kwas gentyzynowy

Kwas gentyzynowy, znany również jako kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy, to metabolit kwasu salicylowego występujący naturalnie w organizmie człowieka. Jest to związek o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, podobnych do kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), jednak o mniejszym potencjale drażniącym przewód pokarmowy.

W diagnostyce laboratoryjnej podwyższone stężenie kwasu gentyzynowego w moczu może wskazywać na zaburzenia metabolizmu kwasu salicylowego lub zatrucie salicylanami. Jest on również wykorzystywany jako marker w niektórych schorzeniach metabolicznych, w tym w diagnostyce wrodzonych zaburzeń metabolizmu.

W praktyce klinicznej kwas gentyzynowy jest rzadziej stosowany niż inne pochodne kwasu salicylowego, jednak jego potencjał przeciwzapalny jest przedmiotem badań w kontekście terapii chorób reumatycznych i innych stanów zapalnych. Związek ten wykazuje również właściwości antyoksydacyjne, co może mieć znaczenie w profilaktyce chorób zależnych od stresu oksydacyjnego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna C Plus 500 mg + 300 mg + 200 mg

Polopiryna C Plus to preparat w formie proszku musującego zawierający kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbinowy (300 mg) oraz wapń w postaci laktoglukonianu wapnia (200 mg). Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego, z dystrybucją do większości tkanek i płynów ustrojowych, wiążąc się w 50-80% z albuminami osocza. Metabolizowany jest głównie do kwasu salicylowego i kwasu gentyzynowego (5%), z okresem półtrwania 2-4 godzin, który może wydłużyć się do 15-20 godzin przy wyższych dawkach. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 50% dawki w ciągu 24 godzin, a pH moczu wpływa na szybkość wydalania – alkalizacja zwiększa ją czterokrotnie. Kwas askorbinowy jest łatwo wchłaniany i metabolizowany do kwasu dehydroaskorbowego oraz nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem. Laktoglukonian wapnia cechuje się wysoką przyswajalnością, dostarczając jony wapnia wbudowywane do tkanki kostnej i przenikające do płynów ustrojowych, z eliminacją częściowo przez kał i mocz oraz znacznym wchłanianiem zwrotnym w cewkach nerkowych.
acetylacja lizyny, albuminy osocza, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, dysfagia, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas szczawiowy, laktoglukonian wapnia, okres półtrwania, Polopiryna, proszek musujący, reakcja nadwrażliwości, środek alkalizujący, wapń, wchłanianie zwrotne, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laboratoria PolfaŁódź Przeziębienie i Grypa 500 mg + 300 mg + 200 mg

Produkt leczniczy PRZEZIĘBIENIE I GRYPA zawiera trzy aktywne składniki: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz wapń w postaci wapnia laktoglukonianu (200 mg wapnia, odpowiadające 1550 mg laktoglukonianu). Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego, z dystrybucją do większości tkanek, w tym przenikaniem przez barierę łożyskową, do mleka matki oraz do OUN. Wiąże się w 50-80% z albuminami osocza, co może prowadzić do interakcji lekowych poprzez wypieranie innych leków. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, wydłużając się do 15-20 godzin przy wyższych dawkach. Metabolizowany jest do kwasu gentyzynowego (5%) i kwasu salicylowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z powolnym wydalaniem (około 50% dawki w ciągu 24 godzin), co sprzyja kumulacji. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację kwasu acetylosalicylowego.
acetylacja lizyny, albuminy osocza, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cewki nerkowe, dysfagia, homeostaza wapniowa, interakcja lekowa, jony wapnia, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas szczawiowy, laktoglukonian wapnia, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do białek osocza, reakcja nadwrażliwości, wchłanianie zwrotne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardioas 75 mg

Kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 75 mg z preparatu Cardioas, podawany w formie tabletek dojelitowych, jest wchłaniany głównie w proksymalnym odcinku jelita grubego, gdzie ulega częściowej hydrolizie do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia ASA i kwasu salicylowego w osoczu osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach przy podaniu na czczo, natomiast przy podaniu z pokarmem Tmax jest opóźnione o około 3 godziny. Objętość dystrybucji ASA wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyska, dawka przeciwbólowa, hydroliza, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, płyn stawowy, proces ADME, proksymalny odcinek jelita grubego, sprzężenie z glicyną, tabletka dojelitowa, Tmax, upośledzona funkcja nerek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verrucutan (5 mg + 100 mg)/g

Produkt Verrucutan, zawierający fluorouracyl (5 mg/g) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym fluorouracylu (<0,1%), co potwierdzono badaniami na zwierzętach i ludziach, wskazując na jego niską biodostępność i korzystny profil bezpieczeństwa. Po aplikacji na skórę tworzy on okluzyjną błonę, która zwiększa penetrację substancji czynnych do głębszych warstw brodawek, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Kwas salicylowy przenika przez skórę szybciej, a jego wchłanianie zależy od stanu skóry; po wchłonięciu podlega rozległemu metabolizmowi, w tym sprzęganiu z glicyną i kwasem glukuronowym oraz hydroksylacji. Typowe stężenie kwasu salicylowego w surowicy po stosowaniu produktu nie przekracza 5 mg/dl, co jest znacznie poniżej progu toksyczności (>30 mg/dl).
bariera skórna, biodostępność ogólnoustrojowa, brodawki, dimetylosulfotlenek, etanol, fluorouracyl, glicyna, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hydroksylacja, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, penetracja przezskórna, penetracja substancji czynnych, stężenie toksyczne, Verrucutan, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 75 mg

Polocard w dawkach 75 mg i 150 mg, zawierający kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem rozpoczynającym się po 3-6 godzinach od podania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin (6,72 µg/ml dla 75 mg i 12,7 µg/ml dla 150 mg). Biodostępność leku wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając na jego całkowitą dostępność. Kwas acetylosalicylowy wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~33% przy stężeniu 120 µg/ml), które jest zmienne w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków, gdzie dochodzi do jego zmniejszenia. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,2 l/kg i rośnie wraz ze stężeniem leku w surowicy.
biodostępność kwasu acetylosalicylowego, dystrybucja w organizmie, eliminacja kwasu acetylosalicylowego, esteraza, farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, przewód pokarmowy, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C Forte 800 mg + 480 mg

Farmakokinetyka leku Aspirin C Forte, zawierającego 800 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 480 mg kwasu askorbowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem ASA z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 15-30 minut. Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, którego maksymalne stężenie pojawia się po 0,72-2 godzinach. Obecność kwasu askorbowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę ASA. ASA i jego metabolit wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasu salicylurowego, glukuronidów oraz kwasu gentyzynowego. Eliminacja wykazuje kinetykę zależną od dawki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy dawkach do 325 mg/dobę do około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, Aspirin C Forte, bariera łożyskowa, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, jelito cienkie, kinetyka zależna od dawki, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka musująca, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laboratoria PolfaŁódź Przeziębienie i Grypa smak cytrynowy 500 mg + 300 mg + 200 mg

Produkt leczniczy Laboratoria PolfaŁódź Przeziębienie i Grypa o smaku cytrynowym zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz wapń w postaci 1,55 g wapnia laktoglukonianu (200 mg jonów wapnia). Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego, a jego dystrybucja obejmuje większość tkanek i płynów ustrojowych, w tym przenikanie przez barierę łożyskową, do mleka matki oraz barierę krew-mózg. Wiąże się w 50-80% z albuminami osocza, co może prowadzić do interakcji lekowych poprzez wypieranie innych leków. Metabolizowany jest głównie do kwasu salicylowego i w mniejszym stopniu do kwasu gentyzynowego, z okresem półtrwania 2-4 godziny przy standardowych dawkach, wydłużającym się do 15-20 godzin przy dawkach większych. Eliminacja następuje głównie przez nerki, głównie w postaci metabolitów, z możliwością przyspieszenia wydalania przez alkalizację moczu.
acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, cewki nerkowe, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas szczawiowy, laktoglukonian wapnia, okres półtrwania, płyny ustrojowe, reakcja nadwrażliwości, sprzęganie z glikolem, tkanka mózgowa, wchłanialność z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alepton 100 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) z produktu Alepton 100 mg w tabletkach dojelitowych charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem w bliższym odcinku jelita cienkiego, z hydrolizą do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia ASA i kwasu salicylowego w osoczu osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach przy podaniu na czczo, natomiast przyjmowanie leku z pokarmem opóźnia Tmax o około 3 godziny. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza, głównie albumin, a objętość dystrybucji ASA wynosi około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy przenika powoli przez bariery fizjologiczne, w tym barierę łożyska, do płynu stawowego oraz mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, białko osocza, biotransformacja, enzym wątrobowy, faza eliminacji, glicyna, jelito cienkie, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, mleko kobiece, nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, produkt biotransformacji, przewód pokarmowy, stężenie kwasu acetylosalicylowego, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie kwasu salicylowego
Leksykon substancji czynnych
Kwas salicylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas salicylowy, stosowany miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, wykazuje zdolność do przenikania przez nieuszkodzoną skórę, przy czym stopień wchłaniania zależy od integralności naskórka, rodzaju podłoża, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz stanu skóry (np. erytrodermia łuszczycowa, dermatozy zapalne, uszkodzenia). Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest zwykle po 4-8 godzinach, a w przypadku preparatu Salbetan po 6-12 godzinach. Wchłanianie miejscowe wynosi około 10% dawki, a stężenia w surowicy rzadko przekraczają 5 mg/dl, co jest poniżej progu toksyczności (objawy zatrucia pojawiają się przy >30 mg/dl). Kwas salicylowy wiąże się w 80% z białkami osocza, przenika do OUN, łożyska oraz mleka matki, a jego okres półtrwania wynosi 2-3 godziny przy standardowych dawkach, wydłużając się do 15-30 godzin przy dużych dawkach z powodu ograniczonej zdolności sprzęgania w wątrobie.
betametazon dipropionian, białko osocza, dermatoza zapalna, działanie toksyczne, erytrodermia łuszczycowa, fluorouracyl, glukuronian, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hydroksylacja, integralność naskórka, kortykosteroid, kwas borowy, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, mocznik, nadżerka skórna, nerka, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przenikanie przezskórne, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, właściwość keratolityczna, wydalanie z moczem, zatrucie kwasem borowym, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Hot 500 mg + 30 mg

Aspirin Complex Hot zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg), które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (11-15 μg/mL) po 13-19 minutach. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, z okresem półtrwania zależnym od dawki (2-3 godziny dla małych dawek do około 15 godzin dla dużych). Kwas salicylowy i jego metabolity silnie wiążą się z białkami osocza, przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, fenylosalicylan glukuronidu, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, koniugacja z glicyną, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm pseudoefedryny, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acard 150 mg 150 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego w postaci tabletek dojelitowych Acard 150 mg charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem rozpoczynającym się po 3-6 godzinach od podania, co jest efektem działania otoczki dojelitowej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 12,7 µg/ml i osiągane jest około 6 godzin po podaniu (Tmax). Biodostępność leku jest wysoka, na poziomie 80-100%, a obecność pokarmu wydłuża czas absorpcji, nie wpływając na jej całkowitą dostępność. Kwas acetylosalicylowy wykazuje względną objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg, a jego wiązanie z białkami osocza przy stężeniu 120 µg/ml wynosi około 33%, zależnie od stężenia albumin i stanu fizjologicznego pacjenta (np. niewydolność nerek, ciąża, noworodki).
biodostępność kwasu acetylosalicylowego, dostępność biologiczna, erytrocyt, esteraza, farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, salicylan, stężenie kwasu acetylosalicylowego, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast 500 mg

Kwas acetylosalicylowy (ASA) zawarty w Ultrapirynie Fast 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu już po 10-20 minutach. Po wchłonięciu ASA ulega szybkiemu przekształceniu do kwasu salicylowego, którego stężenie maksymalne pojawia się w ciągu 0,3-2 godzin. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza i intensywną dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności w ciąży i laktacji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie kwas salicylowy ulega dalszym przemianom do metabolitów takich jak kwas salicylurowy, eter i ester glukuronidowy oraz kwas gentyzynowy, które są wydalane głównie przez nerki.
bariera łożyskowa, biodostępność leku, biotransformacja, droga nerkowa, eliminacja leku, enzymy wątrobowe, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, glukuronidacja, kinetyka eliminacji, kinetyka pierwszego rzędu, kumulacja leku, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlaki metaboliczne, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zatrucie lekiem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alepton 75 mg

Lek Alepton zawierający 75 mg kwasu acetylosalicylowego w formie tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem w bliższym odcinku jelita cienkiego, gdzie dochodzi do częściowej hydrolizy do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego w osoczu osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach po podaniu na czczo, natomiast spożycie leku z pokarmem opóźnia ten czas o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a oba związki wykazują wysoki stopień wiązania z albuminami osocza, co wpływa na ich dystrybucję i farmakokinetykę. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz może być obecny w mleku kobiecym, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
albumina, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, droga nerkowa, faza eliminacji, hydroliza kwasu salicylowego, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, trudność w połykaniu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopiryna Kontrol 300 mg + 50 mg

Etopiryna Kontrol, zawierająca 300 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności obu substancji czynnych. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem, które może być nieznacznie opóźnione przez obecność pokarmu. Maksymalne stężenie terapeutyczne (30-100 μg/ml) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się przez 3-6 godzin. Kofeina szybko się wchłania, osiągając stężenie maksymalne po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania wynoszącym 3-7 godzin. Kwas acetylosalicylowy wykazuje objętość dystrybucji około 0,15-0,2 l/kg masy ciała, wiążąc się w 33% z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, natomiast kofeina wiąże się z białkami w 17%.
bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, dysfagia, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, esteraza, hipoalbuminemia, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, salicylan, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Zatoki 500 mg + 30 mg

Aspirin Complex Zatoki zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 11-15 μg/mL w czasie 13-19 minut (Tmax). Metabolizowany głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, wykazuje nasycalną kinetykę eliminacji, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (T1/2) od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dawkach dużych. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, a substancja przenika do mleka kobiecego oraz przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
alkalizacja moczu, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, dystrybucja, eliminacja, glukuronid fenolowy, hemodializa, interakcje lekowe, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actikerall (5 mg + 100 mg)/g

Actikerall to miejscowy roztwór na skórę zawierający fluorouracyl (5 mg/g) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), stosowany w leczeniu zmian skórnych, zwłaszcza hiperkeratotycznych. Preparat tworzy okluzyjną błonę po aplikacji, co zwiększa penetrację substancji czynnych do głębszych warstw skóry. Kwas salicylowy działa keratolitycznie, rozluźniając spoiwo międzykomórkowe i desmosomy, co ułatwia przenikanie fluorouracylu. Dodatkowo, dimetylosulfotlenek (80 mg/g) zwiększa rozpuszczalność i biodostępność fluorouracylu, a etanol (160 mg/g) pełni funkcję rozpuszczalnika i wspomaga tworzenie błony okluzyjnej. Farmakokinetyka wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe fluorouracylu, potwierdzone badaniami na zwierzętach i ludziach, gdzie stężenia w surowicy nie przekraczały 0,05 µg/ml, a wchłanianie ogólnoustrojowe było <0,1%.
aplikacja miejscowa, biodostępność miejscowa, desmosomy, dimetylosulfotlenek, działania niepożądane, działanie keratolityczne, fluorouracyl, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hiperkeratoza, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, rogowacenie słoneczne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alpicort E (2 mg + 0,05 mg + 4 mg)/ml

Alpicort E to preparat miejscowy w postaci płynu zawierający prednizolon (2 mg/ml), benzoesan estradiolu (0,05 mg/ml) oraz kwas salicylowy (4 mg/ml). Wchłanianie benzoesanu estradiolu jest bardzo powolne lub zachodzi jego metabolizm już w warstwie skóry, co skutkuje brakiem wzrostu stężenia estrogenu w surowicy i moczu po aplikacji na owłosioną skórę głowy (ok. 100 cm²). Prednizolon wykazuje farmakokinetykę typową dla miejscowo stosowanych kortykosteroidów, z okresem półtrwania w osoczu 2-4 godziny i biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Metabolizm prednizolonu zachodzi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki.
benzoesan estradiolu, biodostępność systemowa, biologiczny okres półtrwania, dermatoza zapalna, glukuronid, hydroksylacja, kortykosteroid miejscowy, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, prednizolon, profil wchłaniania, receptor cytozolowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie estrogenu, wchłanianie przezskórne
Leksykon substancji czynnych
Fluorouracyl – Właściwości farmakokinetyczne

Fluorouracyl (5-FU) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta. Po podaniu dożylnym (10-15 mg/kg) osiąga maksymalne stężenia w osoczu 24-125 µg/ml w ciągu kilku minut, z okresem półtrwania 10-20 minut i całkowitą eliminacją z osocza w ciągu 3 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,12 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 10%. Fluorouracyl przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, gdzie enzym dehydrogenaza dihydropirymidyny (DPD) katalizuje przemianę do mniej toksycznych metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie płucne (60-80% w postaci CO2) oraz nerkowe (7-20% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby konieczna może być redukcja dawki ze względu na zmniejszoną eliminację i metabolizm. Niedobór DPD znacząco zwiększa toksyczność 5-FU, co wymaga indywidualizacji terapii.
bariera krew-mózg, biodostępność fluorouracylu, dehydrogenaza dihydropirymidyny, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, dimetylosulfotlenek, fluorouracyl, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, klirens nerkowy, kwas 5-fluoroureidopropionowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, metabolizm fluorouracylu, metabolizm pierwszego przejścia, opatrunek okluzyjny, preparaty dermatologiczne, rogowacenie słoneczne, substancja przeciwnowotworowa, właściwości farmakokinetyczne, właściwości keratolityczne, zatrucie salicylanami, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon substancji czynnych
Salicyna – Właściwości farmakokinetyczne

Salicyna, główny składnik aktywny kory wierzby (Salicis cortex), podlega złożonym procesom farmakokinetycznym, rozpoczynającym się już w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym ulega hydrolizie przez β-glukozydazę jelitową do saligeniny, która wykazuje czterokrotnie wyższą resorpcję niż salicyna, co znacząco zwiększa biodostępność. Następnie saligenina jest metabolizowana do alkoholu salicylowego, a następnie przez enzymy cytochromu P450 do kwasu salicylowego, który we krwi występuje głównie w formie zjonizowanej. Preparat Salicortex® zawiera 330 mg kory wierzby, dostarczając co najmniej 20 mg glikozydów fenolowych w przeliczeniu na salicynę, jednak brak jest specyficznych badań farmakokinetycznych dla tego preparatu.
5-dihydroksybenzoesowy, alkohol salicylowy, biodostępność, błona śluzowa jelit, cytochrom P450, flora bakteryjna jelit, glicyna, glikozyd fenolowy, glukuronid, kora wierzby, kwas 2, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm salicyny, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, saligenina, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe, β-glukozydaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin musująca 500 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego po podaniu doustnym w formie Aspirin musującej 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu na poziomie 10,4 μg/ml w medianie po 20 minutach (Tmax). Główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga Cmax 27,5 μg/ml po około 45 minutach, a jego całkowita ekspozycja (AUC) wynosi 138 μg × h/ml. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i w okresie laktacji.
acetylosalicylan glukuronidu, Aspirin musująca, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, droga nerkowa, dystrybucja, eliminacja, eter i ester glukuronidowy, fenylosalicylan glukuronidu, hydroliza, hydroliza grupy acetylowej, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, powinowactwo do białek osocza, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka musująca, Tmax, wchłanianie
Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne
Leksykon substancji czynnych
Kwas acetylosalicylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas acetylosalicylowy (ASA) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w proksymalnym odcinku jelita cienkiego, z istotnym udziałem hydrolizy do kwasu salicylowego już podczas wchłaniania. Farmakokinetyka ASA różni się w zależności od postaci farmaceutycznej: tabletki musujące i powlekane MicroActive osiągają Tmax w 15-30 minut, natomiast tabletki dojelitowe wykazują opóźnione wchłanianie (Tmax 2-7 godzin), szczególnie w obecności pokarmu, który opóźnia Tmax o około 3 godziny, nie zmieniając biodostępności. ASA i jego metabolit są silnie wiązane z albuminami (40-70% przy stężeniu 400 μg/ml), a ich dystrybucja obejmuje wszystkie tkanki, z Vd około 0,15-0,17 l/kg. Metabolizm ASA do kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, z okresem półtrwania ASA 15-30 minut, natomiast eliminacja kwasu salicylowego jest dawko-zależna: 2-3 godziny dla dawek do 325 mg/dobę, około 12 godzin dla dawek przeciwbólowych oraz 15-30 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę lub zatruciu.
alkalizacja moczu, biodostępność, glukuronid salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przewlekła niewydolność serca, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stopień wiązania, tabletka dojelitowa, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anacard medica protect 75 mg

Kwas acetylosalicylowy (ASA) w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, rozpoczynającym się po 3-6 godzinach od podania, co jest efektem działania otoczki dojelitowej chroniącej substancję czynną przed rozpadem w kwaśnym środowisku żołądka. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 6 godzin po podaniu, a biodostępność wynosi 80-100%. Obecność pokarmu opóźnia absorpcję, nie wpływając jednak na całkowitą dostępność leku. Po wchłonięciu ASA ulega biotransformacji do kwasu salicylowego, który wraz z ASA wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza i szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i laktacji.
absorpcja leku, bariera łożyskowa, biodostępność leku, biotransformacja leku, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka, kinetyka zależna od dawki, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, laktacja, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania leku, pochodna glukuronidowa, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne leku, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zatrucie lekiem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lecardi 75 mg

Tabletki dojelitowe Lecardi zawierające 75 mg kwasu acetylosalicylowego charakteryzują się specyficzną farmakokinetyką, w której wchłanianie jest szybkie i całkowite, lecz wolniejsze niż w postaciach rozpuszczających się w żołądku, co wynika z zasadowego środowiska jelit i obecności otoczki dojelitowej. Otoczka ta zapobiega uszkodzeniom błony śluzowej żołądka, a spożycie pokarmu może jedynie nieznacznie opóźnić wchłanianie, nie wpływając na skuteczność terapeutyczną. Po absorpcji kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, przy czym hamowanie agregacji płytek krwi w dawce 75 mg zależy głównie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicylowego. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i ulegają szybkiemu rozprowadzeniu w organizmie, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
agregacja płytek krwi, bariera łożyskowa, białko osocza, błona śluzowa żołądka, dysfagia, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, nerka, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, wątroba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin 500 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego po podaniu doustnym w dawce 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz szybkim przekształceniem do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie (Cmax) kwasu acetylosalicylowego wynosi 5,4 μg/ml i jest osiągane w medianie po 30 minutach, natomiast kwasu salicylowego Cmax wynosi 25,4 μg/ml z Tmax około 2 godzin. Całkowita ekspozycja (AUC) dla kwasu acetylosalicylowego wynosi 6,2 μg×h/ml, a dla kwasu salicylowego 145 μg×h/ml. Obie substancje wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza oraz szybką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania kwasu salicylowego przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i laktacji.
acetylosalicylan glukuronidu, AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, całkowita ekspozycja, Cmax, dystrybucja leku, enzymy wątrobowe, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka leku, fenylosalicylan glukuronidu, hydroliza grupy acetylowej, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, sprzężenie z glicyną, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alepton 160 mg

Produkt leczniczy Alepton zawiera 160 mg kwasu acetylosalicylowego w tabletce dojelitowej, charakteryzujący się szybkim i całkowitym wchłanianiem głównie w bliższym odcinku jelita cienkiego. Po podaniu na czczo maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego i jego metabolitu, kwasu salicylowego, osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach, natomiast podanie z posiłkiem opóźnia Tmax o około 3 godziny. Oba związki wykazują wysokie wiązanie z albuminami osocza, przy czym stopień wiązania kwasu salicylowego zależy od jego stężenia oraz stężenia albumin. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg, a kwas salicylowy przenika do płynu stawowego, mleka kobiecego oraz przez barierę łożyska, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
albumina, bariera łożyska, enzym wątrobowy, hydroliza, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, laktoza jednowodna, nietolerancja cukrów, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, reakcja alergiczna, sprzęganie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Plus (500 mg + 300 mg + 200 mg) /saszetkę

Produkt leczniczy Ultrapiryna Plus zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego, 300 mg kwasu askorbowego oraz 200 mg wapnia w postaci proszku musującego. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z górnych odcinków przewodu pokarmowego (żołądek, dwunastnica, jelito cienkie), z okresem półtrwania 2-4 godziny przy dawkach standardowych, który może wydłużyć się do 15-20 godzin przy większych dawkach. Substancja ta wykazuje wysokie powinowactwo do albumin osocza (50-80%), co może prowadzić do interakcji lekowych. Metabolizowana jest do kwasu gentyzynowego (5%) i kwasu salicylowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% w postaci metabolitów, 10% niezmienionego leku), z możliwością kumulacji i znaczącym wpływem pH moczu na tempo wydalania (alkalizacja moczu może zwiększyć eliminację nawet czterokrotnie). Kwas askorbowy (witamina C) jest dobrze wchłaniany, podlega odwracalnemu utlenianiu do kwasu dehydroaskorbowego i jest wydalany z moczem w postaci metabolitów siarczanu i kwasu szczawiowego. Laktoglukonian wapnia cechuje się wysoką biodostępnością, dostarczając jony wapnia, które są inkorporowane do tkanki kostnej oraz uczestniczą w procesach fizjologicznych, z eliminacją przez kał i mocz oraz znacznym wchłanianiem zwrotnym w nerkach.
acetylacja lizyny, albuminy osocza, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, błona śluzowa, cewki nerkowe, dwunastnica, homeostaza wapniowa, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas szczawiowy, laktoglukonian wapnia, łożysko, okres półtrwania, pH moczu, płyny ustrojowe, reakcja nadwrażliwości, wchłanianie zwrotne, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Upsarin C 330 mg + 200 mg

Upsarin C zawiera kwas acetylosalicylowy (330 mg) oraz kwas askorbowy (200 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga szczyt stężenia po 0,3-2 godzinach. Obie substancje silnie wiążą się z białkami osocza i ulegają szerokiej dystrybucji, w tym przenikają przez łożysko oraz do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów takich jak kwas salicylurowy, glukuronidy i kwas gentyzynowy. Okres półtrwania kwasu salicylowego jest dawkozależny i wynosi od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 12 godzin przy standardowych dawkach przeciwbólowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
bariera łożyska, biała krwinka, biotransformacja, dystrybucja leku, ester glukuronidowy, farmakokinetyka, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit szczawianowy, mleko kobiet karmiących, nerka, okres półtrwania, płytka krwi, powinowactwo do białek osocza, przewód pokarmowy, soczewka oka, stężenie maksymalne, tkanka wątroby, wątroba, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C 400 mg + 240 mg

Preparat Aspirin C zawiera 400 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 240 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 15-30 minutach, natomiast jego główny metabolit – kwas salicylowy – pojawia się po 0,72-2 godzinach. Obecność kwasu askorbowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę kwasu acetylosalicylowego. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i ulegają szerokiej dystrybucji, przy czym kwas salicylowy przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania m.in. kwasu salicylurowego, eteru i estru glukuronidowego oraz kwasu gentyzynowego. Eliminacja jest zależna od dawki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy dawkach do 325 mg/dobę do około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera łożyskowa, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, glicyna, glukuronid kwasu salicylowego, kamica szczawianowa, kanaliki proksymalne, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, proksymalny odcinek jelita cienkiego, transport aktywny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verrumal (100 mg + 5 mg)/g

Produkt leczniczy Verrumal w postaci płynu na skórę zawiera kwas salicylowy (100 mg/g) oraz fluorouracyl (5 mg/g). Farmakokinetyka fluorouracylu wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe (<0,1%) po miejscowej aplikacji, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania. Kwas salicylowy przenika przez skórę łatwiej, a jego stężenie w surowicy po zastosowaniu preparatu nie przekracza zwykle 5 mg/dl, pozostając znacznie poniżej progu toksyczności (30 mg/dl). Verrumal tworzy okluzyjną błonę na skórze, co zwiększa penetrację substancji czynnych do brodawek, a synergistyczne działanie kwasu salicylowego i fluorouracylu jest wspomagane przez dimetylosulfotlenek (80 mg/g), który poprawia biodostępność miejscową fluorouracylu.
biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja kwasu salicylowego, dimetylosulfotlenek, działanie keratolityczne, fluorouracyl, glicyna, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, okres półtrwania, płyn na skórę, proces metaboliczny, stężenie toksyczne, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sachol żel stomatologiczny (87,1 mg + 0,1 mg)/g

