hamowanie cholinesterazy

Hamowanie cholinesterazy to proces farmakologiczny polegający na blokowaniu aktywności enzymu cholinesterazy, który odpowiada za rozkład acetylocholiny – ważnego neuroprzekaźnika układu nerwowego. Inhibitory cholinesterazy (ChEI) stosowane są w leczeniu różnych schorzeń, głównie w terapii choroby Alzheimera, miastenii i jaskry.

Mechanizm działania inhibitorów cholinesterazy polega na zwiększeniu stężenia acetylocholiny w synapsach cholinergicznych poprzez uniemożliwienie jej rozpadu. W zależności od rodzaju inhibitora, hamowanie może być odwracalne (np. donepezil, rywastygmina, galantamina) lub nieodwracalne (np. związki fosforoorganiczne). W terapii neurodegeneracyjnych chorób otępiennych ChEI poprawiają funkcje poznawcze poprzez kompensację niedoboru acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym.

Inhibitory cholinesterazy, oprócz zastosowań terapeutycznych, mogą również występować jako toksyczne substancje – pestycydy fosforoorganiczne czy bojowe środki trujące (sarin, soman, VX). Ostre zatrucie inhibitorami cholinesterazy prowadzi do kryzy cholinergicznej, charakteryzującej się nadmierną stymulacją receptorów muskarynowych i nikotynowych, co objawia się zespołem SLUDGE (ślinotok, łzawienie, mimowolne oddawanie moczu i kału, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wymioty), skurczem oskrzeli, bradykardią oraz drgawkami.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Rywastygmina – Interakcje

Rywastygmina, jako inhibitor cholinesterazy, zwiększa stężenie acetylocholiny w OUN, co może prowadzić do istotnych interakcji farmakodynamicznych z różnymi grupami leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu rywastygminy z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. sukcynylocholina), lekami cholinomimetycznymi (pilokarpina, betanechol), beta-adrenolitykami (atenolol, metoprolol) oraz innymi lekami wywołującymi bradykardię (leki antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy). Interakcje te mogą skutkować nasileniem działań niepożądanych, takich jak bradykardia, która zwiększa ryzyko omdleń i torsade de pointes. W przypadku leków wydłużających odstęp QT (fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, cysapryd, erytromycyna i.v.) konieczne jest monitorowanie EKG. Zaleca się dostosowanie dawkowania rywastygminy lub czasowe przerwanie terapii oraz ścisłe monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych.
acetylocholina, antagonista kanału wapniowego, atenolol, badanie EKG, benzamid, benzodiazepina, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, chloropromazyna, cytalopram, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, digoksyna, dławica piersiowa, droperydol, erytromycyna, estrogen, fenotiazyna, fluoksetyna, funkcja poznawcza, glikozyd naparstnicy, haloperydol, hamowanie cholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, lek cholinomimetyczny, lek inotropowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, leki zwiotczające mięśnie, lewomepromazyna, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odstęp QT, oksybutynina, pilokarpina, pimozyd, sedacja, sukcynylocholina, sulpiryd, tolterodyna, torsade de pointes, układ cholinergiczny, warfaryna, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Interakcje leku – Evertas 4,6 mg/24 h

Rywastygmina, jako inhibitor cholinesterazy stosowany w postaci transdermalnej (Evertas), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. sukcynylocholina), substancjami cholinomimetycznymi oraz beta-adrenolitykami (zwłaszcza atenolol), które mogą nasilać działanie rywastygminy i prowadzić do bradykardii, a nawet omdleń. Ponadto, rywastygmina może osłabiać działanie leków antycholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna). W przypadku stosowania leków wywołujących bradykardię (antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina) oraz leków zwiększających ryzyko torsade de pointes (fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, cysapryd, erytromycyna dożylna i inne), konieczne jest monitorowanie EKG i ostrożność w doborze terapii ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. W badaniach nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną, a także z wieloma grupami leków, takimi jak NLPZ, leki przeciwcukrzycowe czy benzodiazepiny.
amisulpryd, antagonista kanału wapniowego, atenolol, benzamid, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, chloropromazyna, cysapryd, cytalopram, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, difemanil, digoksyna, droperydol, dusznica, działanie cholinergiczne, działanie zwiotczające, EKG, erytromycyna, estrogen, fenotiazyna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, halofantryna, haloperydol, hamowanie cholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyarytmiczny, lek antycholinergiczny, lek antypsychotyczny, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwymiotny, lek zobojętniający sok żołądkowy, lek zwiotczający mięśnie, lewomepromazyna, metabolizm wątrobowy, metadon, mizolastyna, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, objaw żołądkowo-jelitowy, oksybutynina, omdlenie, pentamidyna, pilokarpina, pimozyd, przewodnictwo w mięśniu sercowym, substancja cholinomimetyczna, sukcynylocholina, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, tolterodyna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, weralipryd, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie ogólne

hamowanie cholinesterazy

Powiązane wpisy

Rywastygmina – Interakcje

Interakcje leku – Evertas 4,6 mg/24 h