doksylamina wodorobursztynian
Doksylamina wodorobursztynian to związek należący do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Jest pochodną etanoloaminy wykazującą silne działanie sedatywne i przeciwhistaminowe, dzięki czemu znalazła zastosowanie w leczeniu bezsenności oraz jako składnik preparatów przeciw przeziębieniowych.
Mechanizm działania doksylaminy polega na blokowaniu receptorów histaminowych H₁ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do hamowania aktywności mózgu i ułatwia zasypianie. Substancja ta wykazuje również działanie antycholinergiczne, przeciwwymiotne oraz miejscowo znieczulające. W przeciwieństwie do nowszych leków przeciwhistaminowych, doksylamina łatwo przenika barierę krew-mózg, co wyjaśnia jej silne działanie uspokajające.
W praktyce klinicznej doksylamina wodorobursztynian stosowana jest głównie w krótkotrwałym leczeniu bezsenności, szczególnie u pacjentów mających trudności z zasypianiem. Jest również wykorzystywana jako składnik złożonych preparatów OTC stosowanych w objawowym leczeniu przeziębienia i grypy. W niektórych krajach bywa stosowana w leczeniu nudności i wymiotów u kobiet w ciąży.
Wśród działań niepożądanych doksylaminy wymienia się suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, senność w ciągu dnia oraz zaburzenia koncentracji. Ze względu na potencjał uzależniający, podobnie jak inne leki nasenne, doksylamina powinna być stosowana krótkotrwale. Przeciwwskazania obejmują jaskrę z wąskim kątem przesączania, przerost prostaty, niewydolność oddechową oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Noctis
Produkt leczniczy Noctis zawiera 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu i powinien być stosowany nie dłużej niż 7 dni bez konsultacji lekarskiej. W przypadku terapii przekraczającej tydzień zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć bezsenności z odbicia. U pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12,5 mg ze względu na zwiększoną wrażliwość na działanie przeciwcholinergiczne, które może powodować suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, zaburzenia widzenia, senność dzienną oraz zawroty głowy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z padaczką, jaskrą, niewydolnością nerek i wątroby, a także u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT, choć takie działanie nie zostało zaobserwowane dla doksylaminy. W trakcie terapii należy unikać alkoholu oraz leków nasennych i uspokajających ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN).
aminoglikozyd, badanie EEG, bezsenność z odbicia, doksylamina wodorobursztynian, działanie ototoksyczne, działanie przeciwcholinergiczne, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, kwas acetylosalicylowy, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek uspokajający, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, napad drgawkowy, niedrożność przewodu pokarmowego, niepamięć następcza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, organiczne uszkodzenie mózgu, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, próg drgawkowy, reakcja alergiczna, tolerancja na lek, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sentino 12,5 mg
Produkt leczniczy Sentino zawierający 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które można modulować poprzez redukcję dawki dobowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów powyżej 65. roku życia ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, wynikające z możliwego współistnienia innych schorzeń oraz polipragmazji. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego, w tym bardzo często senność oraz często zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zaparcia i niewyraźne widzenie. Rzadko mogą wystąpić poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia i agranulocytoza, które wymagają natychmiastowej interwencji. Dodatkowo, u osób starszych obserwowano drżenia, napady drgawkowe oraz pobudzenie psychoruchowe.
agranulocytoza, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból nadbrzusza, doksylamina wodorobursztynian, drżenie, duszność, działanie niepożądane, hipotonia ortostatyczna, koszmar senny, leukopenia, małopłytkowość, monitorowanie działań niepożądanych, napad drgawkowy, niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk obwodowy, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, podwójne widzenie, senność, suchość jamy ustnej, szum uszny, wydzielina oskrzelowa, wymioty, wysypka skórna, zaburzenie hematologiczne, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Noctis 12,5 mg
Noctis, zawierający 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany w leczeniu bezsenności u dorosłych. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg przyjmowana na 30 minut przed snem, z możliwością zwiększenia do 25 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 25 mg, a czas stosowania ogranicza się do 7 dni bez konsultacji lekarskiej. U osób powyżej 65 roku życia dawka maksymalna wynosi 12,5 mg/dobę, z koniecznością regularnej oceny skuteczności terapii ze względu na zwiększoną wrażliwość na działanie antycholinergiczne doksylaminy. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat jest niewskazane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
bezsenność, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dawka maksymalna, dawka początkowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, podanie doustne, przeciwwskazanie, schyłkowa niewydolność nerek, senność dzienna, tabletka powlekana, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitedor 25 mg
Doksylamina w dawce 25 mg, podana doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania już po 30 minutach. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynoszące 99 ng/ml osiągane jest po około 2,4 godzinach (Tmax), a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 3-6 godzin. Metabolizm doksylaminy zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity N-desmetylodoksylamina i N-didesmetylodoksylamina oraz ich koniugaty N-acetylowe. Okres półtrwania leku u zdrowych dorosłych wynosi 10-13 godzin, natomiast u osób starszych ulega wydłużeniu do 12-16 godzin. Eliminacja doksylaminy odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% substancji czynnej w postaci niezmienionej w moczu, natomiast eliminacja przez drogi żółciowe jest minimalna.
dinordoksylamina, doksylamina, doksylamina wodorobursztynian, drogi żółciowe, działanie przeciwhistaminowe, enzymy wątrobowe, maksymalne stężenie we krwi, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, okres półtrwania, przewód pokarmowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zwiększona ekspozycja - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sentino 12,5 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu, substancji czynnej leku Sentino, rzadko stanowi bezpośrednie zagrożenie życia, a objawy zwykle ustępują w ciągu 24-48 godzin. Spektrum kliniczne obejmuje zaburzenia neuropsychiatryczne (senność, pobudzenie, majaczenie, drgawki, śpiączka), objawy przeciwcholinergiczne (rozszerzone źrenice, suchość w jamie ustnej), sercowo-naczyniowe (tachykardia, nadciśnienie, arytmie, niedociśnienie), przewodu pokarmowego (nudności, wymioty) oraz oddechowe (depresja oddechowa). Ciężkie powikłania, takie jak rabdomioliza z ostrą niewydolnością nerek, pojawiają się przy dawce około 13 mg/kg mc. (około 100-krotnie wyższej niż dawka terapeutyczna), a dawka potencjalnie śmiertelna to około 25 mg/kg mc. Śmiertelność w ciężkich przypadkach rabdomiolizy wynosi około 5%.
alkalizacja moczu, atonia jelit, dializa otrzewnowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, hemodializa, hemofiltracja, hipotensja, intensywne nawadnianie, kanaliki nerkowe, kinaza kreatynowa, lek obkurczający naczynia, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, rabdomioliza, układ sercowo-naczyniowy, wymuszona diureza, zaburzenie psychotyczne, zatrucie wielolekowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xonvea 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Xonvea w postaci tabletek dojelitowych zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku i jest wskazany do objawowego leczenia nudności i wymiotów u kobiet w ciąży (NVP), które nie reagują na niefarmakologiczne metody leczenia. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – białe, okrągłe, powlekane z różowym wizerunkiem kobiety w ciąży. Przed zastosowaniem leku należy wykluczyć inne przyczyny nudności i wymiotów oraz niepowściągliwe wymioty ciężarnych (hyperemesis gravidarum), gdyż skuteczność i bezpieczeństwo Xonvea w tej grupie nie zostały potwierdzone klinicznie. Substancją pomocniczą jest czerwieni Allura AC (E129) w ilości 0,008 mg, co może mieć znaczenie u pacjentek z nadwrażliwością na ten barwnik.
akupresura, doksylamina wodorobursztynian, działanie przeciwhistaminowe, intensywne wymioty, metoda niefarmakologiczna, niepowściągliwe wymioty ciężarnych, nudności i wymioty w ciąży, pirydoksyna chlorowodorek, tabletka dojelitowa, terapia farmakologiczna, witamina B6, Xonvea, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Senamina 12,5 mg
Senamina to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu, będącej przeciwhistaminowym lekiem pierwszej generacji o działaniu uspokajającym i nasennym. Produkt jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznie występującej bezsenności u dorosłych, zwłaszcza w przypadku trudności z zasypianiem, wybudzania się w nocy lub przedwczesnego budzenia. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, owalny kształt i rowek dzielący, który ułatwia przełamanie tabletki, jednak nie służy do dzielenia na równe dawki. Każda tabletka zawiera również 50,0 mg mannitolu (E421), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją tej substancji.
bezsenność, doksylamina wodorobursztynian, działanie uspokajające i nasenne, leczenie przyczynowe, lek przeciwhistaminowy, mannitol, nietolerancja substancji pomocniczej, przedwczesne budzenie się, przewlekłe zaburzenia snu, sporadycznie występująca bezsenność, tabletka z rowkiem dzielącym, trudność z zasypianiem, wybudzanie nocne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sonoxen 12,5 mg
Sonoxen w postaci tabletek powlekanych zawiera 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu i jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznie występującej bezsenności u dorosłych powyżej 18 roku życia. Tabletki mają średnicę 7,5 mm i zawierają barwniki: czerwień koszenilową (E 124, 0,20 mg) oraz żółcień pomarańczową (E 110, 0,03 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nadwrażliwością na te substancje. Preparat nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii i powinien być stosowany wyłącznie przez krótki okres czasu.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Dorminox 12,5 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu, substancji czynnej leku Dorminox, rzadko stanowi bezpośrednie zagrożenie życia, jednak objawy mogą utrzymywać się 24-48 godzin, co wymaga monitorowania pacjenta. Klinicznie obserwuje się szerokie spektrum objawów: od senności, zawrotów głowy, majaczenia i zaburzeń psychotycznych (występujących już przy niewielkim przedawkowaniu), przez objawy przeciwcholinergiczne (np. rozszerzone źrenice, gorączka), do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, arytmie, nadciśnienie lub niedociśnienie) nasilających się przy dużych dawkach. Dawki toksyczne to około 13 mg/kg mc. dla rabdomiolizy (około 100-krotnie większe niż dawka terapeutyczna) oraz 25 mg/kg mc. dla objawów zagrażających życiu, takich jak niewydolność oddechowa i śmierć. Rabdomioliza jest najpoważniejszym powikłaniem, prowadzącym do ostrej niewydolności nerek, ale przy odpowiednim leczeniu rokowania są korzystne. Śmiertelność w ciężkich przypadkach rabdomiolizy wynosi około 5%.
alkalizacja moczu, dializa otrzewnowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, fenylefryna, hemodializa, hemofiltracja, kinaza kreatynowa, lek przeciwhistaminowy, mioglobina w kanalikach nerkowych, mioglobinuria, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, przedawkowanie doksylaminy, rabdomioliza, roztwór Ringera z mleczanami, tachykardia, wymuszona diureza, zaburzenie psychotyczne, zatrucie produktami leczniczymi - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nitedor 25 mg
Doksylamina w dawce 25 mg zawarta w preparacie Nitedor może wywoływać liczne działania niepożądane, które wymagają uważnego monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka. Do najczęstszych objawów należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, zawroty głowy, ból głowy oraz zaburzenia koncentracji i wydłużenie czasu reakcji, co jest istotne dla osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Rzadziej obserwuje się drgawki, reakcje paradoksalne (niepokój, podniecenie, bezsenność, koszmary senne), a także dezorientację i omamy. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna oraz agranulocytoza, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Ponadto, doksylamina może powodować tachykardię, zaburzenia rytmu serca, pogorszenie niewydolności serca, zmiany w EKG oraz wahania ciśnienia tętniczego (niedociśnienie lub nadciśnienie).
Ze strony przewodu pokarmowego najczęściej występuje suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, wymioty, biegunka oraz ból w nadbrzuszu, a w bardzo rzadkich przypadkach porażenna niedrożność jelit zagrażająca życiu. Odnotowano także zaburzenia wątroby, w tym żółtaczkę cholestatyczną, reakcje alergiczne skórne i nadwrażliwość na światło, osłabienie mięśni, zaburzenia oddawania moczu oraz zaburzenia termoregulacji. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy podanie doksylaminy może wywołać uwolnienie katecholamin, co zwiększa ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, u których ryzyko działań niepożądanych, w tym upadków, jest wyższe. Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki oraz edukację pacjentów w zakresie możliwych działań niepożądanych i konieczności zgłaszania niepokojących objawów. Ze względu na działanie sedatywne leku, pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas terapii.
agranulocytoza, alergiczna reakcja skórna, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból nadbrzusza, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dezorientacja, doksylamina wodorobursztynian, drgawki, drżenie, efekt z odbicia, guz chromochłonny nadnerczy, jaskra, koszmary senne, leukopenia, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niepokój, niewydolność serca, nudności, omamy, osłabienie mięśni, podniecenie, porażenna niedrożność jelit, senność, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, szum uszny, tachykardia, wymioty, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia rytmu serca, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sonoxen FORTE 25 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu, substancji czynnej leku Sonoxen FORTE, rzadko zagraża życiu, a objawy zatrucia ustępują zwykle w ciągu 24-48 godzin. Spektrum kliniczne obejmuje zaburzenia OUN (senność, pobudzenie, majaczenie, drgawki, śpiączka), objawy przeciwcholinergiczne (rozszerzone źrenice, suchość w ustach), zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, nadciśnienie, arytmie, niedociśnienie), nudności, wymioty, zaburzenia motoryczne oraz zmniejszoną częstość oddechów. Krytycznym powikłaniem jest rabdomioliza z niewydolnością nerek, występująca przy dawce około 13 mg/kg masy ciała (około 100-krotnie wyższej niż dawki terapeutyczne), a dawka śmiertelna wynosi około 25 mg/kg mc. Śmiertelność w ciężkich przypadkach rabdomiolizy wynosi około 5%, jednak większość przypadków ma łagodny przebieg, a ostra niewydolność nerek jest zwykle odwracalna.
adrenalina, alkalizacja moczu, dializa otrzewnowa, doksylamina wodorobursztynian, drgawki, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, fenylefryna, hemodializa, hemofiltracja, kinaza kreatynowa, lek przeciwhistaminowy, leki obkurczające naczynia, mioglobina, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, rabdomioliza, rozszerzenie źrenic, roztwór Ringera z mleczanami, śpiączka, tachykardia, techniki nerkozastępcze, wymuszona diureza, zaburzenia psychotyczne, zatrucie wielolekowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bonjesta 20 mg + 20 mg
Przedawkowanie Bonjesta, zawierającego 20 mg doksylaminy wodorobursztynianu i 20 mg pirydoksyny chlorowodorku, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Ze względu na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnych, objawy mogą pojawić się z opóźnieniem, co utrudnia wczesną diagnostykę. Wczesne symptomy przedawkowania obejmują niepokój, suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, senność, zawroty głowy, dezorientację i tachykardię, głównie z powodu działania antycholinergicznego doksylaminy. W przypadku dawek toksycznych mogą wystąpić poważne powikłania, takie jak drgawki, rabdomioliza, ostra niewydolność nerek, arytmie, w tym torsade de pointe, które mogą prowadzić do zgonu.
