długo działający β2-agonista
Długo działający β2-agoniści (LABA – Long-Acting Beta-2 Agonists) to klasa leków rozszerzających oskrzela, które selektywnie stymulują receptory β2-adrenergiczne w mięśniach gładkich dróg oddechowych, powodując ich rozkurcz. W przeciwieństwie do krótko działających β2-agonistów (SABA), LABA zapewniają efekt bronchodylatacyjny utrzymujący się przez 12-24 godziny.
Do najczęściej stosowanych długo działających β2-agonistów należą: salmeterol, formoterol, indakaterol, olodaterol i wilanterol. Leki te są głównie wykorzystywane w leczeniu astmy oskrzelowej (zawsze w połączeniu z glikokortykosteroidami wziewnymi) oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Podawane są przede wszystkim drogą wziewną za pomocą inhalatorów lub nebulizatorów.
LABA nie powinny być stosowane w monoterapii astmy ze względu na zwiększone ryzyko zaostrzeń i zgonów związanych z astmą. Aktualne wytyczne zalecają ich stosowanie wyłącznie w połączeniu z glikokortykosteroidami wziewnymi. Do najczęstszych działań niepożądanych LABA należą: drżenie mięśniowe, tachykardia, hipokaliemia oraz wydłużenie odstępu QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Właściwości farmakokinetyczne
Olodaterol, długo działający β2-agonista, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych, osiągając stan stacjonarny po 8 dniach inhalacji raz na dobę. Po inhalacji za pomocą Respimat biodostępność wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 10-20 minut. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60%, ma dużą objętość dystrybucji (1110 l) i jest substratem dla transporterów P-gp, OAT1, OAT3 oraz OCT1. Metabolizm olodaterolu zachodzi głównie przez glukuronizację i O-demetylację, z udziałem izoenzymów CYP2C9, CYP2C8, CYP3A4 oraz UGT2B7, UGT1A1, UGT1A7 i UGT1A9. Całkowity klirens wynosi 872 ml/min, z klirensem nerkowym 173 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (53%) i moczem (38%), a okres półtrwania wynosi około 45 godzin, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie.
astma, białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność olodaterolu, biotransformacja, cytochrom P450, długo działający β2-agonista, glukuronizacja, inhalator Respimat, izoenzym CYP2C9, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oporność wielolekowa, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, POChP, polipeptyd transportujący aniony organiczne, Spiolto Respimat, stan stacjonarny, transporter anionów organicznych, transporter błonowy, transporter kationów organicznych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Seretide Dysk 100 (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Przedawkowanie preparatu Seretide Dysk 100, zawierającego salmeterol 100 µg oraz flutykazon propionian 50 µg, może prowadzić do poważnych powikłań wynikających z działania obu składników aktywnych. Nadmierne dawki salmeterolu, długo działającego β2-agonisty, wywołują objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (np. tachykardia >100 uderzeń/min, wzrost ciśnienia skurczowego) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenia, ból głowy). Istotnym efektem metabolicznym jest hipokaliemia, wymagająca monitorowania stężenia jonów potasu i ewentualnej suplementacji. Przedawkowanie flutykazonu propionianu może skutkować przejściowym zahamowaniem czynności kory nadnerczy, co potwierdza obniżone stężenie kortyzolu w osoczu, zwłaszcza przy ostrym przedawkowaniu. W przypadku przewlekłego stosowania nadmiernych dawek konieczne jest monitorowanie rezerwy nadnerczowej i potencjalne wdrożenie terapii kortykosteroidami ogólnoustrojowymi.
ciśnienie skurczowe krwi, długo działający β2-agonista, flutykazon propionian, hipokaliemia, kortykosteroid ogólnoustrojowy, kortyzol w osoczu, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy układ nerwowy, receptor β2, receptor β2-adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, salmeterol, Seretide Dysk, stężenie jonów potasowych, suplementacja potasu, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wziewny kortykosteroid, zahamowanie czynności kory nadnerczy, β2-agonista - Leksykon leków
Przedawkowanie – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedawkowanie preparatu Duexon, zawierającego salmeterol (25 µg/dawka) oraz flutykazon propionian (50, 125 lub 250 µg/dawka), może prowadzić do specyficznych objawów wynikających z nadmiernej stymulacji receptorów β2-adrenergicznych oraz supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Nadmiar salmeterolu manifestuje się zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia skurczowego, drżeniami mięśniowymi, bólem głowy i tachykardią (>100 uderzeń/min), a także hipokaliemią (<3,5 mmol/l), wymagającą monitorowania stężenia potasu i ewentualnej suplementacji. W przypadku flutykazonu propionianu, ostre przedawkowanie powoduje przemijające zahamowanie czynności kory nadnerczy, potwierdzane obniżonym stężeniem kortyzolu w osoczu, które zwykle ustępuje samoistnie w ciągu kilku dni. Przewlekłe stosowanie dawek ponadterapeutycznych może prowadzić do trwałej supresji rezerwy nadnerczowej, wymagającej monitorowania i potencjalnej terapii systemowymi kortykosteroidami.
długo działający β2-agonista, drżenie mięśniowe, działanie sympatykomimetyczne, flutykazonu propionian, hipokaliemia, kora nadnerczy, kortyzol w osoczu, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, osteoporoza, otyłość centralna, potas w surowicy, receptor adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, rozstęp skórny, suplementacja elektrolitu, tachykardia, terapia kortykosteroidami, wziewny kortykosteroid, zaburzenie glikemii, zespół Cushinga - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Forastmin
Forastmin, zawierający formoterol w postaci proszku do inhalacji, jest wskazany wyłącznie do długotrwałego, regularnego stosowania u pacjentów wymagających rozszerzenia oskrzeli, nie zastępując krótkodziałających β2-agonistów w ostrych napadach astmy. Formoterol nie powinien być stosowany jako monoterapia w astmie i wymaga równoczesnego podawania wziewnych kortykosteroidów w celu kontroli stanu zapalnego. Maksymalne dawki dobowe nie powinny przekraczać 36 µg u dorosłych z astmą, 18 µg u dzieci z astmą oraz 18 µg u pacjentów z POChP. W przypadku zaostrzenia astmy lub konieczności zwiększenia dawki β2-agonistów, wskazana jest ponowna ocena leczenia podtrzymującego. Stosowanie Forastminu podczas ciężkich zaostrzeń astmy jest przeciwwskazane, a pacjentów należy monitorować pod kątem ciężkich działań niepożądanych i pogorszenia objawów.
astma wysiłkowa, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaostrzenie astmy, długo działający β2-agonista, działanie hiperglikemizujące, formoterol, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, kardiomiopatia przerostowa, krótko działający β2-agonista, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obturacja oskrzeli, ostry napad astmy, paradoksalny skurcz oskrzeli, POChP, podzastawkowe zwężenie aorty, tachyarytmia, wydłużenie odstępu QTc, zaostrzenie choroby podstawowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Salmeterol – Przeciwwskazania stosowania
Salmeterol, jako długo działający β2-agonista (LABA), jest szeroko stosowany w terapii astmy oskrzelowej i POChP, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na salmeterol lub salmeterolu ksynafonian, a także na drugą substancję czynną w preparatach złożonych, najczęściej flutykazonu propionian. Szczególną uwagę należy zwrócić na substancje pomocnicze, takie jak lecytyna sojowa (przeciwwskazana u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne) oraz laktoza jednowodna zawierająca białka mleka (istotna u pacjentów z alergią na białka mleka), obecne odpowiednio w preparatach Pulveril i Salflumix Easyhaler. Preparaty złożone, np. Seretide Dysk (100, 250, 500 µg + 50 µg), ASARIS pMDI (50 µg + 25 µg), Fluticomb (25 µg + 50-250 µg) i inne, wymagają szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości na którykolwiek składnik.
