weralipryd
Weralipryd (veralipride) to lek należący do grupy benzamidów, który działa jako antagonista receptorów dopaminowych. Stosowany był głównie w leczeniu objawów menopauzalnych, szczególnie uderzeń gorąca i zaburzeń naczynioruchowych towarzyszących menopauzie.
Mechanizm działania weralipridu opiera się na blokadzie receptorów dopaminowych D2 w układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia wydzielania prolaktyny i modulacji aktywności ośrodków termoregulacji w podwzgórzu. Dzięki temu zmniejsza częstotliwość i nasilenie uderzeń gorąca u kobiet w okresie menopauzy.
Ze względu na poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne (objawy pozapiramidowe, dyskinezy późne) oraz psychiatryczne (depresja, lęk), weralipryd został wycofany z obrotu w wielu krajach, w tym w państwach Unii Europejskiej. Europejska Agencja Leków (EMA) zaleciła zawieszenie pozwoleń na dopuszczenie tego leku do obrotu w 2007 roku, uznając, że ryzyko związane z jego stosowaniem przewyższa potencjalne korzyści terapeutyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Evertas 4,6 mg/24 h
Rywastygmina, jako inhibitor cholinesterazy stosowany w postaci transdermalnej (Evertas), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. sukcynylocholina), substancjami cholinomimetycznymi oraz beta-adrenolitykami (zwłaszcza atenolol), które mogą nasilać działanie rywastygminy i prowadzić do bradykardii, a nawet omdleń. Ponadto, rywastygmina może osłabiać działanie leków antycholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna). W przypadku stosowania leków wywołujących bradykardię (antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina) oraz leków zwiększających ryzyko torsade de pointes (fenotiazyny, benzamidy, pimozyd, haloperydol, cysapryd, erytromycyna dożylna i inne), konieczne jest monitorowanie EKG i ostrożność w doborze terapii ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. W badaniach nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną, a także z wieloma grupami leków, takimi jak NLPZ, leki przeciwcukrzycowe czy benzodiazepiny.
amisulpryd, antagonista kanału wapniowego, atenolol, benzamid, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, chloropromazyna, cysapryd, cytalopram, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, difemanil, digoksyna, droperydol, dusznica, działanie cholinergiczne, działanie zwiotczające, EKG, erytromycyna, estrogen, fenotiazyna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, halofantryna, haloperydol, hamowanie cholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyarytmiczny, lek antycholinergiczny, lek antypsychotyczny, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwymiotny, lek zobojętniający sok żołądkowy, lek zwiotczający mięśnie, lewomepromazyna, metabolizm wątrobowy, metadon, mizolastyna, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, objaw żołądkowo-jelitowy, oksybutynina, omdlenie, pentamidyna, pilokarpina, pimozyd, przewodnictwo w mięśniu sercowym, substancja cholinomimetyczna, sukcynylocholina, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, tolterodyna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, weralipryd, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Rivastigmine Mylan 4,6 mg/24 h
Rywastygmina w postaci systemów transdermalnych wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które wymagają szczególnej uwagi podczas terapii. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami cholinomimetycznymi ze względu na ryzyko działania addycyjnego oraz zachować ostrożność przy podawaniu leków zwiotczających mięśnie typu sukcynylocholiny, beta-adrenolityków (zwłaszcza atenololu) oraz leków wydłużających odstęp QT (np. fenotiazyny, citalopram, erytromycyna i.v.), ze względu na ryzyko bradykardii, omdleń i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Rywastygmina może osłabiać działanie leków antycholinergicznych (np. oksybutyniny, tolterodyny), co wymaga monitorowania efektów terapeutycznych. Warto podkreślić, że w badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną, a także z wieloma innymi często stosowanymi lekami, co wskazuje na niski potencjał rywastygminy do wywoływania interakcji metabolicznych.
amisulpryd, antagonista kanału wapniowego, badanie EKG, benzamid, beta-adrenolityk, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, chlorpromazyna, choroba Alzheimera, citalopram, cyzapryd, diazepam, difemanil, digoksyna, droperydol, erytromycyna, fenotiazyna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, halofantryna, haloperydol, inhibitor cholinesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyarytmiczny, lek antycholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwwymiotny, lek przeciwzapalny, lek zobojętniający, lek zwiotczający mięśnie, lewomepromazyna, metadon, mizolastyna, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksybutynina, pentamidyna, pimozyd, rywastygmina, środek przeciwpsychotyczny, substancja cholinomimetyczna, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, tolterodyna, torsade de pointes, warfaryna, weralipryd - Leksykon leków
Interakcje leku – Rivastigmin NeuroPharma 3 mg
Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na nasilenie działania środków zwiotczających mięśnie, zwłaszcza analogów sukcynylocholiny, co wymaga dostosowania dawki lub czasowego przerwania terapii przed zabiegami chirurgicznymi. Jednoczesne stosowanie rywastygminy z innymi lekami cholinomimetycznymi jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Ponadto, rywastygmina może osłabiać skuteczność leków przeciwcholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna) oraz wywoływać addycyjne działanie bradykardizujące w połączeniu z beta-adrenolitykami (w tym atenololem), lekami antyarytmicznymi klasy III, antagonistami kanału wapniowego i glikozydami naparstnicy, co zwiększa ryzyko omdleń i torsade de pointes. Wymagana jest ścisła kontrola częstości akcji serca oraz monitorowanie EKG u pacjentów stosujących te kombinacje leków.
amisulpryd, antagonista kanału wapniowego, atenolol, benzamid, beta-adrenolityk, bradykardia, butyrylocholinoesteraza, chloropromazyna, cysapryd, cytalopram, czas protrombinowy, częstoskurcz typu torsade de pointes, diazepam, difemanil, digoksyna, droperydol, erytromycyna dożylna, fenotiazyna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, halofantryna, haloperydol, inhibitor cholinoesterazy, lek antyarytmiczny klasy III, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lewomepromazyna, metadon, mizolastyna, moksyfloksacyna, oksybutynina, pentamidyna, pilokarpina, pimozyd, rywastygmina, środek zwiotczający mięśnie, substancja cholinomimetyczna, sukcynylocholina, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, tolterodyna, układ cholinergiczny, warfaryna, weralipryd, wydłużenie odstępu QT