arytmia, częstoskurcz komorowy, dawka toksyczna, dezorientacja, doksylamina wodorobursztynian, drgawki, drgawki grand mal, działanie antycholinergiczne, leczenie objawowe, mydriaza, napad padaczkowy, niepokój, niewydolność wielonarządowa, ostra niewydolność nerek, pirydoksyna chlorowodorek, płukanie jelita, przedawkowanie doksylaminy, rabdomioliza, rozszerzenie źrenic, senność, śpiączka, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointe, węgiel aktywowany, zatrzymanie czynności serca, zatrzymanie krążenia i oddychania, zatrzymanie oddechu, zawroty głowy błędnikowe, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Senamina 12,5 mg
Senamina, zawierająca 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych, które są przeważnie łagodne i przemijające, najczęściej występujące na początku terapii. Najczęstsze działania niepożądane to senność (≥1/10) oraz objawy antycholinergiczne, takie jak suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach i zawroty głowy, występujące z częstością 1-9%. Inne działania niepożądane o częstości od 1/100 do <1/10 obejmują ból głowy, bezsenność, nerwowość, zmęczenie, a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból w górnej części brzucha), podwójne widzenie, szumy uszne, niedociśnienie ortostatyczne oraz duszność. Rzadziej (1/10 000 do <1/1 000) obserwuje się drżenia, drgawki, niedokrwistość hemolityczną, małopłytkowość, leukopenię i agranulocytozę.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, astenia, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból górnej części brzucha, doksylamina wodorobursztynian, drgawka, drżenie, duszność, efekt antycholinergiczny, kołatanie serca, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk obwodowy, parestezja, podwójne widzenie, refluks dwunastniczo-żołądkowy, senność, suchość jamy ustnej, szumy uszne, wymioty, zaburzenie koordynacji, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu nerwowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – SENTINO Forte 25 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu, substancji czynnej leku SENTINO Forte (25 mg), może prowadzić do szerokiego spektrum objawów klinicznych obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (senność, pobudzenie, majaczenie, drgawki, śpiączka), efekty przeciwcholinergiczne (rozszerzone źrenice, suchość w jamie ustnej), układ sercowo-naczyniowy (tachykardia, nadciśnienie, arytmie, niedociśnienie), układ pokarmowy (nudności, wymioty) oraz układ oddechowy (zmniejszona częstość oddechów). Ciężkie powikłania, takie jak rabdomioliza i ostra niewydolność nerek, obserwowane są przy dawkach około 13 mg/kg masy ciała (około 100-krotność dawki terapeutycznej), natomiast dawka potencjalnie śmiertelna wynosi około 25 mg/kg mc. W najcięższych przypadkach możliwa jest progresja do śpiączki i zgonu. Objawy zwykle ustępują w ciągu 24-48 godzin, jednak wymagana jest szybka interwencja medyczna, zwłaszcza przy podejrzeniu zatrucia wielolekowego.
alkalizacja moczu, arytmia, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, diureza wymuszona, doksylamina wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, efekt przeciwcholinergiczny, hemodializa, hemofiltracja, intensywne nawadnianie, kinaza kreatynowa, lek obkurczający naczynia, lek przeciwhistaminowy, majaczenie, mioglobina, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, rabdomioliza, równowaga kwasowo-zasadowa, sedacja, splątanie, stężenie elektrolitów, tachykardia, uderzenie gorąca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie psychotyczne, zatrucie wielolekowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Doxylamina Polpharma 25 mg
Doxylamina Polpharma w dawce 25 mg (1 tabletka) jest zalecana u dorosłych (≥18 lat) na 30 minut przed snem, z maksymalną dawką dobową 25 mg. W przypadku senności w ciągu dnia można zmniejszyć dawkę do 12,5 mg lub przyjąć lek wcześniej, zapewniając co najmniej 8-godzinny odstęp do przebudzenia. U osób powyżej 65 lat początkowa dawka to 12,5 mg, którą można zwiększyć do 25 mg przy niedostatecznej skuteczności, z koniecznością redukcji dawki w przypadku działań niepożądanych. Terapia powinna trwać maksymalnie 7 dni, a stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek podaje się doustnie, z możliwością przyjmowania z jedzeniem, jednak należy unikać spożywania alkoholu podczas terapii ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
akumulacja substancji czynnej, bezsenność, biodostępność leku, choroby współistniejące, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, doksylamina wodorobursztynian, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nitedor 25 mg
Lek Nitedor zawiera 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu w postaci tabletek powlekanych i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na doksylaminę, inne leki przeciwhistaminowe oraz substancje pomocnicze, w tym 158,34 mg laktozy i 0,61-1,36 mg sodu w każdej tabletce, co jest istotne u osób z nietolerancją tych składników. Nie należy stosować leku u pacjentów z ostrym atakiem astmy, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, guzem chromochłonnym nadnerczy, przerostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu oraz padaczką, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i poważnych powikłań. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi oraz psychotropowymi (neuroleptyki, leki uspokajające, przeciwdepresyjne, lit), gdyż może to prowadzić do nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego.
ciśnienie śródgałkowe, doksylamina wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, katecholaminy, lek nasenny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek psychotropowy, napad padaczkowy, neuroleptyk, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, ostry atak astmy, padaczka, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, przerost gruczołu krokowego, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Noctis Forte 25 mg
Doksylamina, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji o działaniu uspokajającym i nasennym, jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Dane epidemiologiczne nie wykazują działania teratogennego w pierwszym trymestrze, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Charakterystyka produktu leczniczego podkreśla konieczność stosowania skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas terapii doksylaminą oraz zaleca przerwanie leczenia w przypadku potwierdzenia ciąży. Wskazane jest również wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym.
charakterystyka produktu leczniczego, doksylamina wodorobursztynian, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie teratogenne, działanie uspokajające i nasenne, efekt antycholinergiczny, karmienie piersią, laktacja, mleko kobiece, parametry płodności, pierwszy trymestr ciąży, przeciwhistaminowe pierwszej generacji, skuteczna antykoncepcja, test ciążowy, właściwości fizyko-chemiczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xonvea 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Xonvea zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku i jest wskazany do stosowania u kobiet w ciąży. Dane kliniczne obejmujące ponad 1000 zakończonych ciąż nie wykazały wpływu obu substancji na występowanie wad rozwojowych płodu ani toksyczności dla płodu i noworodka, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży. Brak jest natomiast danych dotyczących wpływu tych substancji na płodność u ludzi, a badania przedkliniczne nie dostarczają jednoznacznych informacji w tym zakresie.
badanie przedkliniczne, bezdech, doksylamina wodorobursztynian, drażliwość, działanie niepożądane, działanie uspokajające, karmienie piersią, lek przeciwhistaminowy, niemowlę karmione piersią, nudności i wymioty w ciąży, pirydoksyna chlorowodorek, pobudzenie, przenikanie do mleka, reakcja paradoksalna, tabletka dojelitowa, toksyczność płodowa, wada rozwojowa płodu, witamina B6, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SENTINO Forte 25 mg
Preparat SENTINO Forte zawiera 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu na tabletkę i wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn, głównie poprzez wywoływanie efektu sedatywnego i senności. Mechanizm działania polega na osłabieniu czujności oraz wydłużeniu czasu reakcji, co zwiększa ryzyko wypadków drogowych i urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych. Najsilniejsze działanie sedatywne występuje w pierwszych godzinach po przyjęciu leku, a jego nasilenie zależy od dawki, czasu od podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaleca się całkowite unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zwłaszcza w początkowej fazie terapii oraz indywidualną ocenę ryzyka u każdego pacjenta.
doksylamina wodorobursztynian, działanie sedatywne, farmakokinetyka leku, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, indywidualna wrażliwość na lek, interakcje lekowe, osłabienie czujności, reakcja na lek, schemat dawkowania, senność, tabletka powlekana, wpływ na zdolności psychomotoryczne, wydłużony czas reakcji, zaburzenie zdolności reagowania - Leksykon substancji czynnych
Doksylamina – Dawkowanie i sposób podawania
Doksylamina wodorobursztynian jest stosowana głównie w leczeniu bezsenności oraz w terapii nudności i wymiotów związanych z ciążą, często w połączeniu z pirydoksyną. W leczeniu bezsenności u dorosłych (18-65 lat) zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na 30 minut przed snem, z możliwością zwiększenia do 25 mg na dobę, przy czym maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 7 dni bez konsultacji lekarskiej. U osób powyżej 65 roku życia dawka maksymalna zwykle nie przekracza 12,5 mg, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. W przypadku nudności i wymiotów ciążowych preparaty zawierające doksylaminę i pirydoksynę (np. Xonvea, Bonjesta) stosuje się dawki od 20 mg do 40 mg na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki w zależności od nasilenia objawów. Dawkowanie wymaga indywidualizacji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdzie ciężkie zaburzenia stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku, a łagodne i umiarkowane wymagają zmniejszenia dawki do 12,5 mg lub unikania stosowania.
