metabolizm acytretyny
Acytretyna jest syntetycznym retinoidu drugiej generacji (pochodna witaminy A), stosowanym głównie w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy oraz innych dermatoz. Metabolizm acytretyny zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie lek ulega izomeryzacji do 13-cis-acytretyny, a następnie zarówno acytretyna, jak i jej izomer są metabolizowane poprzez procesy hydroksylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym.
Acytretyna wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-4 godzinach. Biodostępność leku zwiększa się przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatego w tłuszcze. W surowicy acytretyna w 99% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Lek wykazuje znaczną lipofilność, co umożliwia jego przenikanie przez barierę krew-mózg oraz łożysko.
Eliminacja acytretyny zachodzi głównie przez wydalanie z żółcią i kałem metabolitów powstałych w wątrobie. Okres półtrwania samej acytretyny wynosi około 50 godzin, natomiast jej głównego metabolitu (13-cis-acytretyny) – około 60 godzin. Warto podkreślić, że w obecności alkoholu acytretyna może ulegać estryfikacji do etretynnatu, który ma niezwykle długi okres półtrwania (do 120 dni), co wiąże się z przedłużonym działaniem teratogennym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Acitren (acytretyna) jest retinoidem ogólnoustrojowym dostępnym w kapsułkach twardych o dawkach 10 mg i 25 mg, stosowanym głównie w leczeniu łuszczycy oraz zaburzeń rogowacenia. Dawkowanie jest indywidualizowane, z dawką początkową u dorosłych wynoszącą 25 mg (1 kapsułka 25 mg) lub 30 mg (3 kapsułki 10 mg) przez 2-4 tygodnie, następnie dawką podtrzymującą 25-50 mg/dobę przez 6-8 tygodni, a maksymalną dawką do 75 mg/dobę. W przypadku zaburzeń rogowacenia dawka podtrzymująca powinna być jak najniższa, zwykle ≤20 mg/dobę, z maksymalną dawką 50 mg/dobę, a leczenie może trwać do 2 lat. U dzieci i młodzieży dawka standardowa wynosi około 0,5 mg/kg mc./dobę, z możliwością czasowego zwiększenia do 1 mg/kg mc./dobę, nie przekraczając 35 mg/dobę. Lek podaje się doustnie podczas posiłku, najlepiej popijając mlekiem, a stosowanie dodatkowych terapii miejscowych wymaga konsultacji z lekarzem prowadzącym.
acytretyna, dawka maksymalna, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dermatolog, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kapsułka twarda, łuszczyca, metabolizm acytretyny, nawrót choroby, podanie doustne, retynoid ogólnoustrojowy, terapia miejscowa, zaburzenie rogowacenia -
Leksykon leków
Acytretyna jest retinoidem o działaniu ogólnoustrojowym, stosowanym głównie w leczeniu łuszczycy oraz zaburzeń rogowacenia. Leczenie powinno być prowadzone przez doświadczonego dermatologa, z uwzględnieniem ryzyka teratogenności. Dawkowanie ustala się indywidualnie, rozpoczynając od dawki początkowej 25 mg (1 kapsułka Acitren 25 mg) lub 30 mg (3 kapsułki Acitren 10 mg) przez 2-4 tygodnie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 25-50 mg na dobę przez 6-8 tygodni, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 75 mg/dobę u dorosłych, jednak nie należy tej dawki przekraczać. W leczeniu zaburzeń rogowacenia dawka podtrzymująca powinna być jak najniższa, często poniżej 20 mg/dobę, a maksymalna dawka nie powinna przekraczać 50 mg/dobę. U dzieci i młodzieży dawka dobowa wynosi około 0,5 mg/kg masy ciała, z możliwością krótkotrwałego zwiększenia do 1 mg/kg, nie przekraczając 35 mg/dobę, ze względu na ryzyko działań niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu.