Sachol żel stomatologiczny zawiera choliny salicylan (87,1 mg/g) oraz cetalkoniowy chlorek (0,1 mg/g) jako substancje czynne. Choliny salicylan charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błon śluzowych jamy ustnej, przebiegającym około dwukrotnie szybciej niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego, co umożliwia szybki początek działania miejscowego. Po wchłonięciu salicylany wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza (50-80% wiązania z albuminami) oraz szeroką dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, co determinuje czas utrzymywania się stężenia terapeutycznego w tkankach docelowych.
albuminy osocza, biotransformacja, biotransformacja salicylanów, błona śluzowa jamy ustnej, cetalkoniowy chlorek, choliny salicylan, dysfagia, glukuronidy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, salicylany, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, tkanki docelowe, żel stomatologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kopiryna – tabletki od bólu głowy 400 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Kopiryna zawiera kwas acetylosalicylowy (400 mg) oraz kofeinę (50 mg). Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego główny metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Oba związki silnie wiążą się z białkami osocza i dystrybuują się szeroko w organizmie, z przenikaniem kwasu salicylowego przez łożysko i do mleka. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, z powstawaniem kwasu salicylurowego, fenylosalicylanów glukuronidu oraz kwasu gentyzynowego. Okres półtrwania eliminacji kwasu salicylowego jest dawkozależny: 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę. Eliminacja następuje głównie przez nerki.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność kofeiny, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, enzym wątrobowy, kinetyka eliminacji, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas dimetylomoczowy, kwas gentyzynowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie leku, metyloksantyna, okres półtrwania wchłaniania, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stężenie kwasu acetylosalicylowego, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acard Cor 75 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) w postaci tabletek dojelitowych (Acard Cor 75 mg) charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-4 godzinach od podania na czczo. Wchłanianie jest opóźnione przez obecność pokarmu, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. ASA ulega szybkiemu rozkładowi do kwasu salicylowego już w ścianie jelita, a oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza, z objętością dystrybucji około 0,17 l/kg. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyska, biotransformacja, droga nerkowa, enzymy wątrobowe, hydroliza kwasu salicylowego, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, sprzężenie z glicyną, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, upośledzona funkcja nerek, wchłanianie substancji czynnej, wydalanie nerkowe, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zahron ASA 5 mg + 100 mg

Zahron ASA to produkt leczniczy łączący rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l. Wiąże się w 90% z albuminami, jest metabolizowana głównie przez CYP2C9, a jej okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (10%). ASA charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 0,5-2 godziny), całkowitą biodostępnością i objętością dystrybucji około 0,20 l/kg masy ciała. ASA ulega szybkiemu przekształceniu do kwasu salicylowego, który wiąże się z białkami osocza w 90%, a jego okres półtrwania może wydłużać się do 24 godzin przy wyższych dawkach ze względu na nieliniową farmakokinetykę. ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wchłanianie może być nieznacznie opóźnione przez obecność pokarmu.
ABCG2, BCRP, białko transportujące, biodostępność całkowita, CYP2C9, dysfagia, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroliza ściany żołądka, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, ludzki hepatocyt, maź stawowa, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm cytochromu P450, niewydolność nerek, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn stawowy, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, profil farmakokinetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i kwas acetylosalicylowy, skala Childa-Pugha, synteza cholesterolu, transporter błonowy OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proficar 75 mg

Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu PROFICAR, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 10-20 minutach. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do głównego metabolitu – kwasu salicylowego, którego Cmax osiąga się po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez łożysko i do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają kluczowe metabolity, takie jak kwas salicylurowy oraz pochodne glukuronidowe i kwas gentyzynowy.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera biologiczna, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, fenylosalicylan glukuronidu, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu salicylowego, nerka, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zatrucie
Leksykon substancji czynnych
Kora wierzby – Właściwości farmakokinetyczne

Analiza farmakokinetyki kory wierzby, szczególnie w preparacie Salicortex zawierającym 330 mg kory na tabletkę i minimum 20 mg glikozydów fenolowych przeliczone na salicynę, wskazuje na złożony proces biotransformacji. Salicyna ulega hydrolizie glikozydowej przez β-glukozydazę jelitową i bakteryjną, prowadząc do powstania saligeniny, która jest czterokrotnie lepiej wchłaniana. Następnie saligenina jest utleniana do alkoholu salicylowego, a ten podlega dalszemu metabolizmowi w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 do kwasu salicylowego. Kwas ten występuje we krwi w formie zjonizowanej i ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym oraz glicyną, tworząc metabolity takie jak glukuronid kwasu salicylowego, kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy i kwas gentyzurynowy, które są dobrze rozpuszczalne w wodzie i eliminowane przez nerki. Głównym produktem wydalania jest kwas salicylurowy.
5-dihydroksybenzoesowy, alkohol salicylowy, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, enzym wątrobowy, flora bakteryjna jelit, glicyna, glikozyd fenolowy, glukuronid kwasu salicylowego, kora wierzby, kwas 2, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm związków, populina, produkt leczniczy, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, salicyna, saligenina, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abrea 160 mg

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Abrea (75 mg, 100 mg, 160 mg) jest szybko i całkowicie wchłaniany w bliższym odcinku jelita cienkiego, przy czym znaczna część dawki ulega hydrolizie do kwasu salicylowego już podczas wchłaniania. Maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny, a kwasu salicylowego po około 4,5 godziny przy podaniu na czczo; przy podaniu z pokarmem następuje opóźnienie o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a oba związki wykazują wysokie wiązanie z albuminami osocza, przy czym stopień wiązania kwasu salicylowego zależy od jego stężenia oraz stężenia albuminy. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, białko osocza, enzym wątrobowy, faza eliminacji, hydroliza, interakcja lekowa, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anopyrin 75 mg

Lek Anopyrin 75 mg zawiera kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu głównie w proksymalnym odcinku jelita cienkiego. W trakcie wchłaniania następuje hydroliza do kwasu salicylowego, a maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po około 3,5 godziny (kwas acetylosalicylowy) i 4,5 godziny (kwas salicylowy) przy podaniu na czczo. Spożycie leku z pokarmem opóźnia Tmax o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a zarówno on, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z albuminą osocza. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, dawka lecznicza, dawka przeciwbólowa, droga nerkowa, enzymy wątrobowe, hydroliza, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, małe dawki leku, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, proksymalny odcinek jelita cienkiego, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxipirin 500 mg

Farmakokinetyka Maxipirinu (500 mg, tabletki) opiera się na kwasie acetylosalicylowym, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Już podczas wchłaniania rozpoczyna się jego metabolizm do kwasu salicylowego, głównego metabolitu. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, natomiast kwasu salicylowego po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szeroką dystrybucję ogólnoustrojową. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja kwasu salicylowego, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, interakcja lekowa, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, okres półtrwania leku, powinowactwo do białek osocza, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, reabsorpcja kanalikowa, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie całkowite, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisoratio ASA 10 mg + 75 mg

Bisoprolol, składnik aktywny Bisoratio ASA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (~30%). Objętość dystrybucji wynosi około 3,5 l/kg masy ciała, a klirens całkowity około 15 l/h. Okres półtrwania bisoprololu wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%). Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta, jednak u chorych z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wzrost stężenia leku (Cmax 64±21 ng/ml) oraz wydłużenie okresu półtrwania do 17±5 godzin, co wymaga uwzględnienia w terapii.
alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka nieliniowa, górny odcinek jelita cienkiego, hydroliza leku, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, Nowojorskie Towarzystwo Kardiologiczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, przewlekła niewydolność serca, receptory beta-adrenergiczne, resorpcja kanalikowa, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Pro 500 mg

Aspirin PRO, zawierający 500 mg kwasu acetylosalicylowego w formie zmikronizowanych cząstek oraz musującego komponentu (technologia MicroActive), charakteryzuje się przyspieszonym rozpuszczaniem i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po około 17,5 minutach, a kwasu salicylowego – po 45 minutach, co stanowi odpowiednio 2,6- i 4-krotnie szybszy czas w porównaniu do konwencjonalnych tabletek. Badania kliniczne na ponad 1000 pacjentach z bólem pooperacyjnym potwierdziły istotne statystycznie skrócenie czasu do pierwszych efektów łagodzenia bólu oraz do znaczącego zmniejszenia bólu, który wynosił 49 minut dla Aspirin PRO wobec 99 minut dla standardowych preparatów, bez utraty intensywności i czasu trwania działania przeciwbólowego.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fenylosalicylan glukuronidu, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiet karmiących, okres półtrwania, sprzęganie z glicyną, stężenie w osoczu, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bengay Maść Przeciwbólowa (150 mg + 100 mg)/g

Bengay Maść Przeciwbólowa zawiera dwa aktywne składniki: salicylan metylu (150 mg/g) oraz mentol (100 mg/g), które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej. Mentol, dzięki wysokiej lipofilności i rozpuszczalności w tłuszczach, jest szybko wchłaniany przez skórę, a następnie metabolizowany do glukuronidu, który jest wydalany z moczem i żółcią. Okres półtrwania glukuronidu mentolu w osoczu wynosi średnio 56,2 minuty po podaniu kapsułek oraz 42,6 minuty po zastosowaniu w cukierkach lub herbacie miętowej (różnica statystycznie istotna, P < 0,05). Salicylan metylu również ulega szybkiemu wchłanianiu przez nieuszkodzoną skórę, osiągając stężenia tkankowe około 30-krotnie wyższe niż osoczowe już po 1 godzinie od aplikacji na powierzchnię 16 cm². Wchłanianie i metabolizm salicylanu są nasilone przy wielokrotnym stosowaniu.
aktywność farmakologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, glukuronid, glukuronid acylowy, glukuronid salicylo-fenolowy, kapsułka, krążenie układowe, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, lipofilność substancji, mentol, metabolizm mentolu, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, pH moczu, płyn transcelularny, salicylan, salicylan metylu, skóra właściwa, stężenie osoczowe, stężenie tkankowe, tkanka podskórna, wydalanie z moczem i żółcią, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Effect 500 mg

Preparat ASPIRIN EFFECT zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego w formie granulatu, który po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 minutach (Cmax 5,4 μg/ml, Tmax 28 minut), natomiast jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego – po 0,72-2 godzinach (Cmax 25,5 μg/ml, Tmax 2 godziny). Całkowita ekspozycja (AUC) wynosi odpowiednio 6,2 μg×h/ml dla kwasu acetylosalicylowego i 158 μg×h/ml dla kwasu salicylowego. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, dystrybucja leku, glukuronid kwasu salicylowego, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, nerka, okres półtrwania, podanie doustne, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, substancja czynna, wątroba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna Max Hot (500 mg + 300 mg + 50 mg)/sasz.