adrenalina, alergia na białko mleka, astma oskrzelowa, białko mleka, choroba obturacyjna układu oddechowego, długo działający β2-agonista, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid wziewny, hipotensja, kortykosteroid, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na laktozę, nadwrażliwość na substancję czynną, objaw wstrząsu, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja nadwrażliwości, salmeterolu ksynafonian, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, uczulenie na orzeszki ziemne, uczulenie na soję, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Interakcje
Bromek tiotropiowy, stosowany głównie w terapii POChP, wykazuje minimalne ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami powszechnie stosowanymi w tej chorobie, takimi jak sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny (np. teofilina), doustne i wziewne kortykosteroidy oraz długo działające β2-agonisty (LABA) i wziewne kortykosteroidy (ICS). Dane kliniczne potwierdzają brak istotnego wpływu tych leków na ekspozycję na tiotropium, co umożliwia ich bezpieczne i powszechne stosowanie w terapii skojarzonej POChP. Bromek tiotropiowy charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych. Warto podkreślić, że jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z innymi lekami przeciwcholinergicznymi nie jest zalecane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak suchość błon śluzowych, tachykardia, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu.
antagonista receptora muskarynowego, bromek tiotropiowy, długo działający β2-agonista, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwcholinergiczne, efekt antycholinergiczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, leczenie skojarzone, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna teofiliny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor adrenergiczny, steroid wziewny, suchość błony śluzowej, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, tachykardia, wziewny kortykosteroid, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Interakcje
Bromek tiotropiowy, jako długo działający antagonista receptorów muskarynowych (LAMA), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji farmakologicznych w terapii POChP. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne interakcje z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela, metyloksantynami (np. teofiliną), doustnymi i wziewnymi glikokortykosteroidami (ICS), a także długo działającymi β2-agonistami (LABA). Stosowanie tych leków jednocześnie z tiotropium nie wpływa na ekspozycję na tiotropium i nie powoduje klinicznie istotnych działań niepożądanych. Jedynym istotnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tiotropium z innymi lekami przeciwcholinergicznymi ze względu na ryzyko sumowania działań niepożądanych. W przypadku preparatów złożonych, takich jak Spiolto Respimat (tiotropium + olodaterol), należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje farmakodynamiczne związane z komponentem adrenergicznym, zwłaszcza u pacjentów stosujących β-blokery, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QTc.
agonista adrenergiczny, antagonista receptorów muskarynowych, beta-bloker, bromek tiotropiowy, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, enzym CYP, flukonazol, glikokortykosteroid, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardioselektywny beta-bloker, ketokonazol, lek adrenergiczny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, olodaterol, ośrodkowy układ nerwowy, produkt złożony, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, steroid doustny, steroid wziewny, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, terapia skojarzona, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, wziewny kortykosteroid - Leksykon leków
Interakcje leku – Spiriva 18 mcg
Bromek tiotropiowy w dawce 18 mcg (Spiriva) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych w terapii POChP. Badania kliniczne nie wykazały istotnych farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych interakcji z lekami powszechnie stosowanymi w tej chorobie, takimi jak sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny (np. teofilina), steroidy doustne i wziewne (ICS), długo działające β2-agonisty (LABA) oraz ich kombinacje (LABA+ICS). W związku z tym, jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z wymienionymi grupami leków jest bezpieczne i nie wymaga modyfikacji dawkowania. Jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z innymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym nie jest zalecane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia działań niepożądanych typowych dla tej grupy, takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zatrzymanie moczu, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego czy zaparcia. Ponadto, brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji z alkoholem, jednak teoretycznie alkohol może nasilać działania niepożądane, w tym suchość błon śluzowych i zaburzenia koordynacji, dlatego zaleca się ostrożność i ograniczenie spożycia alkoholu, zwłaszcza na początku terapii. Podsumowując, bromek tiotropiowy jest odpowiedni do stosowania w politerapii POChP, jednak wymaga indywidualnego podejścia i monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.
bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metyloksantyna, politerapia, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, senność, Spiriva, sprawność psychomotoryczna, steroid doustny, steroid wziewny, suchość jamy ustnej, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenie akomodacji oka, zaparcie, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Duexon (25 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedawkowanie inhalacyjnego preparatu Duexon, zawierającego salmeterol (25 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50, 125 lub 250 μg/dawkę), może skutkować poważnymi objawami klinicznymi. Nadmierna stymulacja receptorów β2-adrenergicznych przez salmeterol manifestuje się zaburzeniami układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, takimi jak zawroty głowy, tachykardia, drżenia, ból głowy oraz wzrost ciśnienia skurczowego. Istotnym powikłaniem jest hipokaliemia, wymagająca monitorowania poziomu potasu w surowicy i ewentualnej suplementacji. W przypadku przedawkowania salmeterolu może być konieczne przerwanie terapii Duexonem, przy jednoczesnym kontynuowaniu leczenia kortykosteroidami w celu utrzymania kontroli choroby podstawowej.
aerozol inhalacyjny, ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, długo działający β2-agonista, drżenie, flutykazon propionian, hipokaliemia, kortykosteroid, kortykosteroid wziewny, niewydolność kory nadnerczy, przedawkowanie leku, receptor adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, stężenie kortyzolu w osoczu, stężenie potasu w surowicy, substancja czynna, suplementacja elektrolitu, systemowa terapia kortykosteroidami, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Acopair 18 mcg
Produkt leczniczy Acopair zawierający bromek tiotropiowy jest stosowany w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i charakteryzuje się niskim profilem interakcji farmakologicznych. Badania kliniczne wykazały brak istotnych klinicznie interakcji z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela (np. salbutamol, formoterol), metyloksantynami (np. teofilina), steroidami doustnymi (np. prednizon) oraz wziewnymi (np. budezonid, flutikazon), a także długo działającymi β2-agonistami (LABA). Te grupy leków mogą być bezpiecznie stosowane jednocześnie z bromkiem tiotropiowym, bez wpływu na jego ekspozycję i skuteczność terapeutyczną. Jednakże jednoczesne stosowanie Acopair z innymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. ipratropium, glikopironium) nie jest zalecane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia działań niepożądanych typowych dla tej grupy, takich jak suchość błon śluzowych, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu czy zaburzenia akomodacji.
bromek tiotropiowy, budezonid, depresja ośrodkowego układu nerwowego, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, flutikazon, formoterol, glikopironium, ipratropium, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, prednizon, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, steroidy doustne, steroidy wziewne, suchość błon śluzowych, teofilina, wziewny kortykosteroid, zaburzenie akomodacji, zaburzenie poznawcze - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asaris (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Przedawkowanie preparatu Asaris, zawierającego flutykazonu propionian i salmeterol, wymaga szczegółowej oceny klinicznej ze względu na różnorodne objawy wynikające z farmakologii obu składników. Salmeterol, długo działający β2-agonista, może wywołać tachykardię (>100 uderzeń/min), drżenia mięśniowe, ból głowy oraz hipokaliemię (<3,5 mmol/l), co wymaga zastosowania kardioselektywnych β-adrenolityków z ostrożnością u pacjentów z astmą lub POChP oraz suplementacji potasu. Flutykazon propionian w dawkach przekraczających zalecane może prowadzić do przejściowego zahamowania czynności kory nadnerczy, ocenianego poprzez oznaczenie stężenia kortyzolu w osoczu, a w przypadku długotrwałego przedawkowania – do supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i wtórnej niewydolności kory nadnerczy, co wymaga monitorowania rezerwy nadnerczowej i ewentualnej suplementacji glikokortykosteroidami.
ból głowy, długo działający β2-agonista, drżenie, flutykazonu propionian, funkcja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, hipokaliemia, kardioselektywny β-adrenolityk, obturacja, osłabienie mięśniowe, parametr krążeniowy, poziom elektrolitów, proszek do inhalacji, receptor β-adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, salmeterol, skurcz oskrzeli, stężenie kortyzolu w osoczu, suplementacja potasu, supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, tachykardia, wtórna niewydolność kory nadnerczy, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności kory nadnerczy - Leksykon leków
Przedawkowanie – ASARIS pMDI (50 mcg + 25 mcg)/ dawkę inh.
