metabolizm linezolidu
Metabolizm linezolidu to proces biotransformacji tego antybiotyku oksazolidynonowego w organizmie. Linezolid jest metabolizowany głównie przez proces oksydacji pierścienia morfolinowego, nie angażując układu cytochromu P450. Metabolizm odbywa się przede wszystkim na drodze nieenzymatycznej.
Główne metabolity linezolidu to hydroksyetyloglicyna (PNU-142586) i aminoetoksyoctowy kwas (PNU-142300), które powstają poprzez utlenianie pierścienia morfolinowego. Te metabolity wykazują niską aktywność przeciwbakteryjną w porównaniu do związku macierzystego. Około 65% dawki linezolidu jest wydalane z moczem, a 30% z kałem.
Ważnym aspektem metabolizmu linezolidu jest fakt, że nie jest on substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolicznym. Czas półtrwania linezolidu wynosi około 4-5 godzin, co pozwala na stosowanie leku dwa razy na dobę. Zaburzenia czynności wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania, natomiast ciężka niewydolność nerek może prowadzić do kumulacji metabolitów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Linezolid, będący biologicznie czynnym (s)-enancjomerem, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą (około 100%) biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2 godzin. Farmakokinetyka leku jest przewidywalna, z ustaleniem stanu stacjonarnego do 2 dni. Po podaniu dawki 600 mg dwa razy na dobę, średnie stężenia maksymalne (Cmax) i minimalne (Cmin) wynoszą odpowiednio 15,1 [2,5] mg/l i 3,68 [2,68] mg/l (dożylnie) oraz 21,2 [5,8] mg/l i 6,15 [2,94] mg/l (doustnie). Objętość dystrybucji wynosi 40-50 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza około 31%, niezależnie od stężenia. Linezolid wykazuje specyficzny rozkład w organizmie, z wysokim stężeniem w płynie nabłonka wyściółkowego (4,5:1 względem osocza) oraz umiarkowanym przenikaniem do płynu mózgowo-rdzeniowego (0,7:1). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych metabolitów: hydroksyetyloglicyny (PNU-142586) i kwasu aminoetoksyoctowego (PNU-142300), które są wydalane z moczem (odpowiednio 40% i 10%) oraz w mniejszym stopniu z kałem.
biodostępność linezolidu, farmakokinetyka linezolidu, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pozanerkowy, klirens układowy, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, metabolizm linezolidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, opony mózgowe, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne i dożylne, profil bezpieczeństwa leku, stan stacjonarny, stężenie lecznicze, tabletki powlekane, utlenianie pierścienia morfolinowego, wiązanie z białkami osocza, wodogłowie, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie układu oddechowego, zastawka komorowo-otrzewnowa, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Linezolid Polpharma zawiera (s)-linezolid, który po podaniu doustnym charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) i osiąga maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 2 godzin. Po podaniu dożylnym dawka 600 mg dwa razy na dobę daje średnie Cmax 15,1 mg/l i Cmin 3,68 mg/l, natomiast po podaniu doustnym odpowiednio 21,2 mg/l i 6,15 mg/l. Objętość dystrybucji wynosi około 40-50 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to około 31%. Linezolid wykazuje dobrą penetrację do różnych płynów ustrojowych, m.in. stosunek stężenia w ślinie do osocza wynosi 1,2:1,0, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 0,7:1,0. Metabolizm linezolidu zachodzi głównie na drodze nieenzymatycznej do nieaktywnych metabolitów PNU-142586 (40% wydalane z moczem) i PNU-142300 (10%), a okres półtrwania wynosi 5-7 godzin. Klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu, a farmakokinetyka jest stabilna do drugiego dnia podawania.
ciężka niewydolność nerek, Cmax, Cmin, farmakokinetyka linezolidu, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens linezolidu, klirens pozanerkowy, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, metabolizm linezolidu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie leku w osoczu, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zastawka komorowo-otrzewnowa
