inhibitor izoenzymu CYP450

Inhibitory izoenzymu CYP450 to substancje, które hamują aktywność enzymatyczną cytochromu P450 – kluczowego układu enzymatycznego odpowiedzialnego za metabolizm wielu leków i substancji egzogennych w organizmie. Cytochrom P450 obejmuje kilkadziesiąt izoenzymów, z których najważniejsze klinicznie to CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4.

Hamowanie aktywności izoenzymów CYP450 może prowadzić do istotnych interakcji lekowych. Gdy lek będący inhibitorem blokuje metabolizm innego leku rozkładanego przez ten sam izoenzym, dochodzi do zwiększenia stężenia drugiego leku w osoczu, co może skutkować nasileniem działania terapeutycznego lub toksycznością.

Do silnych inhibitorów CYP450 należą m.in. niektóre antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV, a także sok grejpfrutowy (hamujący głównie CYP3A4). Inhibicja może być kompetycyjna (odwracalna) lub mechanistyczna (nieodwracalna), co determinuje czas trwania interakcji.

Znajomość profilu inhibicji izoenzymów CYP450 przez stosowane leki jest kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii, szczególnie u pacjentów poddanych politerapii oraz osób starszych. W praktyce klinicznej może być konieczne dostosowanie dawki lub zmiana leku w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitora CYP450 i substancji metabolizowanej przez ten sam izoenzym.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl