receptor wykrywający wapń

Receptor wykrywający wapń (CaSR, calcium-sensing receptor) to receptor błonowy należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Jego główną funkcją jest wykrywanie stężenia jonów wapnia w przestrzeni zewnątrzkomórkowej i odpowiednie regulowanie procesów homeostazy wapniowej w organizmie.

CaSR odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu prawidłowego stężenia wapnia we krwi poprzez regulację wydzielania parathormonu (PTH) przez przytarczyce. Wzrost stężenia wapnia w surowicy aktywuje CaSR, co hamuje sekrecję PTH, natomiast spadek stężenia wapnia zmniejsza aktywację receptora, prowadząc do zwiększonego wydzielania PTH.

Receptor wykrywający wapń jest również obecny w nerkach, gdzie uczestniczy w regulacji reabsorpcji wapnia i magnezu, a także w wydzielaniu reniny. W przewodzie pokarmowym receptor ten wpływa na sekrecję hormonów jelitowych i wydzielanie kwasu żołądkowego. Mutacje genu CaSR prowadzą do zaburzeń gospodarki wapniowej, takich jak rodzinna hipokalciuryczna hiperkalcemia czy autoimmunologiczna niedoczynność przytarczyc.

W praktyce klinicznej, wiedza o mechanizmach działania CaSR umożliwiła opracowanie kalcymimetyków – leków aktywujących receptor, stosowanych w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek oraz w pierwotnej nadczynności przytarczyc.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aristo 90 mg

Cynakalcet, kalcymimetyk działający na receptory wykrywające wapń (CaSR) w komórkach przytarczyc, zwiększa ich wrażliwość na wapń pozakomórkowy, co prowadzi do obniżenia stężenia parathormonu (PTH) i wapnia w surowicy. W trzech 6-miesięcznych, kontrolowanych badaniach klinicznych u 1136 pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek i wtórną nadczynnością przytarczyc (średnie początkowe iPTH: 733 i 683 pg/ml), cynakalcet istotnie zmniejszał stężenia iPTH, iloczynu Ca x P, wapnia i fosforu. 41-46% pacjentów osiągnęło iPTH ≤250 pg/ml, a około 60% uzyskało ≥30% redukcję iPTH. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez 12 miesięcy i był niezależny od typu dializy, czasu trwania leczenia oraz stosowania witaminy D. Długoterminowo obserwowano także zmniejszenie ryzyka złamań i konieczności paratyreoidektomii.
ciężka hiperkalcemia, dializa, fosfataza alkaliczna, gruczoł przytarczyczny, hipokalcemia, iloczyn Ca × P, iloczyn wapniowo-fosforanowy, iPTH, kalcymimetyk, lek kalcymimetyczny, lek przeciwprzytarczycowy, marker metabolizmu kostnego, N-telopeptyd, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, obrót kostny, obwodowe zdarzenie naczyniowe, parathormon, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, rak przytarczyc, receptor wykrywający wapń, równowaga wapniowa, schyłkowa niewydolność nerek, wapń w surowicy, współczynnik ryzyka, wtórna nadczynność przytarczyc, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwłóknienie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aristo 60 mg

Cynakalcet, lek kalcymimetyczny z grupy przeciwprzytarczycowych (kod ATC: H05BX01), działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptora wapniowego na wapń pozakomórkowy, co prowadzi do istotnego zmniejszenia stężenia parathormonu (PTH) i wtórnego obniżenia poziomu wapnia w surowicy. W trzech 6-miesięcznych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u 1136 pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek i wtórną nadczynnością przytarczyc (HPT) odnotowano, że 41-46% pacjentów leczonych cynakalcetem osiągnęło stężenie iPTH ≤250 pg/ml (≤26,5 pmol/l) w porównaniu do 4-7% w grupie placebo. Ponadto, obserwowano średnie zmniejszenie iloczynu wapnia i fosforu (Ca x P) o 14%, stężenia wapnia o 7% oraz fosforu o 8%, a efekty te utrzymywały się przez 12 miesięcy terapii niezależnie od typu dializy czy stosowania witaminy D. Analizy wykazały także zmniejszoną częstość złamań kości i paratyreoidektomii w grupie leczonej cynakalcetem.
diureza resztkowa, fosfataza alkaliczna, gruczoł przytarczyczny, hiperkalcemia, hipokalcemia, iloczyn Ca × P, iPTH, lek kalcymimetyczny, lek przeciwprzytarczycowy, marker metabolizmu kostnego, nadczynność przytarczyc, nieaktywny parathormon, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, obrót kostny, obwodowe zdarzenie naczyniowe, parathormon, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor wapniowy, receptor wykrywający wapń, równowaga wapniowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie wapnia w surowicy, usunięcie przytarczyc, wtórna nadczynność przytarczyc, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwłóknienie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aurovitas 90 mg

Cynakalcet, kalcymimetyk z grupy leków przeciwprzytarczycowych (kod ATC: H05BX01), działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptorów wapniowych na powierzchni komórek przytarczyc, co prowadzi do obniżenia stężenia parathormonu (PTH) i wapnia w surowicy. W trzech 6-miesięcznych badaniach klinicznych u 1136 pacjentów z ESRD i wtórną nadczynnością przytarczyc, cynakalcet znacząco obniżył stężenia iPTH (początkowo 733 i 683 pg/ml), iloczyn wapniowo-fosforanowy (Ca x P) oraz poziomy wapnia i fosforu w surowicy. Odsetek pacjentów osiągających iPTH ≤ 250 pg/ml wyniósł 35-46% w grupie leczonej, w porównaniu do 4-7% w grupie placebo. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez 12 miesięcy, niezależnie od typu dializy, stosowania witaminy D czy początkowych wartości iPTH i Ca x P. W badaniu EVOLVE (n=3883) nie wykazano istotnego zmniejszenia ryzyka zgonu i zdarzeń sercowo-naczyniowych (HR 0,93; p=0,112), jednak analiza wtórna sugerowała potencjalne korzyści (HR 0,88; 95% CI: 0,79-0,97).
ciężka hiperkalcemia, cynakalcet, dusznica bolesna, fosfataza alkaliczna, funkcja przytarczyc, gospodarka wapniowo-fosforanowa, gruczoł przytarczyczny, hipokalcemia, homeostaza wapnia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, kalcymimetyk, marker metabolizmu kostnego, N-telopeptyd, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrót kostny, obwodowe zdarzenie naczyniowe, odstęp QT, pacjent dializowany, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor wykrywający wapń, schyłkowa niewydolność nerek, sterol witaminy D, stężenie PTH, substancja przeciwprzytarczycowa, wtórna nadczynność przytarczyc, wydzielanie parathormonu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwłóknienie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Sandoz 60 mg

Cynakalcet, lek kalcymimetyczny z grupy innych leków przeciwprzytarczycowych (kod ATC: H05BX01), działa poprzez zwiększenie wrażliwości receptorów wapniowych na komórkach przytarczyc, co prowadzi do obniżenia wydzielania parathormonu (PTH) i regulacji gospodarki wapniowo-fosforanowej. W trzech 6-miesięcznych, randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo u 1136 pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek i wtórną nadczynnością przytarczyc (średnie początkowe stężenia iPTH: 733 pg/ml i 683 pg/ml), cynakalcet istotnie obniżył stężenia iPTH, iloczynu wapniowo-fosforanowego (Ca x P), wapnia i fosforu. Osiągnięcie iPTH ≤ 250 pg/ml uzyskało 35-46% pacjentów leczonych cynakalcetem vs. 4-7% w grupie placebo, a redukcja iPTH o ≥30% dotyczyła około 60% pacjentów. Obniżenie Ca x P, wapnia i fosforu wyniosło odpowiednio 14%, 7% i 8%, a efekty utrzymywały się do 12 miesięcy. Analizy wykazały także zmniejszone ryzyko złamań kości i paratyreoidektomii w grupie leczonej cynakalcetem.
badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą, ciężka hiperkalcemia, ciężka hipokalcemia, dawkowanie cynakalcetu, dializoterapia, diureza resztkowa, fosfataza alkaliczna, gospodarka wapniowo-fosforanowa, gruczoł przytarczyczny, hipokalcemia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, lek kalcymimetyczny, lek przeciwprzytarczycowy, metabolizm kostny, nieaktywny parathormon, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obrót kostny, obwodowe zdarzenie naczyniowe, paratyreoidektomia, pierwotna nadczynność przytarczyc, preparat wiążący fosforany, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor wapniowy, receptor wykrywający wapń, schyłkowa niewydolność nerek, sterol witaminy D, stężenie iPTH, stężenie parathormonu, stężenie wapnia w surowicy krwi, wapń pozakomórkowy, wtórna nadczynność przytarczyc, wydzielanie parathormonu, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwłóknienie kości

receptor wykrywający wapń

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aristo 90 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aristo 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Aurovitas 90 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Cinacalcet Sandoz 60 mg