Acitren, acytretyna, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dermatolog, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kapsułka twarda, łuszczyca, metabolizm acytretyny, podanie doustne, retynoid ogólnoustrojowy, terapia miejscowa, ustąpienie zmian chorobowych, zaburzenie rogowacenia -
Leksykon substancji czynnych
Acytretyna jest retinoidem o działaniu ogólnoustrojowym, stosowanym głównie w leczeniu łuszczycy oraz zaburzeń rogowacenia. Dawkowanie u dorosłych z łuszczycą rozpoczyna się od 25 mg lub 30 mg na dobę przez 2-4 tygodnie, następnie dawka podtrzymująca wynosi 25-50 mg/dobę przez 6-8 tygodni, z maksymalną dawką 75 mg/dobę. W przypadku zaburzeń rogowacenia dawka podtrzymująca powinna być jak najniższa, często poniżej 20 mg/dobę, nie przekraczając 50 mg/dobę. U dzieci dawka dobowa wynosi około 0,5 mg/kg masy ciała, z możliwością zwiększenia do 1 mg/kg na ograniczony czas, nie przekraczając 35 mg/dobę. Leczenie powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając tolerancję i skuteczność, a długotrwała terapia u dorosłych z łuszczycą nie jest zalecana. Kapsułki należy przyjmować doustnie podczas posiłku, najlepiej popijając mlekiem, z bezwzględnym przestrzeganiem zaleceń lekarza.
acytretyna, ciężkie działanie niepożądane, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dermatolog, działanie teratogenne, funkcja nerek, funkcja wątroby, gospodarka lipidowa, interakcja lekowa, leczenie miejscowe, łuszczyca, masa ciała, metabolizm acytretyny, podanie doustne, retynoid, skuteczna antykoncepcja, terapia skojarzona, zaburzenie rogowacenia -
Leksykon leków
Acytretyna w postaci kapsułek Neotigason (10 mg i 25 mg) jest wskazana do stosowania wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w terapii ogólnoustrojowymi retinoidami, ze względu na wysokie ryzyko teratogenności. U dorosłych leczenie rozpoczyna się dawką początkową 25 mg (1 kapsułka 25 mg) lub 30 mg (3 kapsułki 10 mg) na dobę przez 2-4 tygodnie, następnie dawka podtrzymująca wynosi zwykle 25-50 mg/dobę przez 6-8 tygodni, z maksymalną dawką do 75 mg/dobę. U pacjentów z łuszczycą po uzyskaniu poprawy leczenie można przerwać, a w razie nawrotu wznowić według schematu. W przypadku zaburzeń rogowacenia skóry stosuje się długotrwałe leczenie podtrzymujące dawką poniżej 50 mg/dobę, często nawet <20 mg/dobę. U dzieci dawka dobowa wynosi około 0,5 mg/kg masy ciała, z możliwością krótkotrwałego zwiększenia do 1 mg/kg, nie przekraczając 35 mg/dobę. Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane, uwzględniając odpowiedź kliniczną i tolerancję leku.
acytretyna, biodostępność leku, dawka podtrzymująca, działania niepożądane, leczenie miejscowe, leczenie podtrzymujące, leczenie skojarzone, łuszczyca, metabolizm acytretyny, Neotigason, niedobór sacharazy-izomaltazy, retynoidy, ryzyko teratogenne, zaburzenia rogowacenia skóry, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy -
Leksykon leków
Przedawkowanie acytretyny, substancji czynnej leku Neotigason, wymaga natychmiastowego zaprzestania podawania preparatu. Ze względu na niską ostrą toksyczność acytretyny, w większości przypadków nie jest konieczne podejmowanie dodatkowych interwencji poza odstawieniem leku. Objawy przedawkowania są analogiczne do ostrej hiperwitaminozy A i obejmują bóle głowy (od łagodnych do silnych, często pulsujące), zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, rozdrażnienie oraz świąd skóry. Znajomość tych symptomów jest kluczowa dla szybkiej diagnostyki i wdrożenia odpowiedniego postępowania terapeutycznego.
acytretyna, ból głowy, działania niepożądane retinoidów, funkcja wątroby, leczenie objawowe, metabolizm acytretyny, Neotigason, nudności, ostra hiperwitaminoza A, pochodna retinoidowa, rozdrażnienie, senność, świąd, wymioty, zatrucie witaminą A, zawroty głowy