Właściwości farmakodynamiczne
Diane
Diane-35 to preparat zawierający 2 mg cyproteronu octanu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych, klasyfikowany jako antyandrogen w połączeniu z estrogenem (kod ATC: G03HB01). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów androgenowych przez cyproteron octan, hamowaniu syntezy androgenów oraz działaniu antygonadotropowym, które prowadzi do obniżenia stężenia androgenów w osoczu. Etynyloestradiol wzmacnia te efekty poprzez zwiększenie syntezy SHBG, co zmniejsza ilość wolnych androgenów. Terapia Diane-35 wykazuje skuteczność w leczeniu trądziku, łojotoku, hirsutyzmu i łysienia androgenowego, z poprawą widoczną po 3-4 miesiącach stosowania, a także działa antykoncepcyjnie poprzez zahamowanie owulacji i zmianę właściwości śluzu szyjkowego. Dodatkowo preparat reguluje cykl miesiączkowy, zmniejsza bóle menstruacyjne oraz obfitość krwawień, co może ograniczać ryzyko niedoborów żelaza.
Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Diane-35
Diane-35 zawiera dwie substancje czynne: 2 mg cyproteronu octanu (Cyproteroni acetas) oraz 0,035 mg etynyloestradiolu (Ethinylestradiolum), występujące w postaci tabletek powlekanych. Produkt należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej hormony płciowe i modulatory układu płciowego, a dokładniej antyandrogeny w połączeniu z estrogenami (kod ATC: G03HB01).1
Mechanizm działania substancji aktywnych
Działanie terapeutyczne Diane-35 związane jest z wpływem na przywłosowy gruczoł łojowy, który składa się z gruczołu łojowego i mieszka włosowego. Ten element skóry wykazuje szczególną wrażliwość na androgeny. Stany kliniczne takie jak trądzik, łojotok, hirsutyzm czy łysienie androgenne wynikają ze zmian w funkcjonowaniu tego gruczołu, spowodowanych zwiększoną wrażliwością tkanek lub podwyższonym stężeniem androgenów w osoczu.2
Obydwie substancje czynne zawarte w Diane-35 wykazują korzystny wpływ na stany nadmiernej androgenizacji poprzez następujące mechanizmy działania:3
- Cyproteronu octan działa jako kompetycyjny antagonista receptora androgenowego, hamując wiązanie endogennych androgenów z ich receptorami w komórkach docelowych
- Hamuje syntezę androgenów w komórkach docelowych
- Dzięki właściwościom antygonadotropowym zmniejsza stężenie androgenów we krwi
- Etynyloestradiol wzmacnia działanie antygonadotropowe cyproteronu octanu
- Etynyloestradiol zwiększa syntezę globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia ilości krążących wolnych, niezwiązanych z białkami androgenów
4
Efekty kliniczne działania produktu
Efekty terapeutyczne Diane-35 w odniesieniu do różnych stanów androgenozależnych pojawiają się w różnym czasie:5
- Wyleczenie istniejących wykwitów trądzikowych następuje po około 3-4 miesiącach terapii
- Nadmierne przetłuszczanie się włosów i skóry ustępuje wcześniej niż zmiany trądzikowe
- Zmniejsza się wypadanie włosów często towarzyszące łojotokowi
- W przypadku hirsutyzmu o łagodnym nasileniu, szczególnie przy niewielkim owłosieniu twarzy, efekty leczenia są widoczne po kilku miesiącach stosowania
Działanie antykoncepcyjne
Diane-35 wykazuje również działanie antykoncepcyjne, które opiera się na współdziałaniu kilku mechanizmów:6
- Zahamowanie owulacji – kluczowy mechanizm antykoncepcyjny
- Zmiany w wydzielinie szyjki macicy, utrudniające penetrację plemników
Dodatkowe korzyści terapeutyczne
Oprócz podstawowego działania leczniczego i antykoncepcyjnego, stosowanie Diane-35, podobnie jak innych złożonych produktów zawierających estrogeny i progestageny, wiąże się z dodatkowymi korzyściami:7
- Regulacja cyklu miesiączkowego
- Zmniejszenie intensywności bólów towarzyszących krwawieniu miesiączkowemu
- Zmniejszenie obfitości krwawień miesiączkowych
- Potencjalne zmniejszenie częstości występowania niedoborów żelaza wskutek mniej obfitych krwawień
Ryzyko oponiaka w związku ze stosowaniem cyproteronu octanu
Na podstawie francuskiego epidemiologicznego badania kohortowego wykazano zależność między skumulowaną dawką cyproteronu octanu a występowaniem oponiaka. Badanie obejmowało populację 253 777 kobiet stosujących cyproteronu octan w dawkach 50-100 mg, a dane pochodziły z francuskiego narodowego funduszu ubezpieczeń zdrowotnych (CNAM).8
W badaniu porównano częstość występowania oponiaka wymagającego leczenia chirurgicznego lub radioterapii u kobiet przyjmujących różne skumulowane dawki cyproteronu octanu. Wykazano wyraźną zależność między dawką skumulowaną a ryzykiem wystąpienia oponiaka.9
| Skumulowana dawka cyproteronu octanu | Współczynnik częstości (na 100 000 pacjentolat) | Skorygowany współczynnik ryzyka (95% CI)* |
|---|---|---|
| Niewielka ekspozycja (<3 g) | 4,5 | Grupa referencyjna |
| Ekspozycja ≥3 g | 23,8 | 6,6 [4,0-11,1] |
| 12 do 36 g | 26,0 | 6,4 [3,6-11,5] |
| 36 do 60 g | 54,4 | 11,3 [5,8-22,2] |
| ponad 60 g | 129,1 | 21,7 [10,8-43,5] |
*Skorygowany w oparciu o wiek jako zmienną zależną od czasu i estrogen w chwili włączenia.
10
Warto zauważyć, że skumulowana dawka 12 g może odpowiadać rocznemu leczeniu z zastosowaniem dawki 50 mg/dobę podawanej przez 20 dni każdego miesiąca.11
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Diane
- Działania niepożądane – Diane
- Interakcje leku – Diane
- Profil bezpieczeństwa leku – Diane
- Przeciwwskazania – Diane
- Przedawkowanie – Diane
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diane
- Skład i postać leku – Diane
- Specjalne ostrzeżenia – Diane
- Właściwości farmakodynamiczne – Diane
- Właściwości farmakokinetyczne – Diane
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diane
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Diane
- Wskazania do stosowania – Diane