Właściwości farmakodynamiczne
Tetrakaina

Właściwości farmakodynamiczne tetrakainy

Tetrakaina jest miejscowym środkiem znieczulającym o budowie estrowej, stosowanym w preparatach leczniczych takich jak Rapydan i Ruskorex. Jej głównym mechanizmem działania jest wywoływanie miejscowego znieczulenia poprzez blokowanie przewodnictwa nerwowego w obrębie tkanek, do których zostaje zaaplikowana.¹

Mechanizm działania

Tetrakaina jako środek znieczulający miejscowo działa poprzez blokowanie kanałów jonów sodowych w błonach komórkowych neuronów. Blokada ta jest niezbędna do zahamowania inicjacji i przewodzenia impulsów nerwowych, co w konsekwencji prowadzi do miejscowego znieczulenia tkanek. Efektywność znieczulenia jest zależna od czasu ekspozycji tkanek na działanie substancji.²

W przypadku produktu Ruskorex, tetrakaina w postaci chlorowodorku działa bezpośrednio na błony śluzowe, wywołując efekt znieczulający bez wywoływania podrażnienia tkanek. Jest to szczególnie istotne przy stosowaniu preparatu na wrażliwe obszary ciała.³

Zastosowanie w preparatach leczniczych

Tetrakaina jest składnikiem aktywnym kilku preparatów leczniczych, gdzie występuje samodzielnie lub w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, tworząc skuteczne kombinacje farmakologiczne o uzupełniającym się działaniu:

Tetrakaina w połączeniu z lidokainą

W plastrze leczniczym Rapydan tetrakaina (70 mg) występuje w połączeniu z lidokainą (70 mg), która jest miejscowym środkiem znieczulającym o budowie amidowej. Obie substancje współdziałają ze sobą, zapewniając efektywne znieczulenie skóry poprzez penetrację do warstw naskórka i skóry właściwej.⁴

Zgodnie z klasyfikacją farmakoterapeutyczną, połączenie lidokainy z tetrakainą należy do grupy miejscowych środków znieczulających, amidów, lidokainy w połączeniach i jest oznaczone kodem ATC: NO1BB52.⁵

Tetrakaina w połączeniu z ruskogeniną

W preparacie Ruskorex tetrakaina (chlorowodorek tetrakainy) jest połączona z ruskogeniną w równych proporcjach. W maści ich zawartość wynosi po 10 mg każdej substancji na gram produktu, natomiast w czopkach po 25 mg każdej substancji w jednym czopku.^{6 7}

Preparat ten należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki zawierające środki miejscowo znieczulające, o kodzie ATC: C05 AD02.⁸

Działanie synergistyczne z innymi substancjami

Synergia z ruskogeniną

W preparacie Ruskorex tetrakaina działa synergistycznie z ruskogeniną, która należy do saponin i jest pozyskiwana z kłączy ruszczyka kolczastego (Ruscus aculeatus). Ruskogenina wykazuje działanie:

• Przeciwzapalne – redukuje objawy stanu zapalnego w miejscu aplikacji⁹
• Przeciwobrzękowe – zmniejsza obrzęk tkanek¹⁰
• Uszczelniające na naczynia krwionośne – poprawia integralność ścian naczyń¹¹

Badania in vitro na modelach zwierzęcych potwierdziły uszczelniające działanie na naczynia włosowate wyciągu zawierającego ruskogeniny po miejscowym zastosowaniu. Efekt ten był obserwowany nawet po wcześniejszym zastosowaniu substancji zwiększających przepuszczalność naczyń włosowatych, takich jak bradykinina, histamina czy leukotrien B4.¹²

Dodatkowe badania in vivo na modelach zwierzęcych wykazały, że wyciąg zawierający ruskogeniny powoduje zwężanie małych naczyń żylnych w temperaturze 36,5°C po miejscowym zastosowaniu, nie wpływając jednocześnie na średnicę tętniczek.¹³

Synergia z lidokainą

W plastrze leczniczym Rapydan tetrakaina działa synergistycznie z lidokainą, zapewniając skuteczne miejscowe znieczulenie skóry. Obie substancje czynne uwalniają się z plastra i penetrują do warstw naskórka i skóry właściwej, gdzie działają bezpośrednio na receptory bólowe i zakończenia nerwowe.¹⁴

Znieczulenie miejscowe wywołane przez połączenie tetrakainy i lidokainy jest zależne od czasu kontaktu plastra ze skórą, przy czym dłuższy kontakt zazwyczaj skutkuje głębszym i bardziej efektywnym znieczuleniem.¹⁵