Przedawkowanie produktu ASARIS pMDI, zawierającego salmeterol (długo działający β2-agonista) oraz flutykazon propionian (kortykosteroid wziewny), może prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Salmeterol w nadmiarze wywołuje objawy związane z nadmierną stymulacją receptorów adrenergicznych, takie jak zawroty głowy, wzrost ciśnienia skurczowego, drżenia mięśni, ból głowy oraz tachykardia (>100 uderzeń/min). Szczególnie istotne jest ryzyko hipokaliemii (stężenie potasu <3,5 mmol/l), co wymaga monitorowania jonów potasu i ewentualnej suplementacji. W przypadku konieczności przerwania terapii β2-agonistą, zaleca się kontynuację leczenia odpowiednią dawką steroidu wziewnego w celu utrzymania kontroli choroby podstawowej.
ciśnienie skurczowe krwi, długo działający β2-agonista, drżenie, dysfagia, flutykazon propionian, hipokaliemia, jony potasowe, kortykosteroid systemowy, kortykosteroid wziewny, kortyzol w osoczu, niewydolność kory nadnerczy, potas w surowicy, przedawkowanie leku, receptory adrenergiczne, rezerwa nadnerczowa, suplementacja potasu, tachykardia, zahamowanie czynności kory nadnerczy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pulveril 25 mcg/dawkę inh.
Lek Pulveril w postaci aerozolu inhalacyjnego zawiera salmeterol w dawce 25 mikrogramów na dawkę (odpowiadającej 21 mikrogramom substancji czynnej dostarczonej przez ustnik) i należy do grupy długo działających β2-agonistów (LABA). Jest wskazany jako terapia wspomagająca u pacjentów z astmą oskrzelową, u których nie uzyskano kontroli objawów przy stosowaniu samych kortykosteroidów wziewnych, szczególnie przy objawach nocnych astmy. Pulveril powinien być stosowany wyłącznie jako dodatek do kortykosteroidów wziewnych, nigdy jako monoterapia. Ponadto, lek jest zalecany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) w celu zmniejszenia obturacji dróg oddechowych, poprawy funkcji płuc i jakości życia oraz w profilaktyce astmy wysiłkowej, gdzie podanie leku przed wysiłkiem zapobiega skurczowi oskrzeli i objawom astmy indukowanym wysiłkiem.
aerozol inhalacyjny zawiesina, astma indukowana wysiłkiem, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, długo działający β2-agonista, duszność, duszność spoczynkowa, duszność wysiłkowa, inhalator ciśnieniowy, kaszel, kortykosteroid wziewny, krótko działający lek rozszerzający oskrzela, krótko działający β2-agonista, LABA, odwracalna obturacja dróg oddechowych, POChP, przebudzenie nocne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozszerzenie oskrzeli, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, skurcz oskrzeli, technika inhalacji, terapia podtrzymująca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Preparat Duexon, aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, zawiera dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg/dawkę odmierzoną, dawka dostarczona 21 µg) – długo działający β2-agonista (LABA) oraz flutykazon propionian – kortykosteroid wziewny (ICS) dostępny w dawkach 50, 125 lub 250 µg/dawkę odmierzoną (odpowiednio dawki dostarczone 44, 110 lub 220 µg). Przeciwwskazaniem do stosowania Duexon jest nadwrażliwość na salmeterol, flutykazon propionian lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie, niezależnie od wybranej dawki. Wskazane jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii, ze szczególnym uwzględnieniem wcześniejszych reakcji alergicznych na LABA, ICS lub składniki pomocnicze.
