biotransformacja fazy II

Biotransformacja fazy II, znana również jako reakcja koniugacji, to drugi etap metabolizmu ksenobiotyków w organizmie człowieka. W przeciwieństwie do reakcji fazy I (utlenianie, redukcja, hydroliza), które zwiększają polarność cząsteczek poprzez wprowadzenie lub odsłonięcie grup funkcyjnych, reakcje fazy II polegają na dołączeniu endogennych, polarnych cząsteczek do substratów.

Główne procesy biotransformacji fazy II obejmują glukuronidację, sulfonowanie, acetylację, metylację oraz koniugację z glutationem i aminokwasami. Enzymy katalizujące te reakcje to głównie transferazy, m.in. UDP-glukuronylotransferazy (UGT), sulfotransferazy (SULT), N-acetylotransferazy (NAT), metylotransferazy i S-transferazy glutationowe (GST).

Produkty reakcji fazy II są zazwyczaj nieaktywne biologicznie i znacznie bardziej hydrofilowe niż substancje wyjściowe, co ułatwia ich wydalanie z organizmu przez nerki lub z żółcią. Warto zauważyć, że niektóre ksenobiotyki mogą przechodzić bezpośrednio reakcje fazy II, omijając fazę I, jeśli posiadają odpowiednie grupy funkcyjne.

Zaburzenia aktywności enzymów fazy II, wynikające z polimorfizmów genetycznych, interakcji lekowych lub chorób, mogą prowadzić do zmienionego metabolizmu leków, zwiększonego ryzyka działań niepożądanych lub toksyczności. Znajomość procesów biotransformacji fazy II ma kluczowe znaczenie w farmakologii klinicznej, toksykologii i medycynie personalizowanej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg

Produkt leczniczy Neo-angin szałwia zawiera trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,9 mg), które charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, który jest wydalany przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z glicyną. Amylometakrezol ulega częściowemu utlenianiu do kwasu karboksylowego, a następnie jest wydalany głównie jako glukuronian przez nerki. Lewomentol podlega glukuronidacji i jest eliminowany zarówno drogą nerkową, jak i wątrobową (z żółcią) w postaci glukuronianu.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja fazy II, droga nerkowa, droga wątrobowa, eliminacja z organizmu, glicyna, glukuronian, glukuronian lewomentolu, glukuronidacja, kwas 2, kwas glukuronowy, kwas karboksylowy, lewomentol, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, substancja czynna, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apenal 50 mg

Paracetamol, podawany doodbytniczo w formie czopków Apenal (50 mg i 80 mg), charakteryzuje się szybką i rozległą dystrybucją tkankową oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych, który wzrasta wraz ze stężeniem leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i sulfatację, co prowadzi do powstania hydrofilnych metabolitów wydalanych przez nerki. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co wskazuje na wysoki stopień metabolizmu pierwszego przejścia.
biodostępność, biotransformacja fazy II, czopek, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, frakcja leku, glukuronid i siarczan, glukuronidacja, metabolity paracetamolu, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, sulfatacja, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol BIO 5 mg

Winpocetyna, substancja czynna preparatu Vicebrol Bio w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1 godzinę oraz niską dostępnością biologiczną na poziomie 7%. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając fizjologiczny klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny metabolizm pozawątrobowy. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. W stanie równowagi po wielokrotnym podaniu dawek 5 mg i 10 mg stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, potwierdzając liniową farmakokinetykę w tym zakresie dawek.
białka osocza, biotransformacja fazy II, dostępność biologiczna, drogi żółciowe, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuroniany, górny odcinek przewodu pokarmowego, hydroksywinpocetyna, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie tkankowe, wielokrotne podawanie leku, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

biotransformacja fazy II

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Apenal 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol BIO 5 mg