mepiramina maleinian
Mepiramina maleinian (znana również jako pirylamina maleinian) jest antagonistą receptora histaminowego H1 pierwszej generacji, należącym do grupy leków przeciwhistaminowych. Substancja ta jest stosowana głównie w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy świąd skóry.
Mechanizm działania mepiraminy maleinianu polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów H1, co hamuje wiązanie histaminy i zapobiega wystąpieniu reakcji alergicznej. Substancja ta łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co może powodować działanie sedatywne – jeden z charakterystycznych efektów ubocznych przeciwhistaminowych leków pierwszej generacji.
W praktyce klinicznej mepiramina maleinian jest składnikiem niektórych preparatów złożonych stosowanych miejscowo w leczeniu świądu, stanów zapalnych skóry oraz w preparatach przeciwbólowych. Ze względu na swoje działanie sedatywne i antycholinergiczne jest rzadziej stosowana niż nowsze, nieseadtywne leki przeciwhistaminowe drugiej i trzeciej generacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Envil katar to miejscowy aerozol do nosa zawierający mepiraminy maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefryny chlorowodorek (2,5 mg/ml), klasyfikowany w grupie sympatykomimetyków bez kortykosteroidów (kod ATC: R01A B01). Preparat wykazuje synergistyczne działanie: mepiramina pełni funkcję przeciwhistaminową i przeciwalergiczną, natomiast fenylefryna działa sympatykomimetycznie, powodując skurcz naczyń błony śluzowej nosa i udrożnienie przewodów nosowych oraz ujść zatok przynosowych. Dodatkowo, obecność chlorku cetalkoniowego zapewnia właściwości przeciwbakteryjne, co może zapobiegać wtórnym infekcjom bakteryjnym w stanach zapalnych błony śluzowej nosa.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, chlorek cetalkoniowy, drożność dróg nosowych, działanie przeciwhistaminowe, działanie sympatykomimetyczne, fenylefryna chlorowodorek, infekcja bakteryjna, lek udrożniający nos, mepiramina maleinian, niealergiczny nieżyt nosa, nieżyt nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz naczyń, skurcz naczyń krwionośnych, stan zapalny błony śluzowej, sympatykomimetyk, właściwości przeciwbakteryjne, zatoki przynosowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Sinumedin to aerozol do nosa o stężeniu 1,5 mg/ml mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg/ml fenylefryny chlorowodorku, wskazany w leczeniu nieżytu nosa (zarówno infekcyjnego, jak i alergicznego) oraz zapalenia zatok przynosowych. Mepiramina działa przeciwhistaminowo, redukując objawy alergiczne takie jak świąd, kichanie i wyciek z nosa, natomiast fenylefryna wykazuje efekt obkurczający naczynia krwionośne, zmniejszając przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, co ułatwia oddychanie. Pojedyncza dawka dostarcza 0,15 mg mepiraminy i 0,25 mg fenylefryny, co zapewnia szybkie i miejscowe złagodzenie objawów.
alergen sezonowy, alergiczny nieżyt nosa, antybiotykoterapia, całoroczny alergiczny nieżyt nosa, donosowy glikokortykosteroid, działanie przeciwhistaminowe, fenylefryna chlorowodorek, mepiramina maleinian, nieżyt nosa, obkurczenie naczyń krwionośnych, ostre zapalenie zatok przynosowych, ostry nieżyt nosa, przewlekłe zapalenie zatok przynosowych, pyłkowica, roztocze kurzu domowego, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, ujście zatoki przynosowej, zapalenie zatok - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Sinumedin to aerozol do nosa zawierający 1,5 mg mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku w 1 mL roztworu, gdzie pojedyncza dawka rozpylona dostarcza 0,15 mg mepiraminy i 0,25 mg fenylefryny. Zalecane dawkowanie dla dorosłych i dzieci powyżej 6 lat to 2 dawki do każdego przewodu nosowego co 4-6 godzin, maksymalnie 5 razy na dobę, co odpowiada dobowej dawce 3 mg mepiraminy i 5 mg fenylefryny. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane. Maksymalny czas terapii wynosi 3 dni, aby uniknąć ryzyka polekowego zapalenia błony śluzowej nosa oraz efektu z odbicia po odstawieniu leku.
aerozol donosowy, aplikacja leku, dawka dobowa maksymalna, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, efekt z odbicia, fenylefryna chlorowodorek, mepiramina maleinian, podanie donosowe, polekowe zapalenie błony śluzowej nosa, przedawkowanie, przekrwienie błony śluzowej, przewód nosowy, schemat dawkowania, Sinumedin - Leksykon leków
Skład i postać leku – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Envil katar to aerozol do nosa w formie roztworu zawierający dwie substancje czynne: mepiraminy maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefryny chlorowodorek (2,5 mg/ml). Każda pojedyncza dawka dostarcza odpowiednio 0,15 mg mepiraminy maleinianu i 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku. Produkt zawiera także substancje pomocnicze takie jak glicerol, chlorek sodu, cetalkoniowy chlorek, metylu i propylu parahydroksybenzoesan oraz polisorbat 20, które pełnią funkcje nawilżające, konserwujące i emulgujące. Obecność parahydroksybenzoesanów może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nadwrażliwością na te składniki.
