść krążeniowa, hipotensja, nudności, wymioty, zgaga oraz reakcje skórne, takie jak wysypka czy złuszczające zapalenie skóry (≥1/1 000 do <1/100). Działania te mogą wymagać modyfikacji dawki lub przerwania leczenia, zwłaszcza w przypadku utrzymujących się bólów głowy lub objawów niedociśnienia.
alergia kontaktowa, beta-adrenolityk, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, hipotensja, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, niedotlenienie mięśnia sercowego, nudności, odczyn alergiczny skóry, podrażnienie skóry, przyspieszenie akcji serca, rumień, senność, tachykardia, wymioty, wysypka uogólniona, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawroty głowy, zgaga, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (1 mg/ml, roztwór do infuzji), zawierający glicerolu triazotan w stężeniu 10 mg/10 ml, jest organicznym azotanem stosowanym w ostrych stanach wieńcowych. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne, lek może powodować objawy niepożądane takie jak zawroty głowy i spadki ciśnienia, które upośledzają zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożycia alkoholu, które nasila te efekty i stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów, zwiększając ryzyko wypadków drogowych. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tych zagrożeniach oraz o czasie utrzymywania się efektu upośledzającego po podaniu leku.
azotan organiczny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, indywidualna ocena ryzyka, interakcja lekowa, objaw niepożądany, ostry stan wieńcowy, Perlinganit, rozszerzenie naczyń krwionośnych, roztwór do infuzji, spadek ciśnienia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perlinganit 1 mg/ml
Glicerolu triazotan, substancja czynna produktu Perlinganit (roztwór do infuzji 1 mg/ml), przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły efektów toksycznych w dawkach terapeutycznych, co potwierdzono analizą parametrów biochemicznych, hematologicznych oraz badaniami histopatologicznymi narządów zwierząt laboratoryjnych. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagennego wpływu na DNA, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania rakotwórczego substancji.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie histopatologiczne, badanie toksyczności, badanie wpływu, dane niekliniczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, efekt farmakodynamiczny, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, mutacja genowa, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, roztwór do infuzji, rozwój poporodowy, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ mutagenny