metabolit oksydechlorowany

Metabolit oksydechlorowany to substancja powstająca w wyniku procesów biotransformacji związków chemicznych zawierających atomy chloru, podczas których dochodzi do odłączenia chloru (dechlorynacji) oraz utlenienia (oksydacji). Procesy te zachodzą głównie w wątrobie przy udziale enzymów z grupy cytochromu P450.

W kontekście klinicznym, metabolity oksydechlorowane mają istotne znaczenie przy ocenie metabolizmu leków chlorowanych, pestycydów oraz innych ksenobiotyków zawierających atomy chloru. Monitorowanie tych metabolitów jest ważne w toksykologii, ponieważ w niektórych przypadkach produkty oksydechlorynacji mogą wykazywać większą toksyczność niż związki macierzyste.

Identyfikacja metabolitów oksydechlorowanych przeprowadzana jest najczęściej przy użyciu zaawansowanych technik chromatograficznych (HPLC, GC-MS) oraz spektrometrii mas. Wiedza o powstawaniu tych metabolitów pomaga w opracowywaniu bezpieczniejszych leków, ocenie ryzyka ekspozycji na związki chloroorganiczne oraz w ustalaniu markerów biologicznych narażenia na substancje toksyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Właściwości farmakokinetyczne

Bosutynib, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg, jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu białaczki z chromosomem Philadelphia (Ph+). Charakteryzuje się umiarkowaną szybkością wchłaniania i niską biodostępnością (34% po dawce 500 mg podanej podczas posiłku), z Tmax wynoszącym około 6 godzin. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 200-600 mg i są istotnie zwiększane przez spożycie pokarmu (Cmax wzrasta 1,8-krotnie, AUC 1,7-krotnie). U pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową po dawce 400 mg podczas posiłku Cmax wynosi średnio 145 ng/ml (CV 14%), a AUCss 2700 ng•h/ml (CV 16%), natomiast po dawce 500 mg odpowiednio 200 ng/ml (CV 6%) i 3640 ng•h/ml (CV 12%). Bosutynib wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%) oraz dużą objętość dystrybucji (2331 L). Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4, a główne metabolity (M2, M5, M6) mają ≤5% aktywności farmakologicznej substancji macierzystej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (91,3% dawki), z niewielkim wydalaniem nerkowym (3,29%). Okres półtrwania wynosi około 35,5 godziny, a klirens 61,9 L/h.
bilans masy, biodostępność, chromosom Philadelphia, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, inhibitor kinazy tyrozynowej, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, metabolit N-demetylowany, metabolit oksydechlorowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, przewlekła białaczka szpikowa, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bosutinib Zentiva 400 mg

Bosutynib, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z medianą tmax wynoszącą 6 godzin oraz biodostępnością 34% po dawce 500 mg podanej podczas posiłku. W zakresie dawek 200–600 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, które są istotnie zwiększone przez obecność pokarmu (Cmax 1,8-krotnie, AUC 1,7-krotnie). Bosutynib wykazuje dużą dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 2331 L) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94–96%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z dominującymi metabolitami M2, M5 i M6, które mają ≤ 5% aktywności biologicznej leku. Okres półtrwania wynosi około 35,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (91,3% dawki), z minimalnym wydalaniem z moczem (3,29%).
białaczka Philadelphia, bilans masy, biodostępność leku, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka bosutynibu, farmakokinetyka populacyjna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, metabolit N-demetylowany, metabolit oksydechlorowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewlekła białaczka szpikowa, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, trudność w połykaniu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bosutinib Zentiva 100 mg

Bosutynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w terapii przeciwnowotworowej, wykazuje biodostępność 34% po podaniu doustnym dawki 500 mg podczas posiłku, z Tmax około 6 godzin. W zakresie dawek 200-600 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, przy czym podanie z posiłkiem zwiększa Cmax 1,8-krotnie i AUC 1,7-krotnie. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2331 L) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-96%). Metabolizm bosutynibu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z identyfikacją aktywnych metabolitów M2, M5 i M6, które mają ≤5% aktywności leku macierzystego. Okres półtrwania wynosi średnio 35,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (91,3% dawki), z minimalnym wydalaniem przez mocz (3,29%).
białaczka Philadelphia, biodostępność bosutynibu, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, inhibitor kinazy tyrozynowej, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, maksymalne stężenie leku, metabolit N-demetylowany, metabolit oksydechlorowany, N-tlenek bosutynibu, okres półtrwania leku, pochodzenie etniczne, przewlekła białaczka szpikowa, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

metabolit oksydechlorowany

Powiązane wpisy

Bosutynib – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Bosutinib Zentiva 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Bosutinib Zentiva 100 mg