Produkt leczniczy Polopiryna Max Hot zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz kofeinę (50 mg). Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (80-100%), z wyższą szybkością wchłaniania z form rozpuszczalnych. Jego dostępność biologiczna jest obniżona przez hydrolizę w śluzówce przewodu pokarmowego i efekt pierwszego przejścia w wątrobie. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe pojawia się przy stężeniach w surowicy 30-100 μg/ml. Kwas askorbowy jest łatwo wchłaniany, choć wchłanianie może być upośledzone przy schorzeniach przewodu pokarmowego. Kofeina osiąga maksymalne stężenie po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 33% dla kwasu acetylosalicylowego (przy 120 μg/ml), 25% dla kwasu askorbowego i 17% dla kofeiny.
bariera łożyska, białka osocza, czynność nerek, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, erytrocyty, esteraza, hydroliza, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolizm salicylanów, metyloksantyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płytki krwi, siarczan kwasu askorbowego, śluzówka przewodu pokarmowego, stężenie kwasu acetylosalicylowego, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Cetalkoniowy chlorek – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Sachol żel stomatologiczny zawiera cetalkoniowy chlorek w stężeniu 0,1 mg/g oraz cholinę salicylan w stężeniu 87,1 mg/g. Farmakokinetyka cetalkoniowego chlorku nie jest szczegółowo opisana, co może wynikać z jego działania miejscowego i ograniczonego wchłaniania ogólnoustrojowego. Cholina salicylan charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błon śluzowych jamy ustnej, około dwukrotnie szybszym niż kwas acetylosalicylowy, co sprzyja szybkiemu efektowi terapeutycznemu. Po absorpcji salicylany łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, wiążąc się z białkami osocza (50–80%). Okres półtrwania salicylanów wynosi 2–4 godziny.
albumina osocza, aplikacja miejscowa leku, biotransformacja, biotransformacja salicylanów, błona śluzowa jamy ustnej, cetalkoniowy chlorek, cholina salicylan, glukuronid, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metylu parahydroksybenzoesan, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, propylu parahydroksybenzoesan, salicylan, substancja pomocnicza, wchłanianie ogólnoustrojowe, żel stomatologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abrea 75 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawkach 75 mg, 100 mg i 160 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, z częściową hydrolizą do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia ASA w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny na czczo, a jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego – po około 4,5 godziny. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia o około 3 godziny. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wykazują wysokie powinowactwo do albumin osocza, z objętością dystrybucji ASA około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
absorpcja w jelicie cienkim, bariera łożyska, białko osocza, dysfagia, dystrybucja leku, enzym wątrobowy, hydroliza kwasu acetylosalicylowego, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, metabolizm kwasu acetylosalicylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, proces metaboliczny, profilaktyka sercowo-naczyniowa, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie kwasu salicylowego, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon substancji czynnych
Salicylan metylu – Właściwości farmakokinetyczne

Salicylan metylu, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Bengay Maść Przeciwbólowa, DIP HOT ROZGRZEWAJĄCY czy Hotlec, wykazuje zdolność przenikania przez nieuszkodzoną skórę, osiągając stężenia w tkankach około 30-krotnie wyższe niż w osoczu już po 1 godzinie od aplikacji na powierzchnię 16 cm². Proces wchłaniania i metabolizmu jest szybki, a wielokrotna aplikacja zwiększa zarówno prędkość, jak i stopień absorpcji, co wskazuje na potencjalną kumulację substancji. Salicylan metylu ulega intensywnemu metabolizmowi w skórze właściwej i tkance podskórnej do aktywnego kwasu salicylowego, który odpowiada za działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Eliminacja salicylanów odbywa się głównie przez nerki, z dominującym wydalaniem kwasu salicylurowego (75%), a okres półtrwania w osoczu waha się od 2-3 godzin przy dawkach przeciwpłytkowych do 15-30 godzin przy wysokich dawkach terapeutycznych lub zatruciach.
aplikacja na skórę, dawka przeciwzapalna, dystrybucja tkanek, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z organizmu, glukuronid acylowy, glukuronid mentolu, glukuronid salicylo-fenolowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens salicylanów, krążenie ogólnoustrojowe, krem przeciwbólowy, kumulacja substancji, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit salicylanu, okres półtrwania, pH moczu, płyn transcelularny, proces metaboliczny, przedział ufności, przenikanie przez skórę, rozpuszczalność w tłuszczach, salicylan metylu, skóra właściwa, stężenie osoczowe, stężenie salicylanu, tkanka podskórna, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cholinex 150 mg

Produkt leczniczy Cholinex, zawierający 150 mg choliny salicylanu w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się nie do końca poznanymi właściwościami farmakokinetycznymi, głównie ze względu na specyficzną formę podania. Proces wchłaniania nie jest w pełni określony, a dystrybucja substancji czynnej pomiędzy wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej a przewód pokarmowy pozostaje nieustalona. Po wchłonięciu pochodne kwasu salicylowego wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 70-90%, a objętość dystrybucji waha się od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała, zależnie od stężenia salicylanów we krwi.
białko osocza, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylan, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, proces metaboliczny, stężenie salicylanów, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salicortex 330 mg

Preparat Salicortex zawiera korę wierzby (Salicis cortex) w dawce 330 mg na tabletkę, z co najmniej 20 mg glikozydów fenolowych przeliczonych na salicynę. Nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych tego preparatu, jednak badania metabolizmu głównych glikozydów kory wierzby (salicyna, saligenina, populina) wykazały, że metabolity salicyny wydalane z moczem są identyczne z metabolitami powstającymi po podaniu kwasu acetylosalicylowego. Salicyna ulega rozkładowi w jelitach pod wpływem β-glukozydazy błony śluzowej oraz flory bakteryjnej, dając saligeninę, która charakteryzuje się czterokrotnie lepszą resorpcją niż salicyna.
5-dihydroksybenzoesowy, alkohol salicylowy, cytochrom P450, flora bakteryjna jelit, glikozydy fenolowe, glukuronid kwasu salicylowego, kora wierzby, kwas 2, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, populina, salicyna, saligenina, sprzęganie z glicyną, β-glukozydaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alpicort (2 mg + 4 mg)/ml

Preparat miejscowy Alpicort zawiera prednizolon (2 mg/ml) oraz kwas salicylowy (4 mg/ml) w formie roztworu alkoholowego, co zapewnia całkowite uwalnianie substancji czynnych w skórze. Prednizolon wykazuje farmakokinetykę typową dla kortykosteroidów stosowanych miejscowo, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 2-4 godziny oraz biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, wynikającym z dłuższego pozostawania steroidu w kompleksie receptorów cytozolowych. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane przez nerki. Kwas salicylowy szybko przenika przez skórę, a jego wchłanianie jest zwiększone w stanach zapalnych skóry, takich jak erytrodermia łuszczycowa, dermatozy zapalne czy obecność nadżerek.
bariera naskórkowa, biologiczny okres półtrwania, dermatoza zapalna, erytrodermia łuszczycowa, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid miejscowy, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, nadżerka, okres półtrwania osoczowy, płyn na skórę, prednizolon, przenikanie przezskórne, receptor cytozolowy, wchłanianie przezskórne