aerozol do nosa, błona śluzowa nosa, cetalkoniowy chlorek, dawkowanie leku, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, fenylefryna chlorowodorek, glicerol, mepiramina maleinian, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie donosowe, polisorbat, produkt leczniczy, propylu parahydroksybenzoesan, przechowywanie leków, sodu chlorek, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
W badaniach przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo leku Sinumedin, zawierającego mepiraminy maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefryny chlorowodorek (2,5 mg/ml) w formie aerozolu do nosa, wykazano, że działanie toksyczne pojawia się jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające maksymalną ekspozycję terapeutyczną u ludzi. Zarówno mepiramina, jak i fenylefryna wykazały akceptowalny profil toksykologiczny w standardowych modelach, a obserwowane efekty toksyczne miały ograniczone znaczenie kliniczne, gdyż występowały przy dawkach wielokrotnie wyższych niż stosowane terapeutycznie.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Sinumedin, aerozol do nosa zawierający 1,5 mg mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku na 1 ml (0,15 mg mepiraminy i 0,25 mg fenylefryny w pojedynczej dawce), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym. Aktualne dane kliniczne nie dostarczają wystarczających informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania tych substancji czynnych w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie dostarczyły pełnych danych dotyczących wpływu na rozwój prenatalny i postnatalny. Wobec braku precyzyjnych danych o potencjalnym ryzyku dla płodu i matki, Sinumedin jest przeciwwskazany w okresie ciąży, a lekarze powinni wykluczyć ciążę przed przepisaniem leku oraz poinformować pacjentki o bezwzględnym przeciwwskazaniu do stosowania w tym okresie.
aerozol do nosa, dysfagia, farmakokinetyka, fenylefryna chlorowodorek, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, mepiramina maleinian, mleko kobiece, nieżyt błony śluzowej nosa, profil bezpieczeństwa leku, przeciwwskazanie do stosowania, przenikanie substancji czynnych, rozwój postnatalny, rozwój pourodzeniowy, rozwój prenatalny, rozwój zarodka i płodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Produkt leczniczy Envil katar w formie aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku na 1 ml roztworu, z pojedynczą dawką rozpylaną dostarczającą odpowiednio 0,15 mg i 0,25 mg tych substancji. Przedawkowanie może prowadzić do szeregu objawów niepożądanych, takich jak bóle głowy (tępe, czołowe lub skroniowe), zawroty głowy, zaburzenia snu (bezsenność, senność dzienna), trudności w oddawaniu moczu (problemy z mikcją, osłabiony strumień) oraz zaburzenia rytmu serca (tachykardia, kołatanie, arytmia). Objawy te wynikają z farmakologicznego działania mepiraminy jako leku przeciwhistaminowego o działaniu sedatywnym i cholinolitycznym oraz fenylefryny jako alfa-adrenomimetyku wywołującego nadmierne pobudzenie układu współczulnego.
alfa-adrenomimetyk, antidotum, arytmia, bezsenność, ból głowy, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, fenylefryna chlorowodorek, kołatanie serca, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy, mepiramina maleinian, objaw niepożądany, pobudzenie układu współczulnego, receptor alfa-adrenergiczny, tachykardia, trudność w oddawaniu moczu, układ współczulny, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie snu, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Sinumedin w formie aerozolu do nosa zawiera mepiraminę maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefryny chlorowodorek (2,5 mg/ml), dostarczając w pojedynczej dawce odpowiednio 0,15 mg i 0,25 mg substancji czynnych. Preparat może wywoływać działania niepożądane, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, z istotnym ryzykiem dla układu sercowo-naczyniowego, w tym tachykardii (>100 uderzeń/min), kołataniu serca, arytmii oraz nadciśnieniu tętniczemu. Objawy neurologiczne obejmują ból głowy, zawroty głowy, senność, uspokojenie, bezsenność i osłabienie mięśniowe, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ze strony przewodu pokarmowego obserwuje się biegunkę, nudności, zaparcia i wymioty, natomiast miejscowo w obrębie błony śluzowej nosa mogą wystąpić podrażnienie, przekrwienie i suchość błon śluzowych.
aerozol do nosa, arytmia, bezsenność, biegunka, ból głowy, działanie niepożądane, działanie sedatywne, fenylefryna chlorowodorek, kołatanie serca, mepiramina maleinian, mikrouraz, nadciśnienie tętnicze, nudności, podrażnienie błony śluzowej nosa, polekowy nieżyt nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, senność, suchość błon śluzowych, tachykardia, wymioty, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zaparcie, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sinumedin (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Przedawkowanie aerozolu do nosa Sinumedin, zawierającego mepiraminę maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefrynę chlorowodorek (2,5 mg/ml), może wywołać szereg objawów niepożądanych wynikających z nadmiernego działania obu substancji czynnych. Do najczęstszych należą bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, trudności w oddawaniu moczu oraz zaburzenia rytmu serca. Mechanizmy tych objawów obejmują działanie naczynioskurczowe fenylefryny, efekt antycholinergiczny mepiraminy oraz ich wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia rytmu serca, które mogą stanowić zagrożenie u pacjentów z chorobami układu krążenia, a także zatrzymanie moczu wymagające interwencji medycznej.
