diazotan glicerolu
Diazotan glicerolu (nitrogliceryna) to organiczny związek chemiczny powszechnie stosowany w kardiologii jako lek rozszerzający naczynia krwionośne. Działa poprzez uwalnianie tlenku azotu, który rozluźnia mięśnie gładkie naczyń, powodując ich rozszerzenie i zmniejszenie obciążenia wstępnego oraz następczego serca.
W praktyce klinicznej diazotan glicerolu jest lekiem pierwszego rzutu w doraźnym leczeniu napadów dławicy piersiowej. Stosowany jest również w ostrej niewydolności serca, zawale mięśnia sercowego oraz w kontroli nadciśnienia w okresie okołooperacyjnym. Dostępny jest w formie tabletek podjęzykowych, aerozolu, plastrów przezskórnych oraz preparatów dożylnych.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują ból głowy, zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy i hipotensję ortostatyczną. Przeciwwskazania do stosowania obejmują ciężkie niedociśnienie, kardiomiopatię przerostową z zawężaniem drogi odpływu, ciężką stenozę aortalną oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafilu), ze względu na ryzyko dramatycznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan, substancja czynna leku Perlinganit, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym metabolizmem w organizmie, głównie w wątrobie oraz erytrocytach, poprzez enzymatyczną denitryfikację katalizowaną przez S-transferazę glutationu. Metabolizm prowadzi do powstania diazotanów i monoazotanów glicerolu oraz końcowego produktu – glicerolu, który uczestniczy w syntezie białek, glikogenu, lipidów i kwasu rybonukleinowego, a także jest częściowo utleniany do CO₂. Metabolity są eliminowane głównie przez nerki po procesie glukuronizacji, a okres półtrwania glicerolu triazotanu wynosi 2-4 minuty, co wskazuje na szybkie usuwanie substancji z organizmu bez ryzyka akumulacji.
diazotan glicerolu, długoterminowa terapia, drogi żółciowe, erytrocyty, farmakokinetyka, glicerol triazotan, glukuronizacja, kwas rybonukleinowy, metabolizm wątrobowy, modele zwierzęce, monoazotan glicerolu, okres półtrwania, Perlinganit, rozszerzanie naczyń, schemat dawkowania, skuteczność terapeutyczna, tolerancja farmakodynamiczna, transferaza glutationu, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Perlinganit, zawierający 1 mg/ml glicerolu triazotanu, jest szybko metabolizowany głównie w wątrobie oraz w erytrocytach i innych tkankach. Metabolizm przebiega przez enzymatyczną denitryfikację z udziałem S-transferazy glutationu, prowadząc do powstania diazotanów i monoazotanów glicerolu oraz glicerolu, który jest dalej wykorzystywany w syntezie białek, glikogenu, lipidów i kwasu rybonukleinowego lub utleniany do CO₂. Metabolity ulegają glukuronizacji i są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania leku wynosi 2-4 minuty, co wskazuje na szybkie usuwanie z organizmu bez kumulacji.
diazotan glicerolu, drogi żółciowe, erytrocyt, glicerolu triazotan, glukuronizacja, kwas rybonukleinowy, monoazotan glicerolu, okres półtrwania, roztwór do infuzji, S-transferaza glutationu, synteza białek, synteza glikogenu, synteza lipidów, tolerancja farmakodynamiczna -
Leksykon leków
Maść Nitrocard zawierająca 20 mg/g glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej skuteczność kliniczną. Po aplikacji przezskórnej substancja czynna przenika do układu krążenia z szybkością około 0,5 mg/cm²/24h, co umożliwia stopniowe uwalnianie i przedłużone działanie terapeutyczne. Początek działania następuje po 10-30 minutach, a efekt utrzymuje się przez 4-6 godzin. Krótki okres półtrwania nitrogliceryny w osoczu (1-4 minuty) wynika z szybkiej metabolizacji w wątrobie oraz ścianie naczyń krwionośnych, co jest kluczowe dla farmakodynamiki leku.
aktywne metabolity, biotransformacja, diazotan glicerolu, działanie farmakodynamiczne, filtracja kłębuszkowa, glicerol triazotan, monoazotan, nitrogliceryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przezskórna, podanie przezskórne, ściana naczyń krwionośnych, układ krążenia, właściwości farmakokinetyczne
