cyproteronu octan
Cyproteronu octan (CPA) to syntetyczny steroid o działaniu antyandrogennym i progestagennym, stosowany w leczeniu różnych stanów zależnych od androgenów. Działa jako antagonista receptora androgenowego, blokując wiązanie endogennych androgenów, a także hamuje wydzielanie gonadotropin, co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu w surowicy.
W praktyce klinicznej cyproteronu octan znajduje zastosowanie w leczeniu raka prostaty, hirsutyzmu u kobiet, łysienia androgenowego, trądziku o ciężkim przebiegu opornego na inne metody leczenia oraz jako składnik terapii zastępczej dla osób transpłciowych. W ginekologii jest często stosowany w połączeniu z etynyloestradiolem jako antykoncepcja hormonalna.
Najczęstsze działania niepożądane cyproteronu octanu obejmują zmęczenie, zmniejszenie libido, ginekomastię u mężczyzn oraz zaburzenia czynności wątroby. Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek istnieje ryzyko rozwoju gruczolaka wątroby i innych nowotworów wątroby, dlatego zaleca się monitorowanie czynności tego narządu. W 2020 roku EMA wprowadziła ograniczenie stosowania CPA w wysokich dawkach ze względu na ryzyko rozwoju oponiaka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Diane-35, zawierający 2 mg cyproteronu octanu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu w każdej tabletce, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie leku w ciąży nie jest zalecane ze względu na potencjalne ryzyko dla prawidłowego rozwoju płodu, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania preparatu. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności szybkiego kontaktu w przypadku podejrzenia ciąży oraz omówić alternatywne metody terapeutyczne odpowiednie dla tego okresu. W kontekście laktacji, zarówno cyproteronu octan, jak i etynyloestradiol przenikają do mleka matki – odpowiednio około 0,2% dawki matki (około 1 µg/kg masy ciała noworodka) oraz 0,02% dobowej dawki – co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyproteronu octanu wykazały akceptowalny profil toksyczności ogólnej po wielokrotnym podaniu doustnym, bez istotnych działań niepożądanych wskazujących na zwiększone ryzyko dla pacjentów. Badania embriotoksyczności i teratogenności, przeprowadzone w okresie organogenezy, nie potwierdziły działania teratogennego, choć wysokie dawki w krytycznej fazie różnicowania narządów płciowych mogą indukować feminizację płodów męskich. Obserwacje nowo narodzonych samców nie wykazały feminizacji, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie Diane-35 w ciąży jest przeciwwskazane.
aktywność enzymatyczna, badanie genotoksyczności, badanie in vivo, cyproteronu octan, Diane-35, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, etynyloestradiol, feminizacja płodów, genotoksyczność, hepatocyt, mostki DNA, mutacja genu, naprawa DNA, narządy płciowe, organogeneza, toksyczność ogólna, toksyczność ogólnoustrojowa, zmiany przednowotworowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Diane-35 zawiera cyproteronu octan (2 mg) oraz etynyloestradiol (0,035 mg). Badania przedkliniczne potwierdzają dobrze poznany profil toksykologiczny etynyloestradiolu, bez nowych istotnych zagrożeń. Cyproteron octan nie wykazał toksyczności ogólnej po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych. Testy embriotoksyczności nie wykazały działania teratogennego, jednak duże dawki cyproteronu octanu w krytycznym okresie różnicowania płci mogą powodować feminizację płodów męskich, co podkreśla bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania Diane-35 w ciąży.
cyproteronu octan, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, etynyloestradiol, feminizacja płodów męskich, izolowane komórki wątroby, kancerogeneza, ludzki hepatocyt, mechanizm naprawczy, mutacja genu bakteryjnego, organogeneza, profil toksykologiczny, test przesiewowy, toksyczność ogólna, wada wrodzona, właściwości antyandrogenne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Androcur 50 mg
Androcur w dawce 50 mg zawiera cyproteronu octan, syntetyczny steroid o działaniu antyandrogennym, stosowany w terapii schorzeń zależnych od androgenów. Każda tabletka zawiera 50 mg substancji czynnej oraz 105,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki mają charakterystyczny wygląd z rowkiem dzielącym i oznaczeniem „BV” w sześciokącie, co umożliwia precyzyjne dawkowanie poprzez podział na dwie równe części. Substancje pomocnicze to m.in. skrobia kukurydziana, powidon K 25, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku.
cyproteron, cyproteronu octan, działanie antyandrogenowe, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niezgodność farmaceutyczna, powidon, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, syntetyczny steroid, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cyproteronu octan, składnik preparatu Diane-35 stosowanego w skojarzeniu z etynyloestradiolem, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie laktacji. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii należy natychmiast przerwać stosowanie leku, a pacjentkę poinformować o ryzyku związanym z ekspozycją na substancję w początkowym okresie ciąży oraz konieczności monitorowania rozwoju płodu. W okresie karmienia piersią cyproteronu octan przenika do mleka matki w ilości około 0,2% dawki przyjętej przez kobietę, co odpowiada około 1 μg/kg masy ciała noworodka. Etynyloestradiol również przenika do mleka, w dawce około 0,02% dobowej dawki matki, co wymaga od lekarza poinformowania pacjentki o konieczności wyboru między karmieniem piersią a kontynuacją terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Właściwości farmakodynamiczne
Cyproteronu octan, stosowany w preparacie Diane-35 w dawce 2 mg wraz z 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazuje wielokierunkowe działanie antyandrogenne poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów androgenowych, hamowanie syntezy androgenów w komórkach docelowych oraz działanie antygonadotropowe prowadzące do obniżenia stężenia androgenów w osoczu. Etynyloestradiol wzmacnia efekt terapeutyczny poprzez zwiększenie syntezy SHBG, co zmniejsza ilość wolnych androgenów. Klinicznie cyproteron octan jest skuteczny w leczeniu stanów hiperandrogenizacji takich jak trądzik, łojotok, hirsutyzm i łysienie androgenowe, z różnym czasem ujawnienia efektów: od kilku tygodni (przetłuszczanie skóry i wypadanie włosów) do kilku miesięcy (trądzik, hirsutyzm). Preparat wykazuje także działanie antykoncepcyjne poprzez hamowanie owulacji i zmiany w wydzielinie szyjki macicy oraz przynosi korzyści w postaci regulacji cyklu miesiączkowego i zmniejszenia obfitości krwawień.
antagonista receptora androgenowego, antyandrogen, cyproteronu octan, dawka skumulowana, Diane-35, działanie antygonadotropowe, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hiperandrogenizacja, hirsutyzm, kod ATC, łysienie androgenne, oponiaki, radioterapia, synteza androgenów, terapia skojarzona z estrogenami, wykwity trądzikowe, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Androcur 50 mg
Androcur w dawce 50 mg (cyproteron octan) jest lekiem o działaniu antyandrogennym, stosowanym u kobiet w ciężkich przypadkach androgenizacji, takich jak hirsutyzm, androgenozależne wyłysienie oraz towarzyszące im ciężkie postaci trądziku i łojotoku. Terapia jest wskazana wyłącznie po nieskuteczności leczenia preparatami o niższej dawce cyproteronu lub innymi metodami. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna diagnostyka w celu wykluczenia przyczyn hiperandrogenizmu, takich jak zespół policystycznych jajników, nadczynność nadnerczy czy guzy hormonalnie czynne. Tabletki zawierają 50 mg substancji czynnej oraz 105,5 mg laktozy, co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy.
blokowanie androgenów, cyproteron, cyproteronu octan, dewiacje seksualne, guz hormonalnie czynny, hiperandrogenizm, hirsutyzm, łojotok, łysienie androgenowe, nadczynność nadnerczy, nietolerancja laktozy, nowotwór prostaty, objawy androgenizacji, rak gruczołu krokowego, terapia hormonalna, trądzik, wyłysienie androgenowe, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Cyprodiol to doustny produkt leczniczy w postaci tabletek powlekanych o okrągłym kształcie i żółtawym zabarwieniu, zawierający substancje czynne: cyproteronu octan 2 mg oraz etynyloestradiol 0,035 mg na tabletkę. Preparat zawiera również laktozę jednowodną w ilości 47,4 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze zarówno w rdzeniu (laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, maltodekstryna, magnezu stearynian), jak i w otoczce (hypromeloza, makrogol 400 i 4000, laktoza jednowodna, sodu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenki oraz żółcień chinolinowa), które odpowiadają za stabilność, barwę i trwałość preparatu.
blister PVC, cyproteronu octan, etynyloestradiol, hypromeloza, interakcja farmakologiczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, sodu cytrynian, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek, żółcień chinolinowa - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany w połączeniu z progestagenami w większości hormonalnych środków antykoncepcyjnych, działa poprzez hamowanie osi podwzgórze-przysadka-jajniki, co prowadzi do zahamowania owulacji i tymczasowej niepłodności. Po zaprzestaniu stosowania płodność zwykle powraca w ciągu około miesiąca. Produkty zawierające etynyloestradiol są przeciwwskazane w ciąży i należy je natychmiast odstawić w przypadku jej wystąpienia. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy stosowaniu tych preparatów przed lub we wczesnej ciąży. Istotne jest również uwzględnienie zwiększonego ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej w okresie poporodowym przy podejmowaniu decyzji o ponownym stosowaniu etynyloestradiolu.
antykoncepcja hormonalna, cyproteronu octan, dienogest, doustna tabletka antykoncepcyjna, drospirenon, działanie teratogenne, etonogestrel, etynyloestradiol, gestoden, hamowanie owulacji, hormon płciowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie miesiączkowe, laktacja, mechaniczna metoda antykoncepcyjna, minipigułka, okres poporodowy, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen, syntetyczny estrogen, system terapeutyczny dopochwowy, wada wrodzona, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Diane-35 to preparat zawierający 2 mg cyproteronu octanu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych, klasyfikowany jako antyandrogen w połączeniu z estrogenem (kod ATC: G03HB01). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów androgenowych przez cyproteron octan, hamowaniu syntezy androgenów oraz działaniu antygonadotropowym, które prowadzi do obniżenia stężenia androgenów w osoczu. Etynyloestradiol wzmacnia te efekty poprzez zwiększenie syntezy SHBG, co zmniejsza ilość wolnych androgenów. Terapia Diane-35 wykazuje skuteczność w leczeniu trądziku, łojotoku, hirsutyzmu i łysienia androgenowego, z poprawą widoczną po 3-4 miesiącach stosowania, a także działa antykoncepcyjnie poprzez zahamowanie owulacji i zmianę właściwości śluzu szyjkowego. Dodatkowo preparat reguluje cykl miesiączkowy, zmniejsza bóle menstruacyjne oraz obfitość krwawień, co może ograniczać ryzyko niedoborów żelaza.
androgenizacja, antyandrogen, antykoncepcja, bolesne miesiączkowanie, cykl miesiączkowy, cyproteronu octan, etynyloestradiol, gruczoł łojowy, hirsutyzm, hormon płciowy, krwawienie miesiączkowe, łojotok, łysienie androgenne, niedobór żelaza, oponiak, owulacja, radioterapia, receptor androgenowy, SHBG, trądzik, wydzielina szyjki macicy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Cyprodiol zawiera etynyloestradiol (0,035 mg) oraz cyproteronu octan (2 mg). Badania przedkliniczne wykazały, że etynyloestradiol wykazuje działania farmakologiczne ograniczone do znanych efektów hormonalnych, bez dodatkowego ryzyka toksycznego dla ludzi. Cyproteronu octan po wielokrotnym podaniu nie wykazał specyficznych zagrożeń systemowych, choć podawanie dużych dawek w okresie różnicowania organów płciowych może powodować feminizację płodów męskich, jednak bez trwałych efektów po urodzeniu. Stosowanie Cyprodiolu w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na potencjalny wpływ na rozwój męskich narządów płciowych, mimo braku dowodów na teratogenność poza tym efektem.