cytochrom P450-CYP1A2
Cytochrom P450-CYP1A2 to ważny enzym z rodziny cytochromów P450, biorący udział w metabolizmie wielu substancji, zarówno endogennych, jak i ksenobiotyków. Jest jednym z głównych enzymów mikrosomalnych wątroby, odpowiadającym za około 13% aktywności cytochromów P450 w tym narządzie.
CYP1A2 odgrywa kluczową rolę w metabolizmie ponad 100 leków, w tym klozapiny, olanzapiny, teofiliny, kofeiny, paracetamolu i wielu innych. Poza lekami, enzym ten uczestniczy również w biotransformacji związków chemicznych zawartych w dymie tytoniowym, żywności czy zanieczyszczeniach środowiskowych.
Aktywność CYP1A2 wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą, co jest uwarunkowane zarówno czynnikami genetycznymi, jak i środowiskowymi. Palenie tytoniu, spożywanie niektórych produktów (np. brokuły, kapusta, brukselka) czy ekspozycja na wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne indukują aktywność tego enzymu, podczas gdy niektóre leki (np. fluwoksamina, ciprofloksacyna) mogą ją hamować.
Polimorfizm genu CYP1A2 może wpływać na indywidualną odpowiedź na leki metabolizowane przez ten enzym, prowadząc do zmian w ich skuteczności lub toksyczności. Z tego względu znajomość aktywności CYP1A2 u pacjenta może być istotna przy dobieraniu dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Polpix SR 4 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Brak konieczności dostosowania dawki stwierdzono przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą i domperydonem. Natomiast neuroleptyki (np. sulpiryd) oraz metoklopramid znacząco obniżają skuteczność ropinirolu poprzez antagonizm receptorów dopaminergicznych, co wymaga unikania takiego skojarzenia. Duże dawki estrogenów podnoszą stężenie ropinirolu w osoczu, co jest istotne u pacjentów poddawanych hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zwłaszcza przy rozpoczynaniu lub przerywaniu HTZ, gdzie może być konieczna modyfikacja dawki. Inhibitory CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna, zwiększają Cmax ropinirolu o 60% i AUC o 84%, co wymaga dostosowania dawki, podobnie jak w przypadku enoksacyny i fluwoksaminy. Z kolei teofilina nie wpływa na farmakokinetykę ropinirolu, nie wymagając zmiany dawkowania.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperydon, działanie niepożądane, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, receptor dopaminergiczny, ropinirol, sulpiryd, teofilina, terapia skojarzona, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Nironovo SR 2 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Antagoniści dopaminy, tacy jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniżają skuteczność terapeutyczną ropinirolu i powinny być unikane. Inhibitory CYP1A2, w tym cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają stężenie ropinirolu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co może nasilać działania niepożądane i wymagać dostosowania dawki. Hormonalna terapia zastępcza oraz doustne środki antykoncepcyjne podnoszą stężenie ropinirolu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy rozpoczęciu lub zakończeniu HTZ. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, obniża stężenie ropinirolu, a zmiana nawyków palenia może wymagać zmiany dawkowania.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, czas protrombinowy, domperydon, działanie niepożądane, działanie sedatywne, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek dopaminergiczny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, ropinirol, sulpiryd, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Requip 5 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa leczenia. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą i domperydonem. Natomiast należy unikać łączenia ropinirolu z neuroleptykami oraz antagonistami dopaminy ośrodkowo działającymi (np. sulpiryd, metoklopramid), które obniżają jego skuteczność. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, co powoduje ryzyko interakcji z inhibitorami tego enzymu, takimi jak cyprofloksacyna (zwiększenie Cmax o 60% i AUC o 84%), enoksacyna i fluwoksamina, wymagającymi dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, co może obniżać stężenie ropinirolu, a zaprzestanie palenia wymaga korekty dawkowania. Duże dawki estrogenów zwiększają stężenie ropinirolu, co wymaga monitorowania podczas HTZ.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, depresja OUN, domperydon, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, haloperydol, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu, INR, interakcja lekowa, lek przeciwzakrzepowy, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, risperidon, ropinirol, sedacja, SSRI, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Polpix SR 2 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy i domperydonu. Natomiast neuroleptyki i inne antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) obniżają skuteczność ropinirolu poprzez blokadę receptorów dopaminergicznych, co wymaga unikania ich kojarzenia. Duże dawki estrogenów podnoszą stężenie ropinirolu w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki przy rozpoczynaniu lub przerywaniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Inhibitory CYP1A2, zwłaszcza cyprofloksacyna, zwiększają Cmax ropinirolu o 60% i AUC o 84%, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga korekty dawkowania.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, domperydon, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hipotensja ortostatyczna, hormonalna terapia zastępcza, INR, interakcje farmakokinetyczne, leki prokinetyczne, leki przeciwparkinsonowskie, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyki, receptor dopaminergiczny, ropinirol, sedacja, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapina Aurobindo 7,5 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że induktory (np. palenie tytoniu, karbamazepina) mogą obniżać jej stężenie w osoczu, zwiększając klirens leku, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, znacząco zwiększają Cmax olanzapiny o 54-77% oraz AUC o 52-108%, co wskazuje na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki początkowej. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z fluoksetyną, lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez, cymetydyną, litem czy walproinianami.
agonista dopaminy, biodostępność doustna, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, depresja oddechowa, diazepam, fluoksetyna, fluwoksamina, hipotensja ortostatyczna, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, karbamazepina, klirens olanzapiny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwparkinsonowski, lek zobojętniający kwas solny, lit, monitorowanie EKG, odstęp QTc, olanzapina, otępienie, palenie tytoniu, parkinsonizm, pole pod krzywą stężeń, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, repolaryzacja mięśnia sercowego, sedacja, stężenie maksymalne, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca