tianeptyna sodowa
Tianeptyna sodowa to substancja czynna o działaniu przeciwdepresyjnym, która, w przeciwieństwie do większości leków przeciwdepresyjnych, nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny, ale może nasilać jej wychwyt w niektórych obszarach mózgu. Mechanizm działania tianeptyny obejmuje modulację glutaminergiczną oraz wpływ na plastyczność neuronalną.
Lek ten znajduje zastosowanie w leczeniu epizodów depresyjnych o różnym nasileniu, a także wykazuje skuteczność w przypadku objawów lękowych towarzyszących depresji. Tianeptyna charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych – rzadko powoduje senność, zaburzenia funkcji seksualnych czy przyrost masy ciała, co jest istotną zaletą w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi.
W praktyce klinicznej tianeptyna sodowa jest stosowana w dawce 12,5 mg trzy razy na dobę, a poprawę stanu pacjenta obserwuje się zwykle po 2-4 tygodniach leczenia. Ze względu na swój profil farmakologiczny jest dobrze tolerowana przez pacjentów w podeszłym wieku oraz osoby z chorobami współistniejącymi. Należy jednak pamiętać o potencjalnym ryzyku uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atinepte 12,5 mg
Atinepte, zawierający 12,5 mg soli sodowej tianeptyny w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia epizodów depresyjnych o różnym nasileniu – od lekkiego, przez umiarkowane, aż po ciężkie. Substancja czynna tianeptyna wykazuje skuteczność w poprawie funkcjonowania pacjentów z depresją, zarówno w zakresie codziennych czynności, jak i funkcji społecznych oraz zawodowych. Produkt zawiera czerwień koszenilową (E124), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję pomocniczą. Lek jest dostępny w postaci żółtych, okrągłych tabletek o średnicy około 7 mm, każda zawierająca 12,5 mg tianeptyny.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coaxil 12,5 mg
Tianeptyna sodowa, stosowana w dawce 12,5 mg w postaci tabletek powlekanych (Coaxil), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%, głównie albuminy) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez β-oksydację, bez udziału układu cytochromu P450, minimalizują ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania tianeptyny wynosi około 3 godziny, a eliminacja metabolitów, w tym aktywnego kwasu pentanowego (MC5), odbywa się głównie przez nerki. Obecność aktywnego metabolitu MC5, o słabszej aktywności farmakologicznej, może wpływać na skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu.
albuminy, AUC, biotransformacja w wątrobie, Cmax, Coaxil, cytochrom P450, dawkowanie leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, łagodna marskość wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, tianeptyna sodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, β-oksydacja - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tialera 12,5 mg
Produkt leczniczy Tialera zawierający tianeptynę sodową w dawce 12,5 mg wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według częstości występowania. Do najczęstszych objawów należą zaburzenia ze strony układu nerwowego (bezsenność, senność, zawroty głowy, bóle głowy, omdlenia, drżenia), przewodu pokarmowego (ból żołądka i brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, suchość w ustach) oraz układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, skurcze dodatkowe, ból w klatce piersiowej). Częstość występowania tych działań jest określona jako często (≥1/100 do <1/10). Ponadto, zgłaszano rzadziej występujące reakcje skórne, zaburzenia metaboliczne (jadłowstręt) oraz zaburzenia psychiczne, w tym koszmary senne i nadużywanie leku, szczególnie u pacjentów poniżej 50. roku życia z historią uzależnień.
badanie kliniczne, bezsenność, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból odcinka lędźwiowego, ból w klatce piersiowej, ból żołądka, drżenie, duszność, dyskineza, działanie niepożądane, hiponatremia, jadłowstręt, koszmar senny, myśli samobójcze, nudności, omamy, omdlenie, osłabienie, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, senność, skurcz dodatkowy, stan splątania, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość w ustach, świąd, tabletka powlekana, tachykardia, tianeptyna sodowa, trądzik, uczucie ściśniętego gardła, uderzenie gorąca, uzależnienie od leku, wymioty, wysypka grudkowo-plamista, wysypka rumieniowa, wzdęcie, zaburzenie pozapiramidowe, zapalenie pęcherzowe skóry, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Coaxil 12,5 mg
Lek Coaxil (tianeptyna sodowa) w dawce 12,5 mg, stosowany w postaci tabletek powlekanych, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie łagodnymi działaniami niepożądanymi. Najczęściej obserwuje się objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, zaparcia, ból brzucha oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Ze strony układu nerwowego często występują senność, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, omdlenia i drżenia. Częstość występowania innych działań niepożądanych obejmuje m.in. jadłowstręt, tachykardię, uderzenia gorąca, duszność, bóle mięśniowe i osłabienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko myśli i zachowań samobójczych, które mogą pojawić się podczas terapii lub po jej zakończeniu, a także na możliwość nadużywania i uzależnienia, zwłaszcza u pacjentów poniżej 50. roku życia z historią uzależnień. Rzadko, ale możliwe są zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy oraz poważne reakcje skórne i zapalenie wątroby.