aerozol inhalacyjny, długo działający β2-agonista, flutykazon propionian, ICS, kortykosteroid wziewny, LABA, nadwrażliwość na substancje czynne, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, salmeterol, salmeterol ksynafonian, skurcz oskrzeli, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, będący długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych, jest szeroko stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dostępne dane kliniczne wskazują na niski potencjał istotnych interakcji lekowych, co potwierdza bezpieczeństwo jego stosowania w terapii skojarzonej. W szczególności brak jest klinicznie istotnych interakcji z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela (np. salbutamol, formoterol), metyloksantynami (np. teofilina), doustnymi i wziewnymi kortykosteroidami (np. prednizon, budezonid). Równoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z długo działającymi β₂-agonistami (LABA) oraz wziewnymi kortykosteroidami (ICS) nie wpływa na farmakokinetykę ani farmakodynamikę tiotropium, co potwierdza bezpieczeństwo terapii skojarzonej.
antagonista receptorów muskarynowych, blokowanie receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, budezonid, długo działający β2-agonista, flutykazon, formoterol, funkcja oddechowa, glikopironium, interakcja lekowa, ipratropium, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, metyloksantyna, prednizolon, prednizon, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, steroid wziewny, suchość błon śluzowych, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, tachykardia, teofilina, terapia skojarzona, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wziewny kortykosteroid, zaburzenie akomodacji, zaburzenie widzenia, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ASARIS pMDI (50 mcg + 25 mcg)/ dawkę inh.
Lek ASARIS pMDI, zawierający flutykazonu propionian (50 μg, 125 μg lub 250 μg) oraz salmeterol (25 μg), posiada istotne przeciwwskazania związane głównie z nadwrażliwością na substancje czynne lub składniki pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, gdyż reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się jako wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, niedociśnienie czy reakcje anafilaktyczne. W przypadku wystąpienia tych objawów terapia powinna zostać natychmiast przerwana, a pacjent poddany odpowiedniemu leczeniu objawowemu. Preparat dostępny jest w trzech dawkach flutykazonu propionianu (50 μg, 125 μg, 250 μg) z stałą dawką salmeterolu (25 μg), w formie mikronizowanej zawiesiny w nośniku HFA-134a.
aerozol inhalacyjny, antagonista receptora leukotrienowego, astma, długo działający β2-agonista, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, krótko działający β2-agonista, leczenie objawowe, lek przeciwastmatyczny, mikronizacja, nadwrażliwość, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, salmeterol, skurcz oskrzeli, teofilina, wysypka skórna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fluticomb (25 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedawkowanie Fluticomb, aerozolu inhalacyjnego zawierającego salmeterol (25 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50, 125 lub 250 μg/dawkę), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych. Salmeterol, jako długo działający β2-agonista, w nadmiarze wywołuje zawroty głowy, wzrost ciśnienia skurczowego, drżenia, ból głowy oraz tachykardię (>100 uderzeń/min). Istotnym powikłaniem jest hipokaliemia, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy i ewentualna suplementacja. W przypadku objawów przedawkowania salmeterolu zaleca się przerwanie stosowania Fluticomb przy jednoczesnym kontynuowaniu odpowiedniej dawki kortykosteroidu wziewnego.
ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, długo działający β2-agonista, drżenie, Fluticomb, flutykazonu propionian, hipokaliemia, jony potasowe, kortykosteroid, kortykosteroid wziewny, kortykosteroidy do stosowania ogólnego, kortyzol w osoczu, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor β-adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, salmeterolu ksynafonian, suplementacja potasu, tachykardia, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal Forspiro 50 mcg + 250 mcg
Farmakokinetyka produktu złożonego AirFluSal Forspiro, zawierającego salmeterol i flutykazonu propionian, wymaga odrębnej analizy dla każdej substancji czynnej ze względu na ich różne profile i mechanizmy działania. Salmeterol, jako długo działający β₂-agonista, wykazuje głównie miejscowe działanie w drogach oddechowych, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) są trudne do oznaczenia i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwuetapowo, głównie w płucach, a biodostępność doustna jest bardzo niska (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
AirFluSal Forspiro, astma oskrzelowa, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, długo działający β2-agonista, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, salmeterol i flutykazonu propionian, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Skład i postać leku – AirFluSal 25 mcg + 125 mcg
AirFluSal to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg dawka odmierzona, 21 µg dawka dostarczona) – długo działający β2-agonista oraz flutykazon propionian (125 µg lub 250 µg dawka odmierzona, odpowiednio 110 µg lub 220 µg dawka dostarczona) – kortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym. Lek dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Zawiesina ma jednolitą białą barwę i jest przechowywana w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z nowoczesnym propelentem norfluranem (HFA 134a), który jest przyjazny dla środowiska. Inhalator wyposażony jest w licznik dawek i dostarcza 120 dawek odmierzonych na pojemnik.
