metabolizm brymonidyny
Brymonidyna to selektywny agonista receptorów alfa-2 adrenergicznych stosowany głównie w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Metabolizm brymonidyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega ona procesom biotransformacji z udziałem enzymów cytochromu P450.
W procesie metabolizmu brymonidyny powstają trzy główne metabolity: 2-oksybrymonidyna, 3-oksybrymonidyna oraz 2,3-dioksybrymonidyna. Związki te wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż substancja macierzysta. Około 74% podanej dawki brymonidyny jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 120 godzin od podania.
Okres półtrwania brymonidyny wynosi około 3 godziny. Warto zauważyć, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm brymonidyny może być spowolniony, co prowadzi do zwiększonego stężenia leku we krwi i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. U takich pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lek Alphagan (2 mg/ml, krople do oczu) zawierający brymonidyny winian jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują noworodki oraz dzieci poniżej 2. roku życia ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, imipramina, doksepina) i mianserynę, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego i zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego. Interakcje te mogą prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii lub zwiększenia działań niepożądanych.
Alphagan, amina katecholowa, brymonidyny winian, chlorek benzalkoniowy, choroba naczyń obwodowych, choroba serca, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hipotensja ortostatyczna, inhibitor monoaminooksydazy, krople do oczu, lek przeciwdepresyjny, metabolizm brymonidyny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, przewodnictwo noradrenergiczne, receptor alfa-2 adrenergiczny, sympatykomimetyk, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krążenia mózgowego, zespół depresyjny, zespół Raynauda -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Lumobry zawiera brymonidynę winian w stężeniu 0,25 mg/ml (0,025% w/w), co odpowiada 0,0085 mg substancji czynnej w każdej kropli. Po podaniu miejscowym do oka brymonidyna wykazuje szybkie wchłanianie wewnątrzgałkowe, z wykrywalnymi stężeniami w tkankach oka już po 10 minutach (badania na królikach z 0,5% roztworem). U ludzi, po pojedynczej aplikacji 0,1% lub 0,15% roztworu, stężenia w cieczy wodnistej wynosiły odpowiednio 59,4 ng/ml i 95,5 ng/ml po około 1 godzinie. Ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna – u 13 z 14 zdrowych ochotników stężenia we krwi były poniżej dolnej granicy oznaczalności (<0,0250 ng/ml), a u jednego odnotowano Cmax 0,0253 ng/ml. Wiązanie brymonidyny z białkami osocza wynosi około 29%, a okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym to około 3 godziny.
brymonidyna winian, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, cytochrom P450, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka brymonidyny, krople do oczu, melanina, metabolizm brymonidyny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, rogówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, struktury oka, tęczówka, wchłanianie wewnątrzgałkowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
