kanał jonowy sodowy
Kanał jonowy sodowy to białko błonowe, które umożliwia selektywny transport jonów sodu (Na+) przez błonę komórkową. Stanowi kluczowy element w generowaniu i przewodzeniu potencjałów czynnościowych w komórkach pobudliwych, takich jak neurony, komórki mięśniowe czy kardiomiocyty.
Strukturalnie kanał sodowy składa się z dużej podjednostki α (około 260 kDa), która tworzy por i zawiera cztery homologiczne domeny (I-IV), każda z sześcioma segmentami transbłonowymi. Segment S4 każdej domeny działa jako czujnik napięcia, reagując na zmiany potencjału błonowego poprzez przemieszczenie w błonie, co prowadzi do otwierania i zamykania kanału.
W stanie spoczynkowym kanały sodowe są zamknięte, ale depolaryzacja błony komórkowej powoduje ich aktywację (otwarcie), umożliwiając napływ jonów Na+ do wnętrza komórki. Po krótkim czasie (około 1-2 ms) kanały przechodzą w stan inaktywacji, blokując dalszy przepływ jonów. Powrót do stanu spoczynkowego następuje dopiero po repolaryzacji błony.
Znanych jest dziewięć izoform kanału sodowego (Nav1.1-Nav1.9), kodowanych przez różne geny. Mutacje w genach kodujących te kanały mogą prowadzić do szeregu chorób, w tym zespołu wydłużonego QT, zespołu Brugadów, rodzinnego porażenia okresowego czy różnych postaci padaczki. Kanały sodowe są również ważnym celem dla wielu leków, w tym miejscowych anestetyków, leków przeciwpadaczkowych i antyarytmicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Właściwości farmakodynamiczne
Tetrakaina, będąca miejscowym środkiem znieczulającym o budowie estrowej, działa poprzez blokadę kanałów jonów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje inicjację i przewodzenie impulsów nerwowych, prowadząc do miejscowego znieczulenia. W preparacie Ruskorex tetrakaina (chlorowodorek tetrakainy) występuje w połączeniu z ruskogeniną w stężeniu 10 mg/g w maści oraz 25 mg w czopku, co zapewnia synergistyczne działanie: znieczulające, przeciwzapalne, przeciwobrzękowe oraz uszczelniające naczynia krwionośne. Ruskogenina, będąca saponiną pozyskiwaną z Ruscus aculeatus, poprawia integralność ścian naczyń włosowatych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo, wykazującymi zwężanie małych naczyń żylnych bez wpływu na tętniczki.
amidowy środek znieczulający, blokowanie przewodnictwa nerwowego, błona komórkowa neuronu, błona śluzowa, bradykinina, chlorowodorek tetrakainy, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzapalne, histamina, impuls nerwowy, kanał jonowy sodowy, kłącze ruszczyka kolczastego, klasyfikacja farmakoterapeutyczna, leukotrien B4, miejscowy środek znieczulający, naczynie włosowate, penetracja naskórka, przepuszczalność naczyń włosowatych, receptor bólowy, saponina, skóra właściwa, tętniczka, uszczelnianie naczyń krwionośnych, zakończenie nerwowe, znieczulenie miejscowe tkanek