karteolol
Karteolol to nieselektywny beta-adrenolityk, który blokuje zarówno receptory beta-1, jak i beta-2 adrenergiczne. Substancja ta jest stosowana głównie w okulistyce jako lek przeciwjaskrowy w postaci kropli do oczu o stężeniu 1-2%. Mechanizm działania karteololu polega na zmniejszaniu wytwarzania cieczy wodnistej w oku, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
W farmakologii karteolol charakteryzuje się dość długim okresem półtrwania (około 6-8 godzin), co pozwala na dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Wykazuje również wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA), co odróżnia go od niektórych innych beta-blokerów i może być korzystne u pacjentów z tendencją do bradykardii. Ze względu na działanie nieselektywne, karteolol może powodować efekty ogólnoustrojowe, takie jak wpływ na układ sercowo-naczyniowy czy oddechowy.
Główne wskazania do stosowania karteololu obejmują jaskrę otwartego kąta, jaskrę wtórną oraz nadciśnienie oczne. Podczas terapii tym lekiem należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, POChP, niewydolnością serca czy blokami przewodzenia. Najczęstsze działania niepożądane obejmują podrażnienie oczu, niewyraźne widzenie, a w przypadku wchłaniania ogólnoustrojowego – obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię czy zaostrzenie objawów chorób układu oddechowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Karteolol, jako beta-adrenolityk stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (Carteol LP 2% Preservative Free), wykazuje ograniczone, lecz istotne przenikanie do krwiobiegu, co może prowadzić do działań systemowych. Wskazane jest szczególne ostrożne podejście u kobiet w ciąży, gdyż brak jest wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania karteololu chlorowodorku w tym okresie. Doustne beta-adrenolityki wiążą się z ryzykiem wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu, a u noworodków matek stosujących beta-blokery do porodu obserwowano bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe oraz hipoglikemię. W przypadku konieczności kontynuacji terapii do porodu, noworodek wymaga starannego monitorowania w pierwszych dniach życia.
beta-adrenolityk, blokada beta-adrenergiczna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, droga nosowo-łzowa, hipoglikemia, karteolol, karteolol chlorowodorek, krople do oczu, naczynia spojówkowe, niedociśnienie, wchłanianie systemowe, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, woreczek łzowy, zaburzenia oddechowe - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Działania niepożądane
Karteolol, nieselektywny beta-adrenolityk stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, może ulegać wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego, wywołując działania niepożądane typowe dla beta-blokerów. Najczęściej obserwowane są miejscowe reakcje oczne, takie jak pieczenie, ból, świąd, łzawienie, przekrwienie i zapalenie spojówek oraz rogówki (częstość ≥1/100 do <1/10). Rzadziej zgłaszane są poważniejsze powikłania, w tym odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym, zwapnienie rogówki (bardzo rzadko), a także objawy ze strony układu nerwowego (zaburzenia smaku często, zawroty głowy niezbyt często) i sercowo-naczyniowego (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zastoinowa niewydolność serca, częstość nieznana). Karteolol może maskować objawy hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą, co stanowi istotne ryzyko kliniczne.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk nieselektywny, bezsenność, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek karteololu, chromanie przestankowe, depresja, erozja rogówki, glikogenoliza, glukoneogeneza, hipoglikemia, jaskra, karteolol, koszmar nocny, łuszczyca, łuszczycowe zapalenie skóry, miastenia, nadciśnienie oczne, niedoczulica oka, niedokrwienie mózgu, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, odwarstwienie naczyniówki, parestezja, pokrzywka, przeciwciało przeciwjądrowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, toczeń rumieniowaty układowy, udar naczyniowy mózgu, zaburzenie erekcji, zaburzenie smaku, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zastoinowa niewydolność serca, zawrót głowy, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Właściwości farmakodynamiczne
Karteolol, będący niekardioselektywnym beta-adrenolitykiem z umiarkowaną wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA) oraz działaniem stabilizującym błony komórkowe, jest stosowany w okulistyce w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Preparaty Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free zawierają 20 mg/ml substancji czynnej w formie kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia skuteczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Działanie hipotensyjne pojawia się po około 30 minutach, osiągając maksimum między 2. a 4. godziną, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Terapia wykazuje stabilność efektu do roku, choć możliwa jest stopniowa utrata wrażliwości na lek przy długotrwałym stosowaniu.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bioadhezja, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie agonistyczne, jaskra, karteolol, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, kwas alginowy, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, niekardioselektywny beta-adrenolityk, stabilizacja błon komórkowych, znieczulenie miejscowe, źrenica - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free (karteololu chlorowodorek) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie) oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), ze względu na ryzyko nasilenia skurczu oskrzeli. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca, wstrząsem kardiogennym, bradykardią zatokową oraz zaburzeniami przewodnictwa sercowego, w tym blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia bez rozrusznika oraz zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, ze względu na możliwość pogorszenia funkcji mięśnia sercowego i krytycznego zwolnienia rytmu serca. Nieleczony guz chromochłonny stanowi bezwzględne przeciwwskazanie z uwagi na ryzyko przełomu nadciśnieniowego wywołanego przez beta-adrenolityki.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie niepożądane, guz chromochłonny, karteolol, krople do oczu, niewydolność serca, pheochromocytoma, POChP, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, reaktywna choroba dróg oddechowych, receptor alfa, receptor beta, skurcz oskrzeli, uszkodzenie rogówki, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to okulistyczny preparat beta-adrenolityczny zawierający karteololu chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml (756 µg w jednej kropli), stosowany w leczeniu jaskry i obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem dzięki obecności kwasu alginowego, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakodynamika wykazuje początek działania po około 30 minutach, maksimum efektu hipotensyjnego między 2 a 4 godziną, a czas działania utrzymuje się do 24 godzin. Karteolol wykazuje umiarkowaną wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA) oraz działanie stabilizujące błony komórkowe, co przekłada się na miejscowe działanie znieczulające i chinidynopodobne. Mechanizm obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego opiera się na zmniejszeniu wydzielania cieczy wodnistej.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna, beta-adrenolityk, bioadhezja, cholinomimetyk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, efekt chinidynopodobny, fosforan sodu, jaskra, karteolol, kwas alginowy, mydriatyk, osmolalność, tachyfilaksja, worek spojówkowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Preparat okulistyczny Carteol LP 2% zawiera karteololu chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml i jest stosowany w formie kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu. Ze względu na farmakodynamiczne właściwości karteololu oraz obecność substancji pomocniczych, takich jak chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) i fosforany (1,4 mg/ml), może powodować działania niepożądane wpływające na funkcje wzrokowe. Do najistotniejszych należą przejściowe niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji, zmniejszona ostrość widzenia oraz zaburzenia widzenia zmierzchowego, które bezpośrednio upośledzają zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Dłuższe utrzymywanie się tych objawów jest charakterystyczne dla formy o przedłużonym uwalnianiu, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii.