bezsenność, ból brzucha, ból głowy, ból lędźwiowy, ból mięśniowy, ból w klatce piersiowej, ból żołądka, drgawki, duszność, dyskineza, hiponatremia, jadłowstręt, koszmary senne, myśli samobójcze, niewydolność oddechowa, nudności, omamy, osłabienie, płukanie żołądka, pokrzywka, przedawkowanie leku, senność, skurcze dodatkowe, stan splątania, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, tianeptyna sodowa, trądzik, uderzenia gorąca, uzależnienie od leku, węgiel aktywowany, wymioty, wysypka grudkowo-plamista, wzdęcia, zaburzenia pozapiramidowe, zapalenie pęcherzowe skóry, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tialera 12,5 mg
Lek Tialera (tianeptyna sodowa) w dawce 12,5 mg stosowany jest standardowo w schemacie 3 razy dziennie (rano, w południe i wieczorem) przed posiłkami, co zapewnia optymalną absorpcję. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) nie jest konieczna modyfikacja dawki, z wyjątkiem wątłych i szczupłych osób o masie ciała poniżej 55 kg, u których zaleca się redukcję do 25 mg/dobę (2 tabletki). Podobne zmniejszenie dawki do 25 mg/dobę dotyczy pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <19 mL/min) oraz z ciężką marskością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha). U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną marskością wątroby oraz u osób z uzależnieniem alkoholowym nie wymaga się zmiany dawkowania. Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
absorpcja substancji czynnej, bezpieczeństwo i skuteczność leku, efekt terapeutyczny, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objawy odstawienne, przerwanie leczenia, reakcja odstawienia, stężenie leku w organizmie, tabletka powlekana, tianeptyna sodowa, uzależnienie alkoholowe, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coaxil 12,5 mg
Coaxil, zawierający 12,5 mg soli sodowej tianeptyny, jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (ATC: N06AX14) o unikatowym mechanizmie działania. Tianeptyna stymuluje aktywność elektryczną komórek piramidowych hipokampa, przyspiesza regenerację ich funkcji, zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej i hipokampa, a także moduluje neurotransmisję glutaminergiczną. W przeciwieństwie do klasycznych SSRI, nie wykazuje powinowactwa do receptorów monoaminergicznych ani nie hamuje wychwytu serotoniny, noradrenaliny i dopaminy in vitro. Dokładny udział poszczególnych mechanizmów w efekcie przeciwdepresyjnym pozostaje częściowo nieznany.
badanie kliniczne z randomizacją, dopamina, duże zaburzenie depresyjne, dysfagia, działanie przeciwdepresyjne, komórka piramidowa, lek przeciwdepresyjny, nawrót depresji, neuroprzekaźnik, neurotransmisja glutaminergiczna, noradrenalina, podwójna ślepa próba, receptor monoaminergiczny, serotonina, skala HAMD, skala MADRS, SSRI, tianeptyna sodowa, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atinepte 12,5 mg
Produkt leczniczy Atinepte zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny w formie tabletek powlekanych. W trakcie stosowania tianeptyny obserwuje się liczne działania niepożądane, najczęściej o łagodnym nasileniu, obejmujące dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, zaparcia, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej), zaburzenia neurologiczne (senność, bóle głowy, zawroty głowy) oraz zaburzenia psychiczne, takie jak koszmary senne. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nadużywania i uzależnienia, zwłaszcza u osób poniżej 50 lat z historią uzależnień, oraz na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, które mogą pojawić się zarówno podczas terapii, jak i po jej zakończeniu.
anoreksja, astenia, bezsenność, ból głowy, ból klatki piersiowej, ból mięśniowy, ból pleców, ból żołądka, dolegliwości przewodu pokarmowego, drżenie, duszność, dyskineza, działanie niepożądane, hiponatremia, koszmar senny, myśli samobójcze, nudności, omamy, omdlenie, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, skurcz dodatkowy, stan splątania, suchość jamy ustnej, świąd, tachykardia, tianeptyna sodowa, trądzik, uderzenie gorąca, uzależnienie od leku, wymioty, wysypka grudkowo-plamista, wysypka rumieniowa, wzdęcie, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie widzenia, zapalenie pęcherzowe skóry, zaparcie, zawrót głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Coaxil 12,5 mg
Produkt leczniczy COAXIL zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny (Tianeptinum natricum) w postaci tabletek powlekanych o białym, owalnym kształcie. Każda tabletka zawiera 23,946 mg sacharozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją cukrów. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię kukurydzianą, mannitol, magnezu stearynian, talk, etylocelulozę, powidon, sól sodową karboksymetylocelulozy, krzemionkę koloidalną, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E171), sodu wodorowęglan oraz biały wosk pszczeli. Produkt dostępny jest w różnych konfiguracjach blistrów (30, 60, 90, 108 tabletek) i przechowywany w temperaturze do 25°C, z okresem ważności 3 lata od daty produkcji.
blister PVC/Aluminium, Coaxil, dwutlenek tytanu, etyloceluloza, karboksymetyloceluloza sodowa, krzemionka koloidalna, mannitol, nietolerancja cukrów, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat 80, powidon, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, talk, tianeptyna sodowa, wodorowęglan sodu, wosk pszczeli