farmakokinetyka imipenemu

Imipenem, lek z grupy karbapenemów, charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego i stanowi istotną opcję w terapii ciężkich zakażeń. Jego farmakokinetyka ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapeutycznej.

Po podaniu dożylnym imipenem wykazuje dobrą penetrację do większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego przy zapalonych oponach. Lek wiąże się z białkami osocza w około 20%. Ze względu na szybką degradację przez dehydropeptydazę-I w nerkach, jest najczęściej stosowany w połączeniu z cylastatyną, która hamuje ten enzym.

Okres półtrwania imipenemu wynosi około 1 godziny. Eliminacja następuje głównie przez nerki, z około 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. U pacjentów z niewydolnością nerek wymagana jest modyfikacja dawkowania. Objętość dystrybucji wynosi około 0,23-0,35 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do płynów pozakomórkowych.

Imipenem wykazuje działanie zależne od czasu, w którym stężenie leku przekracza minimalne stężenie hamujące (T>MIC). Dla skuteczności terapeutycznej czas ten powinien wynosić co najmniej 40-50% odstępu między dawkami, co determinuje schematy dawkowania w praktyce klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg

Imipenem/Cilastatin Kabi to połączenie imipenemu (500 mg jednowodnej formy) i cylastatyny (500 mg soli sodowej), które wykazują synergistyczne profile farmakokinetyczne. Cylastatyna hamuje nerkowy enzym dehydropeptydazę-I, co zapobiega szybkiemu metabolizmowi imipenemu i umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń w osoczu i moczu. Po dożylnym podaniu w infuzji 20-minutowej, maksymalne stężenia imipenemu w osoczu wynoszą średnio 17 μg/ml (250 mg), 39 μg/ml (500 mg) i 66 μg/ml (1000 mg), a cylastatyny odpowiednio 22 μg/ml, 42 μg/ml i 72 μg/ml. Imipenem wykazuje okres półtrwania około 1 godziny, z 70% dawki wydalanej niezmienionej z moczem w ciągu 10 godzin, a cylastatyna ma podobny okres półtrwania i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej (70-80%). Oba związki wiążą się z białkami osocza w ograniczonym stopniu (imipenem ~20%, cylastatyna ~40%).
białko osocza, białko surowicy krwi, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka imipenemu, imipenem i cylastatyna, infuzja dożylna, inhibitor dehydropeptydazy-I, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit N-acetylowy, metabolizm imipenemu, metabolizm nerkowy, narażenie ogólnoustrojowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w moczu, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg

Imipenem w połączeniu z cylastatyną wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki po dożylnym podaniu w 20-minutowej infuzji, z maksymalnymi stężeniami (Cmax) imipenemu w osoczu wynoszącymi średnio 17 µg/mL (250 mg), 39 µg/mL (500 mg) oraz 66 µg/mL (1000 mg). Imipenem charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) i krótkim okresem półtrwania około 1 godziny. Cylastatyna, będąca inhibitorem dehydropeptydazy-I, zapobiega enzymatycznej degradacji imipenemu w nerkach, co zwiększa stężenia niezmienionego leku w osoczu i moczu (około 70% dawki wydalane z moczem w ciągu 10 godzin). Cylastatyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami (~40%) i podobny okres półtrwania (~1 godzina). U pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie obserwuje się kumulacji przy podawaniu co 6 godzin. W przypadku niewydolności nerek, AUC imipenemu wzrasta odpowiednio 1,1-, 1,9- i 2,7-krotnie przy CrCL 50–80, 30–<50 oraz <30 mL/min/1,73 m², a dla cylastatyny wzrost jest jeszcze bardziej wyraźny (do 6,2-krotnie przy ciężkiej niewydolności). U pacjentów dializowanych AUC wzrasta 3,7-krotnie dla imipenemu i 16,4-krotnie dla cylastatyny, co wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, cylastatyna, degradacja enzymatyczna, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka imipenemu, hemodializa, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, inhibitor dehydropeptydazy, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, modyfikacja dawkowania, narażenie ogólnoustrojowe, nieczynny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w moczu, wiązanie z białkami osocza

farmakokinetyka imipenemu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg