transporter OATP-C
Transporter OATP-C (Organic Anion Transporting Polypeptide C), znany również jako OATP1B1 lub SLCO1B1, jest białkiem transportowym zlokalizowanym głównie na błonie sinusoidalnej hepatocytów. Odgrywa kluczową rolę w wychwycie wątrobowym wielu endogennych związków oraz leków.
OATP-C uczestniczy w transporcie bilirubiny, kwasów żółciowych, hormonów steroidowych oraz szerokiej gamy leków, w tym statyn, leków przeciwnowotworowych i przeciwwirusowych. Polimorfizmy genu SLCO1B1 kodującego ten transporter mogą znacząco wpływać na farmakokinetykę i bezpieczeństwo stosowania wielu leków, szczególnie statyn, gdzie warianty takie jak SLCO1B1*5 związane są ze zwiększonym ryzykiem miopatii indukowanej statynami.
Dysfunkcja transportera OATP-C może prowadzić do zaburzeń metabolizmu leków, zwiększonej ekspozycji na niektóre substancje oraz podwyższonego ryzyka działań niepożądanych. Z klinicznego punktu widzenia, znajomość funkcji i polimorfizmów OATP-C ma istotne znaczenie w personalizacji farmakoterapii, zwłaszcza w zakresie doboru dawek leków metabolizowanych z udziałem tego transportera.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych, rozuwastatyny i ezetymibu, które wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Wydalana jest głównie z kałem (90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC i Cmax) w porównaniu do rasy kaukaskiej, co wymaga uwagi klinicznej. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu N-demetylowego są znacząco podwyższone (odpowiednio 3- i 9-krotnie). Polimorfizmy genetyczne transporterów OATP1B1 i BCRP mogą dodatkowo zwiększać ekspozycję na lek, co sugeruje konieczność dostosowania dawki u wybranych pacjentów.
białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność leku, cholesterol LDL, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP2C9, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę i ezetymib, których farmakokinetyka obejmuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga Cmax po około 5 godzinach, wykazuje wysokie (~90%) wiązanie z albuminami i objętość dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, a jej metabolity N-demetylowane mają około 50% aktywności biologicznej, podczas gdy laktonowe są nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), z okresem półtrwania około 19 godzin i klirensem osoczowym około 50 l/godz. Ezetymib szybko się wchłania, osiągając Cmax dla glukuronianu fenolowego w 1-2 godziny, a dla niezmienionego leku w 4-12 godzin, wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i eliminuje się głównie drogą żółciowo-kałową (78% w kale, 11% w moczu), z okresem półtrwania około 22 godzin. Wspólne podanie 10 mg obu substancji powoduje 1,2-krotny wzrost AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią, co wskazuje na interakcje farmakokinetyczne i potencjalne farmakodynamiczne.
AUC, białko BCRP, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, genotypowanie, glukuronian ezetymibu, hepatocyty, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, polimorfizm SLCO1B1, reakcja fazy I, reduktaza HMG-CoA, rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, transporter OATP-C, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką o liniowym profilu, z biodostępnością około 20% i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności, natomiast pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji leku.
białko BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2C19, enzym CYP2C9, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Aporoza, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz biodostępnością około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (~10%), głównie przez CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (~5% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga modyfikacji dawkowania.
BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, liniowa farmakokinetyka, N-demetylowane pochodne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 10 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, a jej metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a średni klirens osoczowy około 50 l/h, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę bez ryzyka kumulacji.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biotransformacja, cholesterol LDL, ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, eliminacja leku, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo zawiera rozuwastatynę i ezetymib, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę, a jej metabolizm ograniczony do około 10%, głównie przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a około 90% dawki jest wydalane z kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na lek. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
ABCG2, albumina, BCRP, biodostępność, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, ezetymib, glukuronid fenolowy, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, transporter OATP-C, umiarkowana niewydolność wątroby, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%. Lek charakteryzuje się wysokim powinowactwem do białek osocza (~90%) i znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji ~134 l). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstaniem aktywnych pochodnych N-demetylowanych o 50% mniejszej aktywności oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (~90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez akumulacji przy wielokrotnym podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a parametry nie ulegają zmianie pod wpływem wieku czy płci u dorosłych.
albuminy, BCRP, biodostępność, biodostępność leku, cytochrom P450, dyslipidemia, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteiny niskiej gęstości, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, rasa azjatycka, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zahron 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępność około 20%. Lek wykazuje selektywny wychwyt wątrobowy, gdzie hamuje reduktazę HMG-CoA o ponad 90%, co jest kluczowe dla jego działania hipolipemizującego. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 90%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności leku) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi średnio 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy długotrwałym stosowaniu.
ABCG2, albumina, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wątroba, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki wątrobowej, z objętością dystrybucji około 134 litrów i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 90%, głównie z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z aktywnymi metabolitami N-demetylowanymi o około 50% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (90% w postaci niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem wieku czy płci.
BCRP, bezwzględna biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wynika z efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, laktonowa pochodna, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowana pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 10 mg
Rozuwastatyna wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który wpływa na jej skuteczność w leczeniu hipercholesterolemii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością bezwzględną około 20%. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji ~134 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Rozuwastatyna hamuje ponad 90% aktywności reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji przy długotrwałym stosowaniu, a parametry nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych pacjentów.
BCRP, biodostępność bezwzględna, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt ludzki, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, inhibitor syntezy cholesterolu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina o niskiej gęstości, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, wątroba, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera rozuwastatynę (5-20 mg) oraz ezetymib (10 mg) i jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z udziałem innych izoenzymów cytochromu P450. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~90%), a w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Jednoczesne podanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu zwiększa AUC rozuwastatyny 1,2-krotnie, co wskazuje na potencjalne interakcje farmakodynamiczne. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (Clkr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej metabolitu N-demetylowego dziewięciokrotnie, co wymaga ostrożności. U pacjentów z niewydolnością wątroby o umiarkowanym nasileniu (Child-Pugh 8-9) obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na lek.
BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, Cmax, CYP2C9, cytochrom P450, ezetymib, genotyp SLCO1B1, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą długi czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (~5 h) oraz niską biodostępność (~20%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych pochodnych N-demetylowanych (50% aktywności) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie zmieniają się istotnie pod wpływem wieku czy płci u dorosłych.
BCRP, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, CYP 2C9, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, lipoproteiny niskiej gęstości, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania N-demetylowanych metabolitów o aktywności zmniejszonej o 50% oraz nieaktywnych laktonowych pochodnych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem (~90%), natomiast około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Wątrobowy wychwyt leku odbywa się przez transporter OATP-C, co jest kluczowe dla jego eliminacji i działania.
ABCG2, biodostępność, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, LDL-C, N-demetylowane pochodne, OATP, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek jest intensywnie wychwytywany przez wątrobę, z objętością dystrybucji około 134 l i wysokim (90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a jej metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności klinicznej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem i płcią u dorosłych, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną ekspozycja jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym 2C19, izoenzym 2D6, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, LDL-C, lipoproteiny o niskiej gęstości, ludzki hepatocyt, N-demetylowana pochodna, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony do około 10% dawki, głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne (około 50% mniej aktywne) oraz pochodne laktonowe (klinicznie nieaktywne). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (około 90% w postaci niezmienionej z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 5% z moczem). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, a wychwyt przez hepatocyty odbywa się za pośrednictwem transportera OATP-C.
ABCG2, AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, biotransformacja rozuwastatyny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, dyslipidemia, eliminacja wątrobowa, genotyp, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, liniowość farmakokinetyki, N-demetylowane pochodne, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy