mechanizm działania metotreksatu

Metotreksat to lek z grupy antymetabolitów kwasu foliowego, który działa poprzez hamowanie enzymu reduktazy dihydrofolianowej. Ten mechanizm prowadzi do zaburzenia syntezy puryn i pirymidyn, kluczowych składników DNA i RNA, co skutkuje zahamowaniem podziałów komórkowych.

W niższych dawkach metotreksat wykazuje działanie przeciwzapalne i immunomodulujące poprzez zwiększenie stężenia adenozyny zewnątrzkomórkowej, która ma silne właściwości przeciwzapalne. Hamuje również proliferację limfocytów T i zmniejsza produkcję cytokin prozapalnych, co jest wykorzystywane w leczeniu chorób autoimmunologicznych.

Działanie cytotoksyczne metotreksatu jest najbardziej widoczne w komórkach szybko dzielących się, dlatego lek znajduje zastosowanie w onkologii. W wyższych dawkach powoduje akumulację błędów w replikacji DNA i indukcję apoptozy komórek nowotworowych. Jednocześnie może wpływać na komórki prawidłowe o szybkim tempie proliferacji, co tłumaczy profil działań niepożądanych.

Skuteczność metotreksatu zwiększa się przy jednoczesnym podawaniu kwasu folinowego (leukoworyny), który ratuje prawidłowe komórki przed toksycznym działaniem leku, nie wpływając na jego aktywność przeciwnowotworową – strategia znana jako „terapia ratunkowa”.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ebetrexat 20 mg/ml

Metotreksat, substancja czynna preparatu Ebetrexat, jest lekiem przeciwnowotworowym i immunosupresyjnym z grupy antymetabolitów, działającym poprzez kompetycyjne hamowanie reduktazy dihydrofolianu, co prowadzi do zahamowania syntezy DNA i proliferacji komórek. Jego mechanizm działania w chorobach zapalnych i autoimmunologicznych, takich jak łuszczyca, łuszczycowe zapalenie stawów czy przewlekłe zapalenie wielostawowe, nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że efekt terapeutyczny może wynikać zarówno z działania immunosupresyjnego, jak i przeciwzapalnego, z możliwym udziałem zwiększonego pozakomórkowego stężenia adenozyny.
adenozyna, antagonista kwasu foliowego, antymetabolit, choroba autoimmunologiczna, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwzapalne, Ebetrexat, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy i immunomodulujący, łuszczyca, łuszczycowe zapalenie stawów, mechanizm działania metotreksatu, metotreksat, metotreksat disodowy, proliferacja komórek, przewlekłe zapalenie wielostawowe, reduktaza dihydrofolianu, roztwór do wstrzykiwań, synteza DNA, związek cytotoksyczny
Leksykon substancji czynnych
Metotreksat – Właściwości farmakodynamiczne

Metotreksat, będący antagonistą kwasu foliowego i antymetabolitem, działa przeciwnowotworowo oraz immunomodulująco poprzez kompetycyjne hamowanie reduktazy dihydrofolianowej, co prowadzi do zahamowania syntezy DNA, RNA i białek. Jego aktywność jest fazowo specyficzna, głównie w fazie S cyklu komórkowego, co skutkuje selektywnym działaniem na tkanki o wysokiej proliferacji, takie jak komórki nowotworowe, szpik kostny, nabłonek skóry czy błony śluzowe. Metotreksat jest transportowany do komórek aktywnie i ulega poliglutaminacji, co wydłuża jego efekt cytotoksyczny. W terapii przeciwnowotworowej oraz w chorobach autoimmunologicznych, takich jak łuszczyca czy reumatoidalne zapalenie stawów, lek wykazuje działanie zarówno cytostatyczne, jak i immunosupresyjne, choć dokładny mechanizm w tych schorzeniach pozostaje częściowo nieznany.
analog kwasu foliowego, antagonista kwasu foliowego, antymetabolit, choroba autoimmunologiczna, cykl komórkowy, działanie immunosupresyjne, faza S mitozy, folinian wapnia, komórka nowotworowa, kwas folinowy, lek przeciwnowotworowy i immunomodulujący, łuszczyca, łuszczycowe zapalenie stawów, mechanizm działania metotreksatu, metotreksat, poliglutaminacja, proliferacja komórkowa, reduktaza dihydrofolianowa, reumatoidalne zapalenie stawów, syntetaza folilopoliglutaminanu, synteza DNA, synteza RNA, szpik kostny, terapia ratunkowa, tetrahydrofolian, tkanka nowotworowa, toksyczność leku

mechanizm działania metotreksatu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Ebetrexat 20 mg/ml

Metotreksat – Właściwości farmakodynamiczne