tetrazologlukuronid
Tetrazologlukuronid to specyficzna postać glukuronidu, która zawiera w swojej strukturze pierścień tetrazolowy. Związek ten odgrywa istotną rolę w procesach biotransformacji różnych substancji w organizmie, szczególnie w metabolizmie leków.
W kontekście farmakologii, tetrazologlukuronidy powstają w wyniku sprzęgania związków zawierających grupę tetrazolową z kwasem glukuronowym, co jest jednym z głównych mechanizmów detoksykacji organizmu. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT).
Związki te charakteryzują się zwiększoną rozpuszczalnością w wodzie w porównaniu do ich macierzystych substancji, co ułatwia ich wydalanie z organizmu przez nerki. Monitorowanie stężenia tetrazologlukuronidów w płynach ustrojowych może mieć znaczenie diagnostyczne oraz w badaniach farmakokinetycznych leków zawierających ugrupowanie tetrazolowe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Losartan, podawany doustnie z biodostępnością około 33%, ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, przekształcając się w czynny metabolit (kwas karboksylowy), który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) oraz znaczną dystrybucję (objętość dystrybucji 34 l). Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i drogą żółciową (58% aktywności promieniotwórczej w kale). Hydrochlorotiazyd, nieulegający metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w moczu w ciągu 24 h) i charakteryzuje się okresem półtrwania 5,6-14,8 godziny. Zarówno losartan, jak i jego metabolit nie są usuwalne przez hemodializę, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania lub niewydolności nerek.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, osocze, powinowactwo do białek, tetrazologlukuronid, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Losartan Hydrochlorotiazyd Krka, dostępny w dawkach 50 mg + 12,5 mg oraz 100 mg + 25 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką. Losartan wykazuje około 33% biodostępności po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się z białkami osocza w ≥99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (14% dawki), który ma okres półtrwania 6-9 godzin, podczas gdy losartan sam ma okres półtrwania około 2 godzin. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5,6-14,8 godzin oraz wydalaniem ≥61% dawki z moczem w ciągu 24 godzin. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a jego aktywnego metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Farmakokinetyka losartanu i metabolitu jest liniowa do dawki 200 mg, a hemodializa nie usuwa ani losartanu, ani jego metabolitu, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania u pacjentów dializowanych.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan hydrochlorotiazyd, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolit E-3174, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania leku, tetrazologlukuronid, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku -
Leksykon leków
Lorista HD to preparat zawierający 100 mg losartanu potasowego (odpowiadającego 91,52 mg losartanu) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33%, Tmax wynosi 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega metabolizmowi w wątrobie, z wytworzeniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, zaś hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Wydalanie losartanu i metabolitów odbywa się głównie z kałem (58%) i moczem (łącznie około 10%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin.
aktywny metabolit, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, biotransformacja, dializoterapia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, tetrazologlukuronid, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
