reduktaza nitroimidazolowa
Reduktaza nitroimidazolowa to enzym bakteryjny odpowiedzialny za aktywację leków z grupy nitroimidazoli, takich jak metronidazol czy tinidazol. W warunkach beztlenowych enzym ten katalizuje redukcję grupy nitrowej obecnej w cząsteczce nitroimidazolu, przekształcając ją w cytotoksyczne metabolity, które uszkadzają DNA mikroorganizmów.
Mechanizm działania reduktazy nitroimidazolowej jest kluczowy dla selektywnej toksyczności nitroimidazoli wobec bakterii beztlenowych i niektórych pierwotniaków. W warunkach tlenowych redukcja nitroimidazoli jest odwracalna, co sprawia, że leki te są bezpieczne dla komórek gospodarza, natomiast w środowisku beztlenowym, charakterystycznym dla mikroorganizmów anaerobowych, dochodzi do pełnej redukcji i uwolnienia aktywnych metabolitów.
Znaczenie kliniczne reduktazy nitroimidazolowej wiąże się z jej rolą w skuteczności terapeutycznej metronidazolu i innych nitroimidazoli w leczeniu zakażeń bakteriami beztlenowymi, włączając Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, a także w terapii zakażeń pierwotniakowych wywołanych przez Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia czy Entamoeba histolytica. Mutacje w genach kodujących ten enzym mogą prowadzić do oporności na nitroimidazole.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metronidazol Aurovitas 250 mg
Metronidazol, pochodna 5-nitroimidazolu (kod ATC: P01AB01), wykazuje działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwbakteryjne, głównie wobec beztlenowców i wybranych pierwotniaków. Lek jest prolekiem, aktywowanym w warunkach beztlenowych przez bakteryjną oksydoreduktazę pirogronianowo-ferrodoksynową, co prowadzi do powstania rodników nitrozowych uszkadzających DNA drobnoustrojów. Skuteczność terapii zależy od stosunku Cmax do MIC, przy czym EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla wrażliwości: Clostridium difficile ≤ 2 mg/l, inne beztlenowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne ≤ 4 mg/l, Helicobacter pylori ≤ 8 mg/l. Metronidazol jest aktywny wobec licznych beztlenowców (np. Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.) oraz pierwotniaków (Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis), natomiast nie wykazuje aktywności wobec tlenowców, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp. oraz Enterobacteriaceae i Haemophilus spp.
bakteryjne zapalenie pochwy, choroba przyzębia, choroba wrzodowa żołądka, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, diagnostyka mikrobiologiczna, działanie przeciwpierwotniakowe, Entamoeba histolytica, EUCAST, Fusobacterium, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Helicobacter pylori, lamblioza, minimalne stężenie hamujące, oksydoreduktaza pirogronianowo-ferrodoksynowa, oporność krzyżowa, patogen beztlenowy, pełzakowica, pochodna nitroimidazolu, reduktaza nitroimidazolowa, rodnik nitrozowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, rzęsistkowica, Trichomonas vaginalis, zakażenie mieszane, zakażenie tkanki miękkiej, zatrucie pokarmowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metronidazol Aurovitas 500 mg
Metronidazol Aurovitas, zawierający 500 mg metronidazolu w formie tabletek powlekanych, należy do pochodnych nitroimidazoli i wykazuje działanie przeciwpierwotniakowe oraz przeciwbakteryjne, głównie wobec beztlenowców. Mechanizm działania opiera się na aktywacji leku w warunkach beztlenowych przez oksydoreduktazę pirogronianowo-ferrodoksynową, co prowadzi do powstania reaktywnych rodników nitrozowych uszkadzających DNA drobnoustrojów. Skuteczność terapeutyczna zależy od stosunku Cmax do MIC, a wartości graniczne EUCAST dla wrażliwości mikroorganizmów wynoszą m.in. ≤ 2 mg/l dla Clostridium difficile oraz ≤ 4 mg/l dla innych beztlenowców Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Metronidazol jest lekiem pierwszego wyboru w terapii zakażeń wywołanych przez beztlenowce (np. Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp.) oraz pierwotniaki (Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis).
Bacteroides fragilis, bakteryjne zapalenie pochwy, balantidioza, biegunka poantybiotykowa, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, drobnoustrój beztlenowy, dysfagia, działanie przeciwpierwotniakowe, Entamoeba histolytica, EUCAST, Fusobacterium, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Helicobacter pylori, lamblioza, minimalne stężenie hamujące, oksydoreduktaza pirogronianowo-ferrodoksynowa, oporność krzyżowa, Peptoniphilus, Peptostreptococcus, pochodna 5-nitroimidazolu, Porphyromonas, Prevotella, reduktaza nitroimidazolowa, ropień wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, rzęsistkowica, Trichomonas vaginalis, Veillonella, wartość odcięcia epidemiologicznego, zgorzel gazowa