farmakokinetyka galantaminy

Farmakokinetyka galantaminy, odwracalnego inhibitora acetylocholinesterazy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością wynoszącą około 90% po podaniu doustnym. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach.

Galantamina wiąże się z białkami osocza w około 18%, a jej objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg. Lek metabolizowany jest głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP2D6 i CYP3A4, co prowadzi do powstania kilku metabolitów, z których niektóre wykazują aktywność farmakologiczną.

Okres półtrwania galantaminy wynosi około 7-8 godzin, co pozwala na dawkowanie dwa razy dziennie. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 95%), z czego 20-25% w postaci niezmienionej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na wydłużony okres półtrwania i zwiększoną ekspozycję systemową.

Formy o przedłużonym uwalnianiu charakteryzują się wolniejszym wchłanianiem i dłuższym utrzymywaniem stężenia terapeutycznego, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U osób starszych obserwuje się nieznacznie wyższe stężenia osoczowe galantaminy w porównaniu z młodszymi pacjentami, co wynika z fizjologicznego zmniejszenia funkcji nerek związanego z wiekiem.