bezsenność, ciężkie zaburzenia nerek, ciężkie zaburzenia wątroby, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, łagodne zaburzenia nerek, łagodne zaburzenia wątroby, nawrót nudności, niewydolność nerek, nudności i wymioty ciążowe, pirydoksyna, schyłkowa niewydolność nerek, senność dzienna, tabletka dojelitowa, umiarkowane zaburzenia nerek, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nitedor
Doksylamina wodorobursztynian w dawce 25 mg (Nitedor) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, chorobami sercowo-naczyniowymi (w tym nadciśnieniem tętniczym), przewlekłymi chorobami układu oddechowego (zwłaszcza astmą), refluksem żołądkowo-przełykowym, bliznowaciejącymi wrzodami trawiennymi oraz zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym. U pacjentów z uszkodzeniami kory mózgowej i w wywiadzie drgawkami konieczne jest monitorowanie EEG ze względu na ryzyko napadów kloniczno-tonicznych, a terapia przeciwdrgawkowa nie powinna być przerywana. Zaleca się także regularne badania EKG, szczególnie u osób powyżej 65. roku życia oraz u pacjentów z zaburzeniami serca, ze względu na możliwe zmiany repolaryzacji i ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego. U osób starszych konieczne jest dostosowanie dawki i monitorowanie ryzyka upadków. Każda tabletka zawiera 158,34 mg laktozy jednowodnej oraz 0,61–1,36 mg sodu, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub wymagających ograniczenia sodu.
astma, badanie elektroencefalograficzne, bliznowaciejący wrzód trawienny, doksylamina wodorobursztynian, drgawka, EEG, EKG, grand mal, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, nadciśnienie tętnicze, napad kloniczno-toniczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, przewlekła choroba układu oddechowego, refluks żołądkowo-przełykowy, terapia przeciwdrgawkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie repolaryzacji, zapis elektrokardiograficzny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SENTINO Forte 25 mg
Produkt leczniczy SENTINO Forte zawierający 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest bezpośrednich danych klinicznych dotyczących przenikania doksylaminy przez łożysko u ludzi, jednak badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie substancji do płodów myszy bez wykazania szkodliwego działania przy dawkach terapeutycznych. Mimo to, nie można wykluczyć potencjalnego wpływu farmakologicznego na rozwijający się płód, a dane dotyczące toksyczności reprodukcyjnej są niewystarczające, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w ciąży i rozważeniem alternatywnych terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa. W kontekście laktacji brak jest jednoznacznych danych o przenikaniu doksylaminy do mleka kobiecego, jednak ze względu na podobieństwo do innych leków przeciwhistaminowych oraz zwiększoną wrażliwość noworodków i niemowląt na działania niepożądane, stosowanie SENTINO Forte jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.
antykoncepcja, bezsenność, doksylamina wodorobursztynian, działanie farmakologiczne, karmienie piersią, lek przeciwhistaminowy, noworodek i niemowlę, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, reakcja paradoksalna, toksyczny wpływ na rozrodczość, wiek rozrodczy, zwiększona wrażliwość - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sonoxen FORTE 25 mg
Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna leku Sonoxen FORTE, wywołuje najczęściej łagodne i przemijające działania niepożądane, z największym nasileniem w pierwszych dniach terapii. Najczęściej obserwowane objawy to senność (bardzo często, ≥1/10) oraz działania przeciwcholinergiczne, takie jak suchość w ustach i zaparcia (często, ≥1/100 do <1/10), niewyraźne widzenie (często), zatrzymanie moczu (często) oraz zawroty głowy (często). Rzadziej występują drżenia i napady drgawkowe (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1 000). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów powyżej 65. roku życia ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych wynikające z chorób współistniejących i polipragmazji. Działania niepożądane można kontrolować poprzez redukcję dawki dobowej leku.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, bezsenność, biegunka, ból mięśniowy, doksylamina wodorobursztynian, drżenie, duszność, działanie przeciwcholinergiczne, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, napad drgawkowy, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk obwodowy, parestezja, pobudzenie, podwójne widzenie, refluks dwunastniczo-żołądkowy, senność, suchość w ustach, szum uszny, wydłużenie odstępu QT, wydzielanie oskrzelowe, wymioty, wysypka skórna, zaburzenie koordynacji, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sonoxen FORTE 25 mg
Sonoxen FORTE zawiera 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu w jednej tabletce powlekanej i jest stosowany jako lek nasenny. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 25 mg podawane doustnie na 30 minut przed snem, z maksymalną dawką dobową 25 mg. U pacjentów zgłaszających senność w ciągu dnia zaleca się zmniejszenie dawki do 12,5 mg lub wcześniejsze przyjęcie leku, aby zapewnić co najmniej 8-godzinny odstęp do przebudzenia. Terapia powinna trwać od kilku dni do maksymalnie 7 dni, a dłuższe stosowanie wymaga konsultacji lekarskiej. U osób powyżej 65 roku życia początkowa dawka wynosi 12,5 mg, z możliwością zwiększenia do 25 mg przy braku skuteczności, jednak z koniecznością monitorowania działań niepożądanych.
