5-fosforan pirydoksalu

5-fosforan pirydoksalu (PLP) to biologicznie aktywna forma witaminy B6, która pełni kluczową rolę jako koenzym w ponad 140 reakcjach enzymatycznych w organizmie. Związek ten powstaje w wyniku fosforylacji pirydoksalu przez kinazę pirydoksalu w obecności ATP.

W medycynie PLP odgrywa istotną rolę w metabolizmie aminokwasów, syntezie neurotransmiterów (w tym serotoniny, dopaminy, noradrenaliny, GABA), metabolizmie glikogenu oraz syntezie hemoglobiny. Niedobór 5-fosforanu pirydoksalu może prowadzić do zaburzeń neurologicznych, anemii, dermatologicznych zmian skórnych oraz zaburzeń odporności.

Diagnostycznie poziom 5-fosforanu pirydoksalu w osoczu jest najdokładniejszym wskaźnikiem stanu witaminy B6 w organizmie. Jego oznaczanie ma znaczenie w diagnostyce wrodzonych zaburzeń metabolizmu witaminy B6, ocenie stanu odżywienia oraz monitorowaniu leczenia suplementacyjnego. W praktyce klinicznej PLP stosuje się również w leczeniu niektórych postaci padaczki zależnej od witaminy B6.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neiraxin® B –

Neiraxin B to roztwór do wstrzykiwań zawierający kompleks witamin z grupy B (tiamina, pirydoksyna, cyjanokobalamina) oraz lidokainę. Tiamina, o dziennym zapotrzebowaniu 1 mg, nie jest magazynowana w organizmie, a jej nadmiar wydalany jest przez nerki; stężenie w osoczu wynosi 2-4 μg/100 ml. Pirydoksyna ulega fosforylacji do aktywnej formy 5-fosforanu pirydoksalu (PALP), którego stężenie w surowicy dorosłych wynosi średnio 1,2 μg/100 ml; metabolizowana jest do kwasu 4-pirydoksylowego, głównego metabolitu wydalanego z organizmu. Witamina B12 ma dzienne zapotrzebowanie 1 μg, prawidłowe stężenie w osoczu 200-900 μg/ml, a jej większość jest magazynowana w wątrobie; podanie cyjanokobalaminy iniekcyjnie omija przewód pokarmowy, co jest korzystne u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania.
5-fosforan pirydoksalu, biotransformacja, chlorowodorek lidokainy, cyjanokobalamina, dwufazowy proces eliminacji, działanie przeciwarytmiczne, fosforylacja, iniekcja, kwas 4-pirydoksylowy, lidokaina, metabolit, Neiraxin B, niedobór witaminy B12, okres półtrwania, pirofosforan tiaminy, pirydoksyna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, tiamina, transketolaza, witamina B12, witamina B6, witaminy B, witaminy z grupy B
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xonvea 10 mg + 10 mg

Lek Xonvea zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku w formie tabletek dojelitowych i jest stosowany w leczeniu nudności i wymiotów w ciąży. Doksylamina, jako antagonista receptorów H1 i muskarynowych, oraz pirydoksyna (witamina B6) działają synergistycznie, choć mechanizm przeciwwymiotny nie jest w pełni poznany. W badaniu klinicznym z udziałem 261 kobiet ciężarnych (średni wiek ciąży 9,3 tygodnia) stosowano schemat dawkowania do 4 tabletek na dobę, co odpowiada maksymalnej dawce 40 mg doksylaminy i 40 mg pirydoksyny dziennie. Skuteczność oceniano za pomocą skali PUQE, mierzącej liczbę epizodów wymiotów, odruchów wymiotnych oraz czas trwania nudności w ciągu doby (zakres 3-15 punktów).
5-fosforan pirydoksalu, antagonista receptorów H1, badanie kliniczne randomizowane, doksylaminy wodorobursztynian, działanie przeciwwymiotne, działanie synergistyczne, epizod wymiotów, lek przeciwhistaminowy, nudności, nudności i wymioty, nudności i wymioty ciążowe, odruch wymiotny, pirydoksal, pirydoksyny chlorowodorek, pochodna etanoloaminy, przedział ufności, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, skala PUQE, tabletka dojelitowa, witamina B6
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xonvea 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Xonvea zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku (witamina B6) w formie tabletek dojelitowych. Farmakokinetyka obu substancji została oceniona u zdrowych kobiet niebędących w ciąży, wykazując, że doksylamina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 7,2-7,8 godziny po podaniu, z istotną kumulacją po wielokrotnym dawkowaniu (AUC0-inf wzrasta z 1280,9 ± 369,3 do 3721,5 ± 1318,5 ng•h/mL, Cmax z 83,3 ± 20,6 do 168,6 ± 38,5 ng/mL). Pirydoksyna osiąga Cmax po około 5,6-5,7 godzinach, bez kumulacji samej substancji, jednak jej metabolity, takie jak 5′-fosforan pirydoksalu i 5′-fosforan pirydoksaminy, wykazują kumulację (np. AUC0-inf 5′-fosforanu pirydoksalu wzrasta z 211,6 ± 46,1 do 1587,2 ± 550,0 ng•h/mL). Pokarm znacząco wpływa na farmakokinetykę: opóźnia wchłanianie doksylaminy (tmax wydłuża się z 5,1 ± 3,4 do 14,9 ± 7,4 h) i zmniejsza jej Cmax, nie zmieniając AUC, natomiast u pirydoksyny i jej metabolitów pokarm redukuje biodostępność (Cmax i AUC zmniejszone o około 50%).
5-fosforan pirydoksalu, ADME, albuminy, biodostępność, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, doksylaminy wodorobursztynian, eliminacja nerkowa, jelito czcze, kumulacja substancji czynnej, metabolizm wątrobowy, N, N-dealkilacja, N-desmetylo-doksyloamina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pirydoksyny chlorowodorek, pole pod krzywą stężenia, półtrwanie eliminacji, prolek, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, witamina B6, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik kumulacji
Leksykon substancji czynnych
Doksylamina – Właściwości farmakodynamiczne

Doksylamina, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji z grupy pochodnych etanoloaminy, działa jako odwracalny, niespecyficzny antagonista receptorów H1, co prowadzi do zahamowania rozszerzania naczyń i uwrażliwienia receptorów bólowych. Ponadto wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów muskarynowych i serotoninergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym, co odpowiada za jej właściwości uspokajające, nasenne i przeciwwymiotne. Lek przenika przez barierę krew-mózg, co umożliwia modulację ośrodkowych receptorów H1 i muskarynowych, skutkując skróceniem czasu zasypiania, wydłużeniem całkowitego czasu snu oraz zwiększeniem jego głębokości. Działanie nasenne rozpoczyna się w ciągu 30 minut od podania, osiąga maksimum po 1-3 godzinach, a całkowity czas działania wynosi około 6-8 godzin. W skojarzeniu z pirydoksyną (witaminą B6) w dawkach 10-20 mg, doksylamina jest skuteczna w leczeniu nudności i wymiotów w ciąży, co potwierdzono w badaniu klinicznym z udziałem 261 kobiet, wykazującym istotne statystycznie zmniejszenie objawów (średnia redukcja o 0,9 punktu w skali PUQE, p=0,006). Mechanizm przeciwwymiotny opiera się na blokadzie ośrodkowych receptorów cholinergicznych i H1, choć nie jest w pełni poznany.
5-fosforan pirydoksalu, antagonista receptorów H1, bariera krew-mózg, bezsenność, doksylamina, doksylamina wodorobursztynian, działanie nasenne, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwwymiotne, efekt hangover, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, nudności i wymioty w ciąży, okres półtrwania leku, pirydoksyna, pirydoksyna chlorowodorek, pochodna etanoloaminy, receptor H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, skala PUQE, witamina B6, zaburzenie snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonjesta 20 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Bonjesta, zawierający 20 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 20 mg pirydoksyny chlorowodorku, charakteryzuje się farmakokinetyką określoną w badaniach na zdrowych kobietach niebędących w ciąży. Po podaniu pojedynczej dawki o zmodyfikowanym uwalnianiu, Tmax dla doksylaminy wynosi około 4,5 godziny, a dla pirydoksyny 0,5 godziny. Wysokotłuszczowy posiłek znacząco opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmax doksylaminy oraz pirydoksyny (o 67%) i AUC pirydoksyny (o 37%), nie wpływając jednak na metabolit pirydoksyny – 5′-fosforan pirydoksalu. Przy wielokrotnym dawkowaniu obserwuje się kumulację doksylaminy (wskaźnik kumulacji 1,99) oraz metabolitu pirydoksyny (2,61), ze skróceniem czasu do osiągnięcia Cmax dla doksylaminy do 3,5 godziny. Okres półtrwania wynosi 12,43 godziny dla doksylaminy i 0,27 godziny dla pirydoksyny. Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (frakcja niezwiązana 28,7%), wysoką przenikalność przez błony biologiczne i przenikanie przez barierę krew-mózg, natomiast pirydoksyna silnie wiąże się z albuminami, zwłaszcza jej metabolit 5′-fosforan pirydoksalu.
5-fosforan pirydoksalu, albumina, bariera krew-mózg, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, dawka wielokrotna, doksylaminy wodorobursztynian, efekt pierwszego przejścia, formulacja farmaceutyczna, jelito czcze, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pirydoksyny chlorowodorek, powłoka dojelitowa, profil farmakokinetyczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon substancji czynnych
Pirydoksyna – Właściwości farmakokinetyczne

Pirydoksyna (witamina B6) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 0,5-5,7 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie odbywa się głównie przez bierny transport i dyfuzję, jednak może być upośledzone u pacjentów z zespołami złego wchłaniania lub po resekcji żołądka. Spożycie wysokotłuszczowego, wysokokalorycznego posiłku opóźnia wchłanianie i zmniejsza biodostępność pirydoksyny, redukując Cmax nawet o 67% i AUC o 37% w porównaniu do podania na czczo. Po absorpcji pirydoksyna jest transportowana do tkanek, gdzie około 60% przekształca się w aktywny metabolit 5′-fosforan pirydoksalu (PLP), który w 80% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Witamina B6 jest magazynowana przede wszystkim w wątrobie i mięśniach, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
5-fosforan pirydoksalu, albumina, AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, chlorowodorek pirydoksyny, efekt pierwszego przejścia, erytrocyt, farmakokinetyka, fosforylacja, fosforylaza glikogenu, hemoglobina, interakcja farmakokinetyczna, kwas 4-pirydoksylowy, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pirydoksal, pirydoksamina, pirydoksyna, podanie domięśniowe, proces metaboliczny, przewód pokarmowy, resekcja żołądka, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, suplementacja magnezem, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, układ krążenia, witamina rozpuszczalna w wodzie, wydalanie nerkowe, zespół złego wchłaniania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milgamma N (50 mg + 50 mg + 0,5 mg)/ml

