farmakologicznie aktywny metabolit

Farmakologicznie aktywny metabolit to produkt przemiany leku w organizmie, który zachowuje aktywność biologiczną i wywiera efekt terapeutyczny podobny lub różny od związku macierzystego. Powstaje w wyniku reakcji biotransformacji, głównie w wątrobie, pod wpływem enzymów cytochromu P450.

Niektóre leki, określane jako proleki, są celowo projektowane tak, aby ulegać konwersji do aktywnych metabolitów in vivo. Przykładem jest klopidogrel, który musi zostać przekształcony do aktywnego metabolitu, aby wykazać działanie przeciwpłytkowe. Inne substancje, jak tramadol, którego metabolit O-desmetylotramadol wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż związek macierzysty.

Aktywne metabolity mogą znacząco wydłużać czas działania leku lub modyfikować jego profil farmakodynamiczny. Mają szczególne znaczenie kliniczne w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek, które mogą prowadzić do ich kumulacji. Monitorowanie stężeń aktywnych metabolitów jest istotne w terapii lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranozek 375 mg

Ranolazyna, podawana doustnie w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 4,5 godzinie, a stan stacjonarny jest zwykle osiągany po 3 dniach przy dawkowaniu 500-1000 mg dwa razy na dobę. Biodostępność bezwzględna wynosi 35-50%, z dużym zróżnicowaniem międzyosobniczym, a ekspozycja na lek (AUC0-12) wynosi średnio 13 700 ng×godz./ml (SD 8290) przy dawce 500 mg 2×/dobę. Ranolazyna wiąże się z białkami osocza w około 62%, głównie z kwaśną alfa-1 glikoproteiną, a jej objętość dystrybucji (Vss) wynosi 180 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm jest intensywny i zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, z wieloma metabolitami, a eliminacja niezmienionej substancji jest minimalna (<5% dawki). Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 7 godzin, co jest efektem tzw. flip-flop.
bezpieczeństwo kardiologiczne, biodostępność ranolazyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2D6, CYP3A4, farmakologicznie aktywny metabolit, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, ranolazyna, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia nerkozastępcza, wolny metabolizer, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność krążenia
Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 600 mg

Oxepilax, zawierający okskarbazepinę w dawce 600 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu monohydroksypochodnej (MHD), który odpowiada za efekt terapeutyczny. Po jednorazowej dawce 600 mg na czczo, Cmax MHD wynosi średnio 34 μmol/l, osiągając tmax w medianie 4,5 godziny. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie go niezależnie od posiłków. MHD wykazuje objętość dystrybucji około 49 litrów, wiąże się z białkami osocza w 40% (głównie albuminy) i ma okres półtrwania 9,3 ± 1,8 godziny, podczas gdy okskarbazepina ma krótszy okres półtrwania 1,3-2,3 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>95% dawki), z wydalaniem MHD w formie glukuronidów (49%), niezmienionego MHD (27%), DHD (3%) oraz sprzężonej okskarbazepiny (13%). Stężenie stacjonarne MHD osiągane jest po 2-3 dniach stosowania dwukrotnych dawek dobowych, a farmakokinetyka metabolitu jest liniowa w zakresie dawek 300-2400 mg/dobę.
11-dihydroksy, albumina, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyska, eliminacja nerkowa, enzymy cytozolowe wątroby, farmakologicznie aktywny metabolit, glukuronid MHD, klirens kreatyniny, klirens MHD, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawek, sprzęganie z glukuronidami, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza

farmakologicznie aktywny metabolit

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Ranozek 375 mg

Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 600 mg