biodostępność losartanu
Biodostępność losartanu, selektywnego antagonisty receptora angiotensyny II typu AT1, wynosi około 33%. Jest to związane z efektem pierwszego przejścia, gdyż lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9 i CYP3A4.
Aktywny metabolit losartanu, E-3174 (karboxylic acid), wykazuje 10-40 razy silniejsze działanie farmakologiczne niż związek macierzysty i ma dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin w porównaniu do 2 godzin dla losartanu). Ten aktywny metabolit odpowiada w znacznej mierze za efekt terapeutyczny leku.
Obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie losartanu o około 10%, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego. Losartan może być przyjmowany niezależnie od posiłków. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność losartanu może być zwiększona, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Hydrochlorothiazyd Krka 50 mg + 12,5 mg
Losartan Hydrochlorotiazyd Krka, zawierający losartan potasowy i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla losartanu i 3-4 godzin dla aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E-3174). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z około 14% dawki przekształcanej w aktywny metabolit, podczas gdy hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i wydalany jest w postaci niezmienionej (≥61% dawki w ciągu 24 godzin). Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, aktywnego metabolitu 6-9 godzin, a hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Klirens osoczowy losartanu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się głównie drogą żółciowo-kałową (58%), a tylko 35% w moczu. Hydrochlorotiazyd jest szybko wydalany przez nerki.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy i hydrochlorotiazyd, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit E-3174, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek, znakowanie węglem 14C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista (dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tmax) po około 1 godzinie, podczas gdy czynny metabolit osiąga Tmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają różne okresy półtrwania: losartan około 2 godziny, a metabolit 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, a klirens osoczowy odpowiednio 600 ml/min dla losartanu i 50 ml/min dla metabolitu. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej w moczu), jak i drogą żółciową (58% kał po podaniu doustnym). Metabolizm do aktywnego metabolitu zachodzi u około 14% pacjentów, z wyjątkiem około 1% populacji, u których przekształcenie jest minimalne, co może wpływać na efektywność terapeutyczną.
biodostępność losartanu, czynny metabolit, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, eliminacja wątrobowo-jelitowa, farmakodynamika, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, Lorista, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 25 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Losartan Krka, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu jest kluczowy dla jego działania, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią i moczem (35% i 58% aktywności promieniotwórczej odpowiednio), a hemodializa nie usuwa skutecznie ani losartanu, ani jego metabolitu.
albumina, biodostępność losartanu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 100 mg
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy – antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje biodostępność około 33% po podaniu doustnym, z Tmax losartanu około 1 godziny i aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E 3174) po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolit aktywny jest 10-40 razy silniejszy farmakologicznie niż związek macierzysty, powstaje z około 14% dawki i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z wydalaniem z moczem odpowiednio 4% i 6% dawki, natomiast większość leku jest eliminowana z kałem (50-58%). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a kumulacja przy dawce 100 mg/dobę nie występuje.
aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność losartanu, Cmax, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy E 3174, losartan potasowy, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, stężenie losartanu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Obie formy wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji wynoszącą 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie około 14% dawki przekształca się w aktywny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie 100 mg raz na dobę bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (około 4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i kał (58% całkowitej radioaktywności). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg.
AUC, biodostępność losartanu, biotransformacja, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, metabolit czynny, metabolizm losartanu, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista HD 100 mg + 25 mg
Lorista HD to preparat zawierający 100 mg losartanu potasowego (odpowiadającego 91,52 mg losartanu) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33%, Tmax wynosi 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega metabolizmowi w wątrobie, z wytworzeniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, zaś hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Wydalanie losartanu i metabolitów odbywa się głównie z kałem (58%) i moczem (łącznie około 10%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin.
aktywny metabolit, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, biotransformacja, dializoterapia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, tetrazologlukuronid, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby