eliminacja losartanu
Losartan jest antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Eliminacja losartanu z organizmu zachodzi głównie poprzez metabolizm wątrobowy, gdzie lek jest przekształcany przez cytochrom P450 (głównie CYP2C9 i CYP3A4) do aktywnego metabolitu EXP-3174, który wykazuje 10-40 razy silniejsze działanie hipotensyjne niż związek macierzysty.
Po podaniu doustnym, losartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin. Około 35% podanej dawki losartanu jest wydalane z moczem, a 60% z kałem, głównie w formie metabolitów.
Eliminacja losartanu może być zaburzona u pacjentów z niewydolnością wątroby, co wymaga dostosowania dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, ponieważ wydalanie nerkowe stanowi mniejszą część całkowitej eliminacji leku. Warto jednak zaznaczyć, że u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych dializie, farmakokinetyka losartanu może być zmieniona.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Losartan potasowy, substancja czynna produktu COZAAR 12,5 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 33%, jednak podlega istotnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit kwasu karboksylowego. Maksymalne stężenie losartanu w osoczu (Cmax) osiąga się po około 1 godzinie, a aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki w aktywny metabolit, który odpowiada za znaczną część działania terapeutycznego. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a aktywnego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią i moczem, przy czym 4% dawki losartanu i 6% aktywnego metabolitu wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg raz na dobę.
aktywny metabolit, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista (dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tmax) po około 1 godzinie, podczas gdy czynny metabolit osiąga Tmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają różne okresy półtrwania: losartan około 2 godziny, a metabolit 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, a klirens osoczowy odpowiednio 600 ml/min dla losartanu i 50 ml/min dla metabolitu. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej w moczu), jak i drogą żółciową (58% kał po podaniu doustnym). Metabolizm do aktywnego metabolitu zachodzi u około 14% pacjentów, z wyjątkiem około 1% populacji, u których przekształcenie jest minimalne, co może wpływać na efektywność terapeutyczną.
biodostępność losartanu, czynny metabolit, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, eliminacja wątrobowo-jelitowa, farmakodynamika, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, Lorista, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Losartan potasowy wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się dobrą absorpcją po podaniu doustnym (dostępność biologiczna około 33%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 godzinie, aktywny metabolit po 3-4 godzinach). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w aktywny metabolit (około 14% dawki), który odpowiada za znaczną część działania farmakologicznego. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i żółciową, z wydalaniem około 35-43% dawki w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
absorpcja leku, albumina, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, wpływ wieku na farmakokinetykę, zaburzenie czynności nerek
