metabolizm loperamidu
Loperamid jest lekiem przeciwbiegunkowym z grupy opioidów, działającym głównie na obwodowe receptory opioidowe w jelitach. Metabolizm loperamidu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie ulega on intensywnemu efektowi pierwszego przejścia.
W procesie metabolizmu loperamidu uczestniczą enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2C8. Lek podlega N-demetylacji oraz koniugacji z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest N-demetylowany loperamid, który wykazuje znacznie słabszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.
Okres półtrwania loperamidu wynosi około 9-14 godzin, a metabolity są wydalane głównie z żółcią i kałem (około 70%), jedynie niewielka część (około 1-2%) jest wydalana z moczem. Znajomość metabolizmu loperamidu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście potencjalnych interakcji z inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie leku we krwi i nasilać jego działania niepożądane.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Loperamid, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Aurostop (2 mg), wykazuje niską biodostępność ogólnoustrojową na poziomie około 0,3% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. W osoczu wiąże się z białkami w 95%, głównie z albuminą. Metabolizm zachodzi głównie poprzez oksydacyjną N-demetylację z udziałem enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8. Loperamid jest substratem glikoproteiny P, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 11 godzin (zakres 9-14 godzin), co umożliwia wygodne dawkowanie.
biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, hepatocyt, interakcja lekowa, izoenzym, loperamid chlorowodorek, metabolizm loperamidu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, receptory mięśni podłużnych jelita, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Lek Aurostop, zawierający 2 mg loperamidu chlorowodorku w kapsułkach twardych, stosowany jest doustnie w leczeniu objawowym ostrej i przewlekłej biegunki. U dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia dawka początkowa wynosi 4 mg (2 kapsułki), a dawka podtrzymująca to 2 mg (1 kapsułka) po każdym luźnym stolcu, z maksymalną dawką dobową 12 mg (6 kapsułek). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat, gdzie należy rozważyć alternatywne formy leczenia. U osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożność ze względu na możliwe zmniejszenie metabolizmu wątrobowego i ryzyko toksyczności ośrodkowej.
biegunka ostra, biegunka przewlekła, działanie ośrodkowe leku, efekt pierwszego przejścia, laktoza jednowodna, loperamid chlorowodorek, luźne wypróżnienie, luźny stolec, metabolizm loperamidu, nawodnienie, nietolerancja laktozy, odwodnienie, podanie doustne, toksyczność leku, toksyczność OUN, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
