teofilina bezwodna
Teofilina bezwodna to substancja lecznicza należąca do grupy metyloksantyn, stosowana w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych, szczególnie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa poprzez hamowanie fosfodiesterazy, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli, poprawy funkcji mięśni oddechowych i zmniejszenia stanu zapalnego.
W formie bezwodnej teofilina charakteryzuje się lepszą stabilnością i zwiększoną biodostępnością w porównaniu do form uwodnionych. Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane do pacjenta ze względu na wąskie okno terapeutyczne (5-15 μg/ml) i znaczące ryzyko interakcji z innymi lekami. Przekroczenie stężenia terapeutycznego może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń rytmu serca.
Monitorowanie stężenia teofiliny w surowicy jest wskazane, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, niewydolnością serca, u osób starszych oraz przy równoczesnym stosowaniu leków wpływających na jej metabolizm. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bezsenność, bóle głowy i tachykardię.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Theospirex retard 150 mg
Theospirex retard, zawierający 150 mg teofiliny bezwodnej w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę, pochodne ksantyny oraz substancje pomocnicze. Szczególne przeciwwskazania dotyczą schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak świeży zawał mięśnia sercowego, wstrząs, zapaść, ostre zaburzenia rytmu serca oraz obrzęk płuc, ze względu na potencjalne nasilenie objawów i ryzyko powikłań. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, w tym skłonnością do drgawek i padaczką, oraz u osób z ciężkimi chorobami wątroby, gdzie metabolizm teofiliny jest upośledzony, co zwiększa ryzyko toksyczności. Preparat jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 roku życia z powodu nieprzewidywalnej farmakokinetyki teofiliny w tej grupie wiekowej.
choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, drgawki, dysfagia, działanie sympatykomimetyczne, farmakokinetyka teofiliny, nadwrażliwość na teofilinę, niewydolność krążenia obwodowego, niewydolność serca, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, padaczka, pochodna ksantyny, porfiria, próg drgawkowy, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, teofilina bezwodna, wstrząs, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Theospirex retard 150 mg
Theospirex retard to preparat zawierający 150 mg teofiliny bezwodnej w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, stosowany przede wszystkim w profilaktyce skurczów oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Tabletki mają gładką powierzchnię i są wyposażone w linię podziału umożliwiającą podział dawki na 75 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. Lek nie jest wskazany do doraźnego leczenia ciężkich napadów astmy ani ostrych skurczów oskrzeli, a także nie powinien być stosowany jako lek pierwszego wyboru u dzieci z astmą.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Theospirex retard 150 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne teofiliny bezwodnej, substancji czynnej leku Theospirex retard, wykazały brak specyficznej toksyczności narządowej po wielokrotnym doustnym podaniu u psów i szczurów, co świadczy o dobrej tolerancji leku w modelach zwierzęcych. W badaniach reprodukcyjnych u ciężarnych szczurów nie zaobserwowano efektów embriotoksycznych ani teratogennych, natomiast u myszy stwierdzono poważne wady rozwojowe, takie jak rozszczepienie podniebienia i niedorozwój kończyn, choć ich znaczenie kliniczne dla ludzi pozostaje niejasne. W zakresie genotoksyczności teofilina nie wykazała działania mutagennego, co sugeruje brak potencjału do indukcji zmian genetycznych. Jednakże brak długoterminowych badań dotyczących rakotwórczości stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa stosowania teofiliny przy przewlekłym leczeniu. W związku z powyższym, mimo korzystnego profilu toksykologicznego w badaniach przedklinicznych, konieczne jest dalsze monitorowanie i ocena ryzyka w kontekście klinicznym, zwłaszcza w odniesieniu do potencjalnych efektów reprodukcyjnych i karcinogennych.
badania toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, niedorozwój kończyn, potencjał mutagenny i rakotwórczy, rozszczep podniebienia, teofilina bezwodna, Theospirex retard, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Theospirex retard 150 mg
Farmakoterapia teofiliną, zawartą w preparacie Theospirex retard (150 mg teofiliny bezwodnej w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu), może istotnie wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy manifestuje się przede wszystkim poprzez senność oraz zawroty głowy, które obniżają czujność, wydłużają czas reakcji i zaburzają koordynację wzrokowo-ruchową. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o ryzyku upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, oraz zalecać powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu adaptacji organizmu do leku. Indywidualna ocena zdolności do pracy jest szczególnie istotna u zawodowych kierowców i operatorów maszyn.
działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, funkcje poznawcze i motoryczne, koordynacja wzrokowo-ruchowa, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna ksantyny, profil działań niepożądanych, profil farmakokinetyczny, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, teofilina, teofilina bezwodna, Theospirex retard, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Theospirex retard 150 mg
Terapia teofiliną w dawce 150 mg (Theospirex retard) wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, które należy monitorować ze względu na ich częstość i potencjalną ciężkość. Bardzo często (≥1/10) obserwuje się objawy ze strony układu nerwowego, takie jak bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn oraz napady drgawek, szczególnie przy wysokich stężeniach leku. Układ sercowo-naczyniowy reaguje bardzo często zaburzeniami rytmu serca, napadową tachykardią, skurczami dodatkowymi, arytmią komorową oraz kołataniem serca, a także obniżeniem ciśnienia tętniczego. Dodatkowo, bardzo często występuje przyspieszenie oddechu (tachypnoe) oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak podrażnienie błony śluzowej, nudności, wymioty (w tym krwawe), ból w nadbrzuszu, biegunka i brak apetytu. Nasilenie refluksu żołądkowo-przełykowego jest częste, zwłaszcza nocą. W układzie moczowym bardzo często obserwuje się zwiększoną diurezę, białkomocz oraz erytrocyturie. W badaniach laboratoryjnych notuje się bardzo często hiperglikemię, hipokaliemię, wzrost kreatyniny, zaburzenia elektrolitowe oraz hiperurykemię.
arytmia komorowa, białkomocz, depresja ośrodka oddechowego, drżenie kończyn, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperglikemia, hiperkreatynemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipotensja, kołatanie serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, napad drgawkowy, obrzęk naczynioruchowy, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, podrażnienie błony śluzowej, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, SIADH, skurcz dodatkowy, świąd uogólniony, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia napadowa, tachypnoe, teofilina bezwodna, wzmożenie odruchów, zaburzenie rytmu komorowego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu immunologicznego, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego