karteolol chlorowodorek
Karteolol chlorowodorek to nieselektywny beta-adrenolityk, który blokuje zarówno receptory beta-1, jak i beta-2. Wykazuje wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA), co oznacza, że nawet podczas blokady receptorów beta wywołuje ich częściową stymulację, co może zmniejszać działania niepożądane typowe dla czystych antagonistów.
W okulistyce karteolol chlorowodorek stosowany jest głównie w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Działa poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dostępny jest w postaci kropli do oczu w stężeniu 1-2%.
Poza zastosowaniem okulistycznym, karteolol może być również wykorzystywany w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej oraz zaburzeń rytmu serca. Lek charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę, zwiększając tym samym compliance pacjenta.
Do najczęstszych działań niepożądanych karteololu należą: miejscowe podrażnienie oczu, zaburzenia widzenia, bradykardia, hipotonia, skurcz oskrzeli oraz zmęczenie. Ze względu na właściwości blokujące receptory beta, należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z astmą, POChP, niewydolnością serca oraz cukrzycą.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Karteolol, jako beta-adrenolityk stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (Carteol LP 2% Preservative Free), wykazuje ograniczone, lecz istotne przenikanie do krwiobiegu, co może prowadzić do działań systemowych. Wskazane jest szczególne ostrożne podejście u kobiet w ciąży, gdyż brak jest wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania karteololu chlorowodorku w tym okresie. Doustne beta-adrenolityki wiążą się z ryzykiem wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu, a u noworodków matek stosujących beta-blokery do porodu obserwowano bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe oraz hipoglikemię. W przypadku konieczności kontynuacji terapii do porodu, noworodek wymaga starannego monitorowania w pierwszych dniach życia.
beta-adrenolityk, blokada beta-adrenergiczna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, droga nosowo-łzowa, hipoglikemia, karteolol, karteolol chlorowodorek, krople do oczu, naczynia spojówkowe, niedociśnienie, wchłanianie systemowe, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, woreczek łzowy, zaburzenia oddechowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Karteolol chlorowodorek, składnik aktywny preparatu Carteol LP 2% Preservative Free, wykazuje potencjalne interakcje charakterystyczne dla beta-adrenolityków, mimo ograniczonego wchłaniania ogólnoustrojowego po podaniu okulistycznym. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych leków okulistycznych, zwłaszcza zawierających adrenalinę, ze względu na ryzyko rozszerzenia źrenic. Zaleca się zachowanie co najmniej 15-minutowego odstępu między aplikacjami różnych preparatów do oczu, z Carteol LP 2% aplikowanym jako ostatni. Istotne jest monitorowanie ryzyka nasilenia niedociśnienia i bradykardii podczas kojarzenia karteololu z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, innymi beta-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi, glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami oraz guanetydyną.
amifostyna, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, antycholinesteraza, baklofen, beta-adrenolityk, blokada beta-adrenergiczna, bloker kanału wapniowego, bradykardia, dipirydamol, działanie chronotropowe, działanie dromotropowe, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, fingolimod, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, inhibitor COX-2, karteolol chlorowodorek, klirens wątrobowy, kompensacja adrenergiczna, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-mimetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójcykliczny, lotny środek znieczulający chlorowcowany, meflochina, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, objaw hipoglikemii, parasympatykomimetyk, pilokarpina, pochodna dihydropirydyny, propafenon, rozszerzenie naczyń krwionośnych, torsade de pointes, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu komorowego - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Interakcje
Karteolol, beta-adrenolityk stosowany okulistycznie w formie kropli o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje potencjalne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, mimo ograniczonego przenikania do krwiobiegu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilenia bradykardii i niedociśnienia przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia i III, innymi beta-blokerami, antagonistami wapnia (zwłaszcza diltiazemem i werapamilem), digoksyną, pilokarpiną oraz lekami antycholinesterazowymi. Interakcje z fingolimodem i ozanimodem mogą prowadzić do potencjalnie śmiertelnego obniżenia częstości akcji serca, wymagając monitorowania EKG przez 24 godziny (fingolimod) lub co najmniej 6 godzin (ozanimod). W przypadku amiodaronu i beta-adrenolityków stosowanych w niewydolności serca konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne ze względu na ryzyko zaburzeń automatyzmu i przewodzenia oraz nasilenia działań niepożądanych.
alfa-adrenolityk, alfuzosyna, ambenonium, amifostyna, amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, antagonizm farmakodynamiczny, antycholinesteraza, baklofen, beta-2-mimetyk, beta-adrenolityk, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, dipirydamol, doksazosyna, donepezil, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, felodypina, galantamina, glikozyd naparstnicy, glinid, gliptyna, guanetydyna, guanfacyna, hipoglikemia, insulina, interakcja z alkoholem, karteolol chlorowodorek, klonidyna, komorowe zaburzenie rytmu, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, lek antycholinesterazowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, lotny środek znieczulający chlorowcowany, meflochina, metylodopa, modulator receptora sfingozyno-1-fosforanu, moksonidyna, neostygmina, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, parasympatykomimetyk, pilokarpina, pirydostygmina, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, prazosyna, propafenon, przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, rilmenidyna, rozszerzenie źrenic, rywastygmina, takryna, tamsulozyna, terazosyna, torsade de pointes, zaburzenie automatyzmu, zatrzymanie zatoki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Farmakokinetyka karteololu chlorowodorku w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Carteol LP 2%) wykazuje istotne różnice w porównaniu do standardowych kropli do oczu. Po dwumiesięcznym stosowaniu u pacjentów z jaskrą, maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) wynosiło 1,72 ng/ml przy dawkowaniu raz na dobę, co jest znacząco niższą wartością niż 3,64 ng/ml obserwowaną przy standardowym schemacie dawkowania dwa razy na dobę. Preparat zawiera 20 mg/ml karteololu chlorowodorku i charakteryzuje się pH roztworu 6-7, zbliżonym do fizjologicznego pH łez, co sprzyja tolerancji miejscowej. Formulacja ta umożliwia długotrwałe utrzymywanie się substancji czynnej w oku, co przekłada się na rzadsze dawkowanie i potencjalnie lepszą adherencję pacjentów.
długotrwała terapia, farmakokinetyka leku, fizjologiczne pH, funkcja nerek, jaskra, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku w osoczu, niewydolność nerek, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, pH łez, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, zawierające 20 mg/ml karteololu chlorowodorku, co odpowiada 756 µg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Preparat jest pozbawiony konserwantów, co zmniejsza ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów z nadwrażliwością. Roztwór ma pH 6,3-7,0 oraz osmolalność 270-315 mosmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję i minimalizuje podrażnienia. Zawiera także fosforany (19,2 µg na kroplę, stężenie 0,509 mg/ml) oraz kwas alginowy jako składnik systemu przedłużonego uwalniania, a także inne substancje pomocnicze regulujące pH i izotoniczność.
disodu fosforan dwunastowodny, działanie niepożądane, fosforan, interakcja farmaceutyczna, izotoniczność, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, kwas alginowy, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH łez, podrażnienie rogówki, podrażnienie spojówki, roztwór okulistyczny, sodu diwodorofosforan dwuwodny, środek konserwujący, substancja czynna, system przedłużonego uwalniania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Przedawkowanie karteololu chlorowodorku, substancji czynnej w produkcie Carteol LP 2% Preservative Free, może wystąpić zarówno po miejscowym podaniu do oczu, jak i po przypadkowym spożyciu doustnym. Każdy 1 ml roztworu zawiera 20 mg karteololu, a pojedyncza kropla dostarcza 756 µg substancji czynnej, co oznacza, że nawet niewielka ilość preparatu może prowadzić do istotnego przedawkowania systemowego. Objawy przedawkowania obejmują bradykardię, hipotensję, skurcz oskrzeli, hipoglikemię, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, niewydolność serca oraz miejscowe podrażnienie oka. W przypadku miejscowego przedawkowania zaleca się natychmiastowe przepłukanie oka jałowym roztworem chlorku sodu 0,9%, a w braku takiego roztworu – czystą wodą. Ze względu na przedłużone uwalnianie leku oraz obecność fosforanów (19,2 µg na kroplę, co odpowiada 0,509 mg/ml), efekty toksyczne mogą utrzymywać się dłużej.
astma, blok przedsionkowo-komorowy, błona śluzowa nosowo-gardłowa, bradykardia, cukrzyca, dysfunkcja lewej komory, hipoglikemia, hipotensja, jałowy roztwór chlorku sodu, karteolol chlorowodorek, krążenie ogólne, lek beta-adrenolityczny, naczynie spojówkowe, niewydolność serca, POChP, podrażnienie oka, przedawkowanie beta-adrenolityków, przedawkowanie systemowe, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Właściwości farmakokinetyczne
Karteolol, nieselektywny beta-bloker stosowany w terapii jaskry, dostępny jest w postaci kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu (Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free) zawierających 20 mg/ml karteololu chlorowodorku. Farmakokinetyka preparatu wykazuje, że po 2 miesiącach stosowania średnie stężenia karteololu w osoczu są istotnie niższe przy formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Cmax 1,72 ng/ml, dawkowanie raz na dobę) w porównaniu do standardowych kropli podawanych dwa razy na dobę (Cmax 3,64 ng/ml). Niższe stężenia ogólnoustrojowe mogą zmniejszać ryzyko działań niepożądanych związanych z beta-blokerami, przy jednoczesnym zachowaniu lokalnej skuteczności terapeutycznej w leczeniu jaskry.
adherencja terapeutyczna, Cmax, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, jaskra, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, nieselektywny beta-bloker, niewydolność nerek, postać farmaceutyczna, technologia przedłużonego uwalniania, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Stosowanie karteololu chlorowodorku w postaci kropli do oczu Carteol LP 2% u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko ogólnoustrojowego działania beta-adrenolityków. Mimo miejscowej aplikacji, możliwe jest przenikanie substancji czynnej do krwiobiegu, co może prowadzić do działań niepożądanych u płodu i noworodka, takich jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe oraz hipoglikemia. W okresie ciąży lek powinien być stosowany wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a w przypadku konieczności terapii zaleca się techniki aplikacji minimalizujące wchłanianie ogólnoustrojowe (np. ucisk worka łzowego przez 2-3 minuty). Dane epidemiologiczne nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, jednak istnieje ryzyko wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu przy doustnym stosowaniu beta-adrenolityków.
aplikacja oczna, aplikacja okulistyczna, beta-adrenolityk, blokada beta-adrenergiczna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, Carteol LP, hipoglikemia, kanał nosowo-łzowy, karteolol chlorowodorek, krople do oczu, monitorowanie noworodka, naczynie spojówkowe, niedociśnienie, stężenie glukozy we krwi, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, worek łzowy, zaburzenie oddechowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Przedawkowanie karteololu chlorowodorku w postaci kropli do oczu Carteol LP 2% stanowi potencjalne zagrożenie, mimo że systemowe wchłanianie substancji czynnej jest zazwyczaj niewielkie. Dostępne dane kliniczne dotyczące przedawkowania po podaniu miejscowym są ograniczone, co utrudnia precyzyjne określenie progów toksyczności. Przedawkowanie może nastąpić przez nadmierne stosowanie miejscowe, przypadkowe spożycie doustne (szczególnie u dzieci) lub niewłaściwe użycie preparatu. Objawy ogólnoustrojowe przedawkowania karteololu obejmują bradykardię (<60 uderzeń/min), hipotensję, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ostrą niewydolność serca, skurcz oskrzeli, duszność, zaburzenia świadomości, drgawki, hipoglikemię oraz hiperkaliemię. Ze względu na brak określonych dawek wywołujących objawy dla podania ocznego, klinicyści powinni być czujni na te symptomy po znaczącym przedawkowaniu lub przypadkowym spożyciu.
aminy katecholowe, atropina, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, drgawki, duszność, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotensja, karteolol, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, lek beta-adrenolityczny, lek rozszerzający oskrzela, niewydolność krążenia, niewydolność serca, POChP, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, roztwór chlorku sodu, salbutamol, skurcz oskrzeli, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Interakcje leku – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Karteolol chlorowodorek, stosowany miejscowo w preparacie Carteol LP 2%, może wchodzić w liczne interakcje farmakologiczne, mimo ograniczonego przenikania do krwiobiegu. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych leków okulistycznych, zwłaszcza adrenaliny, ze względu na ryzyko rozszerzenia źrenicy. W przypadku stosowania kilku preparatów okulistycznych zaleca się zachowanie co najmniej 15-minutowych odstępów między aplikacjami, a maści aplikować na końcu. Karteolol może nasilać bradykardię w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia i III, beta-blokerami, antagonistami wapnia, digoksyną, pilokarpiną oraz lekami antycholinesterazowymi. Szczególnie niebezpieczne są kombinacje z diltiazem, werapamilem, fingolimodem i ozanimodem, które mogą prowadzić do ciężkich zaburzeń rytmu serca i niewydolności, wymagając ścisłego monitorowania klinicznego i EKG.
amiodaron, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykardia, digoksyna, diltiazem, dipirydamol, działanie hipotensyjne, efekt bradykardyzujący, fingolimod, glinid, gliptyna, hipoglikemia, karteolol chlorowodorek, komorowe zaburzenia rytmu, lek alfa-adrenolityczny, lek antycholinesterazowy, lek beta-mimetyczny, lek hipoglikemizujący, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwnadciśnieniowy, lidokaina, lotny środek znieczulający chlorowcowany, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ozanimod, pilokarpina, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, propafenon, prostaglandyna, rozszerzenie źrenicy, torsade de pointes, werapamil, zaburzenie automatyzmu, zaburzenie przewodzenia zatokowo-przedsionkowe, zatrzymanie zatoki