bezsenność, ból głowy, cewnikowanie pęcherza moczowego, dysuria, działanie adrenergiczne, działanie antycholinergiczne, działanie naczynioskurczowe, fenylefryna chlorowodorek, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, mepiramina maleinian, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ mózgowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor histaminowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie snu, zaburzenie urologiczne, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zwieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Envil katar to aerozol do nosa o stężeniu 1,5 mg/ml mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg/ml fenylefryny chlorowodorku, wskazany do leczenia nieżytu nosa, alergicznego nieżytu nosa oraz zapalenia zatok przynosowych. Mepiramina działa przeciwhistaminowo, redukując świąd i wydzielinę, natomiast fenylefryna wykazuje efekt obkurczający naczynia krwionośne, zmniejszając przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa. Pojedyncza dawka dostarcza 0,15 mg mepiraminy i 0,25 mg fenylefryny, co umożliwia szybkie i skuteczne łagodzenie objawów takich jak obrzęk, nadmierna wydzielina, świąd oraz ułatwia udrożnienie nosa i drenaż zatok.
aerozol do nosa, alergiczny nieżyt nosa, całoroczny alergiczny nieżyt nosa, działanie przeciwhistaminowe, fenylefryna chlorowodorek, katar sienny, mepiramina maleinian, nadwrażliwość na substancje, nieżyt nosa, obkurczanie naczyń krwionośnych, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk błony śluzowej, ostry nieżyt nosa, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Lek Envil katar w postaci aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu oraz 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku w 1 ml roztworu. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym metylu i propylu parahydroksybenzoesanu, które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 lat, pacjentów z astmą oskrzelową oraz nieżytem nosa wysychającym, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów i nasilenia suchości błony śluzowej. Każda dawka rozpylona zawiera 0,15 mg mepiraminy maleinianu i 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku, co należy uwzględnić przy ocenie bezpieczeństwa stosowania.
aerozol do nosa, astma oskrzelowa, błona śluzowa nosa, ciąża, działanie niepożądane, dzieci poniżej 6 lat, Envil katar, fenylefryna chlorowodorek, karmienie piersią, mepiramina maleinian, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, nieżyt nosa wysychający, paraben, produkt leczniczy, propylu parahydroksybenzoesan, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, skłonność do reakcji alergicznych, substancja czynna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Envil katar (1,5 mg + 2,5 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Envil katar, zawierającego mepiraminy maleinian (1,5 mg/ml) oraz fenylefryny chlorowodorek (2,5 mg/ml), wykazały, że toksyczność substancji czynnych pojawia się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną dawkę stosowaną u ludzi. Pojedyncza dawka rozpylona zawiera 0,15 mg mepiraminy maleinianu oraz 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku, a badania na modelach zwierzęcych potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa tych dawek. Wyniki wskazują, że ryzyko działań niepożądanych związanych z toksycznością jest minimalne przy prawidłowym stosowaniu aerozolu zgodnie z zaleceniami terapeutycznymi.
aerozol donosowy, badanie niekliniczne, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie toksyczne, efekt toksyczny, fenylefryna chlorowodorek, maksymalna ekspozycja, margines bezpieczeństwa, mepiramina maleinian, profil bezpieczeństwa, reakcja toksyczna, toksyczność substancji czynnej - Leksykon substancji czynnych
Mepiramina – Działania niepożądane
Mepiramina, stosowana w preparatach złożonych takich jak Envil katar i Sinumedin (1,5 mg mepiraminy maleinianu + 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku w 1 ml roztworu), wykazuje działanie przeciwhistaminowe i jest używana w terapii objawów nieżytu nosa. Działania niepożądane obejmują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, kołatanie serca, arytmie, nadciśnienie tętnicze), układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, osłabienie), przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, zaparcia, wymioty) oraz miejscowe reakcje w obrębie błony śluzowej nosa (podrażnienie, przekrwienie, suchość, polekowy nieżyt nosa). Częstość występowania działań niepożądanych nie jest precyzyjnie określona, a ryzyko ich wystąpienia może być umiarkowane do wysokiego, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia i przy długotrwałym stosowaniu.
arytmia, bezsenność, biegunka, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, działanie przeciwhistaminowe, fenylefryna, fenylefryny chlorowodorek, kołatanie serca, mepiramina maleinian, monitorowanie działań niepożądanych, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, nieżyt nosa, nudności, osłabienie, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie, polekowy nieżyt nosa, preparat złożony, przekrwienie błony śluzowej nosa, przewód pokarmowy, senność, suchość błon śluzowych, tachykardia, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, uspokojenie, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia snu, zaparcia, zawroty głowy