Milgamma N to roztwór do wstrzykiwań domięśniowych zawierający 50 mg tiaminy (B1), 50 mg pirydoksyny (B6) oraz 0,5 mg cyjanokobalaminy (B12) w 1 ml. Po podaniu domięśniowym witaminy te szybko przenikają do krwi, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Tiamina dystrybuuje się głównie do erytrocytów (75%), leukocytów (15%) oraz osocza (10%), z około 40% całkowitej zawartości w mięśniach. Pirydoksyna transportowana jest w formie pirydoksalu, który w osoczu wiąże się z albuminą, a jej aktywna forma PALP wiąże się z białkami osocza w około 80%. Cyjanokobalamina wiąże się z transkobalaminą II i jest magazynowana głównie w wątrobie (90% zapasów), gdzie występuje jako aktywny koenzym.
5-fosforan pirydoksalu, cyjanokobalamina, fosfataza zasadowa, fosforan pirydoksalu, okres półtrwania, pirydoksyny chlorowodorek, podanie domięśniowe, stężenie w osoczu, tiaminy chlorowodorek, transkobalamina II, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beduo 100 mg + 100 mg

Produkt leczniczy Beduo zawiera 100 mg tiaminy chlorowodorku (witamina B1) oraz 100 mg pirydoksyny chlorowodorku (witamina B6) w formie tabletek powlekanych, klasyfikowany jest w grupie A11DB01 (witamina B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub B12). Tiamina, po przekształceniu do pirofosforanu tiaminy (TPP), pełni kluczową rolę jako koenzym w metabolizmie węglowodanów, uczestnicząc m.in. w konwersji pirogronianu do acetylo-CoA oraz w cyklu kwasu cytrynowego. Organizm ludzki nie syntetyzuje tiaminy, dlatego konieczne jest jej codzienne dostarczanie; całkowite zapasy wynoszą około 30 mg, z czego 40% w mięśniach. Zalecane dzienne spożycie wynosi 1,0-1,3 mg dla mężczyzn, 1,0 mg dla kobiet, z dodatkowymi 0,2 mg w ciąży i 0,4 mg w laktacji. Niedobór tiaminy prowadzi do choroby beri-beri i encefalopatii Wernickiego, z objawami neurologicznymi, sercowo-naczyniowymi i pokarmowymi, które pojawiają się po 2-3 tygodniach niedostatecznej podaży.
5-fosforan pirydoksalu, choroba beri-beri, cykl kwasu cytrynowego, cykl pentozofosforanowy, dekarboksylacja, metabolizm aminokwasów, metabolizm tryptofanu, metabolizm węglowodanów, nerw obwodowy, neuropatia obwodowa, obwodowy układ nerwowy, pirofosforan tiaminy, pirydoksyna chlorowodorek, synteza hemoglobiny, tiamina chlorowodorek, transaminacja, transketolaza, układ krwiotwórczy, witamina B1, witamina B6, zaburzenie hematologiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonjesta 20 mg + 20 mg

Bonjesta to lek przeciwhistaminowy zawierający doksylaminę wodorobursztynian i pirydoksynę chlorowodorek (witamina B6), stosowany w leczeniu nudności i wymiotów w ciąży. Preparat dostępny jest w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (20 mg + 20 mg), łączących natychmiastowe i dojelitowe uwalnianie substancji czynnych, co zapewnia optymalne działanie farmakodynamiczne. Doksylamina działa jako niespecyficzny antagonista receptorów H1 i muskarynowych, blokując ośrodkowe receptory cholinergiczne, natomiast pirydoksyna jest metabolizowana do aktywnych form, z których 5′-fosforan pirydoksalu odpowiada za efekt przeciwwymiotny. Mechanizm synergistycznego działania obu składników nie jest w pełni poznany, jednak ich połączenie skutecznie redukuje objawy nudności i wymiotów w ciąży.
5-fosforan pirydoksalu, badanie kliniczne, doksylaminy wodorobursztynian, działanie przeciwwymiotne, epizod wymiotów, jakość życia, lek przeciwhistaminowy, mechanizm działania, nudności i wymioty, odruch wymiotny, parametry farmakokinetyczne, pirydoksyny chlorowodorek, placebo, pochodna etanoloaminy, powłoka dojelitowa, profil uwalniania, przedział ufności, receptor cholinergiczny, receptor H1, receptor muskarynowy, skala PUQE, tabletka dojelitowa, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wartość p