beta-adrenolityk nieselektywny, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek karteololu, działanie niepożądane, fizjologiczne pH, fosforany, karteolol, karteololu chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, pH łez, przedłużone uwalnianie, widzenie zmierzchowe, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Carteol LP 2% to krople do oczu zawierające karteololu chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml, należące do grupy beta-adrenolityków (ATC: S01ED05) o przedłużonym uwalnianiu dzięki zastosowaniu kwasu alginowego jako polimeru bioadhezyjnego. Lek wykazuje niekardioselektywne działanie beta-blokujące z umiarkowaną wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA) oraz efektami stabilizującymi błony komórkowe, co przekłada się na miejscowe działanie znieczulające i chinidynopodobne. Głównym efektem farmakodynamicznym jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej, niezależnie od obecności jaskry. Początek działania następuje po około 30 minutach, maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się między 2. a 4. godziną, a efekt terapeutyczny utrzymuje się do 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Długotrwała terapia do roku wykazuje stabilność działania, choć możliwa jest częściowa utrata wrażliwości na lek.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, bioadhezja, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie agonistyczne, działanie hipotensyjne, efekt chinidynopodobny, fosforany, jaskra, karteolol, karteololu chlorowodorek, krople do oczu, kwas alginowy, lek beta-adrenolityczny, przedłużone uwalnianie, receptory beta-adrenergiczne, stabilizacja błony komórkowej, znieczulenie miejscowe, źrenica - Leksykon leków
Przedawkowanie – Carteol LP 2% 20 mg/ml
Przedawkowanie karteololu chlorowodorku w postaci kropli do oczu Carteol LP 2% stanowi potencjalne zagrożenie, mimo że systemowe wchłanianie substancji czynnej jest zazwyczaj niewielkie. Dostępne dane kliniczne dotyczące przedawkowania po podaniu miejscowym są ograniczone, co utrudnia precyzyjne określenie progów toksyczności. Przedawkowanie może nastąpić przez nadmierne stosowanie miejscowe, przypadkowe spożycie doustne (szczególnie u dzieci) lub niewłaściwe użycie preparatu. Objawy ogólnoustrojowe przedawkowania karteololu obejmują bradykardię (<60 uderzeń/min), hipotensję, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ostrą niewydolność serca, skurcz oskrzeli, duszność, zaburzenia świadomości, drgawki, hipoglikemię oraz hiperkaliemię. Ze względu na brak określonych dawek wywołujących objawy dla podania ocznego, klinicyści powinni być czujni na te symptomy po znaczącym przedawkowaniu lub przypadkowym spożyciu.
aminy katecholowe, atropina, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, drgawki, duszność, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotensja, karteolol, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, lek beta-adrenolityczny, lek rozszerzający oskrzela, niewydolność krążenia, niewydolność serca, POChP, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, roztwór chlorku sodu, salbutamol, skurcz oskrzeli, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu zawierające karteololu chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml (756 µg na kroplę), stosowane w leczeniu jaskry i innych schorzeń wymagających obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Standardowa dawka to jedna kropla do chorego oka raz dziennie rano. Pełna stabilizacja ciśnienia może wymagać kilku tygodni terapii, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz stanu rogówki, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach leczenia, a następnie co najmniej raz w roku podczas długotrwałej terapii. W przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia możliwe jest stosowanie leków dodatkowych, z zachowaniem co najmniej 15-minutowego odstępu między podaniem kolejnych kropli.
badanie okulistyczne, badanie refrakcji, badanie rogówki, ciśnienie wewnątrzgałkowe, kanał nosowo-łzowy, karteolol, karteololu chlorowodorek, krople do oczu, lek miotyczny, lek przeciwjaskrowy, monitoring okulistyczny, okulista, pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego, soczewka kontaktowa, stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego, terapia skojarzona, wchłanianie układowe leku, zwężenie źrenicy - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Przedawkowanie
Karteolol, beta-adrenolityk stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 2%, może przenikać do krwiobiegu w niewielkich ilościach, jednak istnieje ryzyko przedawkowania systemowego. Objawy toksyczności obejmują głównie zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, niedociśnienie, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca), oddechowe (skurcz oskrzeli, duszność, niewydolność oddechowa), metaboliczne (hipoglikemia, hiperkaliemia), neurologiczne (zawroty głowy, omdlenia, drgawki, śpiączka) oraz miejscowe reakcje oczne (podrażnienie spojówek, nadmierne łzawienie, zaburzenia widzenia). Mechanizmy toksyczności wynikają z blokady receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, a ryzyko powikłań jest szczególnie wysokie u pacjentów z chorobami układu oddechowego oraz sercowo-naczyniowego.
atropina, benzodiazepina, beta-adrenolityk, beta2-mimetyk, bradykardia, Carteol LP, czasowa stymulacja serca, drgawki, duszność, glukagon, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipoperfuzja mózgowa, homeostaza glukozy, jałowy roztwór chlorku sodu, karteolol, krople do oczu, nadmierne łzawienie, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, POChP, podanie doustne, podrażnienie spojówki, przedawkowanie systemowe, przedłużone uwalnianie, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, wazopresor, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie akcji serca