biodostępność olodaterolu
Biodostępność olodaterolu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. W przypadku olodaterolu, selektywnego agonisty receptorów β2-adrenergicznych stosowanego w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), biodostępność bezwzględna po podaniu wziewnym wynosi około 30%.
Olodaterol podawany jest głównie w postaci inhalacji, gdzie większość dawki osadza się w drogach oddechowych, a część może być połknięta. Wchłanianie leku z płuc jest szybkie, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym zwykle w ciągu 10-20 minut od inhalacji. Połknięta część leku podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co znacząco zmniejsza jej biodostępność.
Czynniki wpływające na biodostępność olodaterolu obejmują technikę inhalacji, rodzaj inhalatora, występowanie chorób współistniejących oraz interakcje z innymi lekami. Prawidłowa technika inhalacyjna jest kluczowa dla zapewnienia optymalnej biodostępności leku i skuteczności terapeutycznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zwiększenia biodostępności olodaterolu ze względu na zmniejszony metabolizm.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Właściwości farmakokinetyczne
Olodaterol, długo działający β2-agonista, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych, osiągając stan stacjonarny po 8 dniach inhalacji raz na dobę. Po inhalacji za pomocą Respimat biodostępność wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 10-20 minut. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60%, ma dużą objętość dystrybucji (1110 l) i jest substratem dla transporterów P-gp, OAT1, OAT3 oraz OCT1. Metabolizm olodaterolu zachodzi głównie przez glukuronizację i O-demetylację, z udziałem izoenzymów CYP2C9, CYP2C8, CYP3A4 oraz UGT2B7, UGT1A1, UGT1A7 i UGT1A9. Całkowity klirens wynosi 872 ml/min, z klirensem nerkowym 173 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (53%) i moczem (38%), a okres półtrwania wynosi około 45 godzin, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie.
astma, białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność olodaterolu, biotransformacja, cytochrom P450, długo działający β2-agonista, glukuronizacja, inhalator Respimat, izoenzym CYP2C9, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oporność wielolekowa, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, POChP, polipeptyd transportujący aniony organiczne, Spiolto Respimat, stan stacjonarny, transporter anionów organicznych, transporter błonowy, transporter kationów organicznych