biodostępność, choroba współistniejąca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, doksylamina wodorobursztynian, działanie niepożądane, kumulacja doksylaminy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek nasenny, niewydolność nerek, podanie doustne, schorzenie współistniejące, senność, stan kliniczny, substancja czynna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności narządów wewnętrznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bonjesta 20 mg + 20 mg
Bonjesta, zawierająca 20 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 20 mg pirydoksyny chlorowodorku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, wykazuje umiarkowany lub znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może powodować istotne zaburzenia psychomotoryczne, w tym senność i niewyraźne widzenie, szczególnie nasilone w pierwszych dniach terapii. Pacjentki stosujące Bonjesta powinny unikać czynności wymagających pełnej sprawności umysłowej do momentu indywidualnej oceny przez lekarza, który po ustąpieniu objawów niepożądanych może wyrazić zgodę na powrót do prowadzenia pojazdów. W ocenie tej należy uwzględnić dawkę leku, czas trwania terapii, indywidualną wrażliwość pacjentki, współistniejące schorzenia oraz stosowanie innych leków wpływających na funkcje poznawcze i motoryczne.
badanie psychomotoryczne, doksylamina wodorobursztynian, funkcje poznawcze, mikrodrzemka, natychmiastowe uwalnianie, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, pirydoksyna chlorowodorek, powłoka dojelitowa, schorzenia współistniejące, senność, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wrażliwość indywidualna, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Doxylamine Biofarm 25 mg
Doksylamina, będąca lekiem przeciwhistaminowym o działaniu uspokajającym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu z lekami nasennymi, uspokajającymi, barbituranami oraz inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), których stosowanie jest przeciwwskazane do 14 dni po zakończeniu terapii. Doksylamina może również nasilać działanie antycholinergiczne w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami na chorobę Parkinsona, neuroleptykami oraz innymi lekami o podobnym profilu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilonej sedacji, zaburzeń koordynacji, depresji oddechowej oraz działań niepożądanych takich jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu. Ponadto, jednoczesne stosowanie doksylaminy z alkoholem jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego nasilenia sedacji i depresji oddechowej.
adrenalina, antybiotyk makrolidowy, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, działanie depresyjne addytywne, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, lek o wąskim indeksie terapeutycznym, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy miejscowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek wydłużający odstęp QT, lek z grupy SSRI, lek zwiotczający mięśnie, narkotyczny środek przeciwbólowy, przełom serotoninowy, skórny test alergiczny, zaburzenie funkcji poznawczej, zaburzenie koordynacji psychoruchowej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Noctis 12,5 mg
Lek Noctis, zawierający 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznej bezsenności u dorosłych. Preparat wykazuje skuteczność w przypadkach trudności z zasypianiem, częstych nocnych przebudzeń oraz wczesnego budzenia się, które prowadzą do fragmentacji snu i obniżenia jego jakości. Noctis jest przeznaczony wyłącznie do doraźnego stosowania i nie powinien być stosowany w terapii przewlekłej bezsenności. Podawanie leku dzieciom i młodzieży poniżej 18. roku życia jest przeciwwskazane.