aerozol inhalacyjny, dawka odmierzona, długo działający β2-agonista, działanie przeciwzapalne, działanie terapeutyczne, flutykazonu propionian, gaz nośny, kortykosteroid, niezgodność farmaceutyczna, norfluran, postać leku, propelent, salmeterol, salmeterol ksynafonian, schorzenie dróg oddechowych, substancja czynna, zawór dozujący - Leksykon substancji czynnych
Flutykazon propionian – Właściwości farmakodynamiczne
Flutykazonu propionian, podawany wziewnie w zalecanych dawkach, wykazuje silne działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych, co przekłada się na zmniejszenie nasilenia objawów astmy oskrzelowej, redukcję częstości zaostrzeń oraz poprawę czynności płuc i zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli. W terapii skojarzonej z długo działającym β2-agonistą salmeterolem (preparaty ASARIS pMDI, Comboterol, Seretide) uzyskuje się szybszą i skuteczniejszą kontrolę astmy, co potwierdzają wyniki badania GOAL, gdzie czas do uzyskania pierwszego tygodnia dobrej kontroli astmy u 50% pacjentów wynosił 16 dni w terapii skojarzonej, w porównaniu do 37 dni przy monoterapii flutykazonem. W badaniu TORCH u pacjentów z POChP o FEV1 <60% wartości należnej, flutykazon zmniejszał częstość zaostrzeń o 18% (95% PU: 11-24%; p<0,001), a terapia skojarzona z salmeterolem redukowała umiarkowane i ciężkie zaostrzenia o 25% w porównaniu do placebo, poprawiając jednocześnie jakość życia (SGRQ).
astma oskrzelowa, badanie GOAL, badanie SMART, badanie TORCH, czynność płuc, długo działający β2-agonista, drżenie mięśniowe, duża wada wrodzona, działanie przeciwzapalne, FEV1, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, grzybica jamy ustnej, kontrola astmy, kwestionariusz Szpitala Św. Jerzego, monoterapia wziewnym kortykosteroidem, nadreaktywność oskrzeli, populacja pediatryczna, przewlekła astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozszerzenie oskrzeli, ryzyko bezwzględne, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Oxodil PPH
Produkt leczniczy Oxodil PPH zawiera formoterol w dawce odmierzanej 12 µg (dawka dostarczona 9 µg) i jest wskazany jako uzupełnienie terapii wziewnymi kortykosteroidami u pacjentów z astmą, u których kontrola objawów jest niewystarczająca. Nie powinien być stosowany jako monoterapia ani w ostrych, ciężkich zaostrzeniach astmy. Maksymalne dawki dobowe nie powinny przekraczać 36 µg u dorosłych z astmą, 18 µg u dzieci z astmą oraz 18 µg u pacjentów z POChP. Należy monitorować pacjentów pod kątem zaostrzeń astmy, konieczności zwiększenia dawki β2-agonistów oraz działań niepożądanych, a także zachęcać do kontynuacji leczenia przeciwzapalnego. W przypadku poprawy stanu klinicznego możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki, przy zachowaniu najmniejszej skutecznej dawki.
blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, długo działający β2-agonista, formoterol, glikogenoliza, guz chromochłonny nadnercza, hipokaliemia, hipoksja, kardiomiopatia przerostowa, kortykosteroid, leczenie przeciwzapalne, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, paradoksalny skurcz oskrzeli, pochodne ksantynowe, POChP, receptor β2-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, teofilina, tętniak, wydłużenie odstępu QTc, zaostrzenie astmy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie aorty, β2-mimetyk