półtrwania w fazie eliminacji
Półtrwania w fazie eliminacji (t½) to kluczowy parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę podczas procesu eliminacji z organizmu. Jest to istotny wskaźnik pozwalający przewidzieć, jak długo lek będzie działał w organizmie i jak często należy podawać kolejne dawki.
W fazie eliminacji proces usuwania leku z organizmu przebiega zazwyczaj zgodnie z kinetyką pierwszego rzędu, co oznacza, że w równych odstępach czasu (równych jednemu okresowi półtrwania) stężenie leku zmniejsza się o połowę. Praktyczną regułą jest, że po upływie 4-5 okresów półtrwania lek zostaje prawie całkowicie (94-97%) wyeliminowany z organizmu.
Na wartość okresu półtrwania wpływają różne czynniki, w tym wiązanie z białkami, dystrybucja do tkanek, metabolizm wątrobowy oraz wydalanie nerkowe. Znajomość tego parametru ma fundamentalne znaczenie w ustalaniu schematów dawkowania, ocenie ryzyka kumulacji leku w organizmie oraz w dostosowywaniu dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Iwermektyna, dostępna w formie doustnej (tabletki 3 mg) oraz miejscowej (krem 10 mg/g), wykazuje różne profile farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu doustnym dawki 12 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 46,6 ± 21,9 ng/mL i osiągane jest po około 4 godzinach, z okresem półtrwania około 12 godzin. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a metabolizm odbywa się głównie przez izoformę CYP3A4. Po podaniu miejscowym kremu Soolantra u pacjentów z ciężką postacią trądziku różowatego, Cmax wynosi 2,1 ± 1,0 ng/mL, osiągane po 10 ± 8 godzinach, a okres półtrwania jest znacznie dłuższy i wynosi średnio 145 godzin (około 6 dni). Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC0-24h) po podaniu miejscowym (36 ± 16 ng·h/mL) jest istotnie niższa niż po podaniu doustnym dawki 6 mg (134 ± 66 ng·h/mL). Iwermektyna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminą), co wpływa na jej dystrybucję i eliminację.
albumina surowicy ludzkiej, cytochrom P450 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy CYP450, erytrocyt, farmakokinetyka iwermektyny, hepatocyt ludzki, Ivermectin Medical Valley, iwermektyna, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątrobowy, okres półtrwania, półtrwania w fazie eliminacji, Scavertin, Soolantra, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, trądzik różowaty, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Hydroksyzyna chlorowodorek, podawana doustnie w dawkach 25 mg i 50 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu domięśniowym 50 mg Cmax to około 65 ng/ml. Hydroksyzyna wykazuje szeroką dystrybucję z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu cetyryzyny (około 45% dawki), który jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Po wielokrotnym podaniu stężenie hydroksyzyny wzrasta o około 30%.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, Cmax, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, półtrwania w fazie eliminacji, przewód pokarmowy -
Leksykon leków
Loratadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1-1,5 godzinie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a jej aktywny metabolit, desloratadyna, umiarkowane (73-76%). Loratadyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a desloratadyna osiąga Cmax po 1,5-3,7 godzinach. Okres półtrwania loratadyny w fazie eliminacji wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), natomiast desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (około 40% dawki w ciągu 10 dni, z czego 27% w pierwszych 24 godzinach), jak i z kałem (około 42% dawki), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
AUC, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, desloratadyna, enzymy CYP, hemodializa, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit czynny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa choroba wątroby, półtrwania w fazie eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie loratadyny w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie loratadyny, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Metyloprednizolon, substancja czynna leku Solu-Medrol w postaci soli sodowej bursztynianu, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania. Po podaniu dożylnego bolusa 40 mg, maksymalne stężenie w osoczu (42-47 mg/100 ml) osiągane jest po około 25 minutach, natomiast po iniekcji domięśniowej tej samej dawki stężenie szczytowe wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Całkowita biodostępność jest jednakowa dla obu dróg podania. Metyloprednizolon charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (77%). Biologiczny okres półtrwania wynosi 12-36 godzin, co przekracza okres półtrwania w osoczu (2,3-4 godziny), co jest związane z wewnątrzkomórkową aktywnością glikokortykosteroidów. Początek działania klinicznego obserwuje się zwykle po 4-6 godzinach, a w terapii astmy już po 1-2 godzinach.
bariera krew-mózg, białka osocza, białka transportowe ABC, bursztynian metyloprednizolonu, cholinesteraza, CYP3A4, domena wiążąca ATP, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, klirens leku, mechanizm działania glikokortykoidów, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, półtrwania w fazie eliminacji, stężenie szczytowe, wiązanie z białkami, wydalanie metabolitów
