chlorowodorek olodaterolu

Chlorowodorek olodaterolu to substancja czynna stosowana w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Należy do grupy długo działających β2-agonistów (LABA), które rozszerzają oskrzela poprzez aktywację receptorów β2-adrenergicznych w mięśniach gładkich dróg oddechowych.

Mechanizm działania olodaterolu polega na zwiększeniu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli. Wykazuje wysoki stopień selektywności wobec receptorów β2 w porównaniu do receptorów β1 (występujących głównie w sercu), co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Lek charakteryzuje się 24-godzinnym czasem działania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Jest podawany w formie inhalacji, najczęściej za pomocą inhalatora Respimat. W badaniach klinicznych olodaterol wykazał istotną poprawę parametrów spirometrycznych u pacjentów z POChP, w tym zwiększenie natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej (FEV1).

Chlorowodorek olodaterolu może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami rozszerzającymi oskrzela o odmiennym mechanizmie działania, np. z lekami przeciwcholinergicznymi, takimi jak tiotropium. Najczęstsze działania niepożądane obejmują kaszel, ból gardła, zawroty głowy, rzadziej zaburzenia rytmu serca.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Produkt leczniczy Spiolto Respimat to roztwór do inhalacji zawierający dwie substancje czynne: tiotropium (2,5 µg w postaci bromku jednowodnego) oraz olodaterol (2,5 µg w postaci chlorowodorku) na jedno rozpylenie. Dawka dostarczana oznacza ilość substancji czynnej dostępnej dla pacjenta po przejściu przez ustnik inhalatora. Preparat zawiera również substancję pomocniczą benzalkoniowy chlorek w ilości 0,0011 mg na rozpylenie. Roztwór jest bezbarwny i przezroczysty, umieszczony w 4 ml wkładzie, który umożliwia wykonanie 60 rozpyleń (30 dawek leczniczych). Produkt dostępny jest w różnych wariantach opakowań, w tym pojedynczym i potrójnym, z inhalatorem wielokrotnego użytku oraz wkładami uzupełniającymi.
bromek tiotropium, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek olodaterolu, dawka dostarczana, dawka lecznicza, edetynian disodu, inhalator Respimat, inhalator wielokrotnego użytku, kwas solny, okres ważności leku, roztwór do inhalacji, Spiolto Respimat, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu
Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Dawkowanie i sposób podawania

Olodaterol, podawany wyłącznie drogą wziewną w postaci chlorowodorku, jest składnikiem produktu leczniczego Spiolto Respimat, który zawiera również tiotropium bromek jednowodny. Każde rozpylenie inhalatora dostarcza 2,5 μg olodaterolu i 2,5 μg tiotropium, a zalecana dawka terapeutyczna to dwa rozpylenia (łącznie 5 μg olodaterolu i 5 μg tiotropium) raz na dobę, podawane o stałej porze. Nie wymaga się modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby i nerek, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością tych narządów. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
aerozol inhalacyjny, bromek tiotropium, chlorowodorek olodaterolu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, inhalator Respimat, inhalator wielokrotnego użytku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, olodaterol, podanie wziewne, przerwa w stosowaniu leku, Spiolto Respimat, technika inhalacyjna, wskaźnik dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Spiolto Respimat to preparat wziewny zawierający tiotropium (2,5 µg bromku jednowodnego) oraz olodaterol (2,5 µg chlorowodorku) w każdej dawce. Farmakokinetyka obu substancji jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a ich parametry po podaniu jednoczesnym są zbliżone do stosowania osobno. Tiotropium osiąga stan stacjonarny po 7 dniach, a olodaterol po 8 dniach stosowania raz na dobę, przy czym ekspozycja olodaterolu wzrasta do 1,8-krotności dawki pojedynczej. Biodostępność wziewna tiotropium wynosi około 33%, a olodaterolu około 30%, podczas gdy biodostępność doustna jest znacznie niższa (tiotropium 2-3%, olodaterol <1%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 5-7 minutach (tiotropium) i 10-20 minutach (olodaterol). Tiotropium wiąże się z białkami osocza w 72%, ma objętość dystrybucji 32 l/kg, a olodaterol wiąże się w 60% i ma objętość dystrybucji 1110 l. Metabolizm tiotropium jest minimalny, głównie nieenzymatyczny, z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, natomiast olodaterol ulega glukuronizacji i O-demetylacji z udziałem CYP2C9, CYP2C8 i CYP3A4 oraz UGT. Klirens całkowity tiotropium i olodaterolu wynosi odpowiednio 880 ml/min i 872 ml/min, z dominującą eliminacją nerkową tiotropium (74% dawki dożylnie w postaci niezmienionej) i mniejszą olodaterolu (19%). Okres półtrwania wynosi 27-45 godzin dla tiotropium i około 45 godzin dla olodaterolu.
bariera krew-mózg, biodostępność olodaterolu, biodostępność tiotropium, biotransformacja, bromek tiotropium, chlorowodorek olodaterolu, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, glukuronizacja, hydroliza estru, inhalator Respimat, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, przesączanie kłębuszkowe, receptor beta2, stan stacjonarny, transporter P-gp, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, znakowanie izotopowe

chlorowodorek olodaterolu

Powiązane wpisy

Skład i postać leku – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Olodaterol – Dawkowanie i sposób podawania

Właściwości farmakokinetyczne – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg