Właściwości farmakokinetyczne leku Anopyrin 75 mg

Lek Anopyrin 75 mg zawiera substancję czynną kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych, obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację leku z organizmu.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem absorpcji jest proksymalny odcinek jelita cienkiego. Warto zauważyć, że znaczna część dawki ulega już hydrolizie do kwasu salicylowego w ścianie jelita podczas procesu wchłaniania. Stopień tej hydrolizy jest bezpośrednio zależny od szybkości wchłaniania substancji.²

Po przyjęciu na czczo tabletek dojelitowych Anopyrin, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po około 3,5 godzinach, natomiast maksymalne stężenie kwasu salicylowego po około 4,5 godzinach. Przyjmowanie leku wraz z pokarmem powoduje opóźnienie w osiągnięciu maksymalnych stężeń w osoczu o około 3 godziny w porównaniu do przyjęcia na czczo.³

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i jego główny metabolit – kwas salicylowy – charakteryzują się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, przede wszystkim z albuminą. Substancje te ulegają szybkiej dystrybucji do wszystkich części organizmu. Istotną cechą jest fakt, że stopień wiązania kwasu salicylowego z białkami osocza zależy zarówno od stężenia samego kwasu salicylowego, jak i od stężenia albuminy.⁴

Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy charakteryzuje się powolnym przenikaniem do:

• płynu stawowego
• przez barierę łożyska
• do mleka kobiecego

⁵

Metabolizm

Kwas acetylosalicylowy podlega szybkiemu metabolizmowi do kwasu salicylowego z okresem półtrwania wynoszącym 15-30 minut. Następnie kwas salicylowy jest dalej przekształcany, głównie w procesach sprzęgania z glicyną i kwasem glukuronowym, a w śladowych ilościach do kwasu gentyzynowego.⁶

Istotną cechą farmakokinetyczną kwasu salicylowego jest zależność kinetyki eliminacji od dawki. Wynika to z ograniczonej zdolności katalitycznej enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie tej substancji. Konsekwencją tego jest zróżnicowany okres półtrwania w fazie eliminacji, który wynosi:

• 2-3 godziny po podaniu małych dawek
• 12 godzin po podaniu zwykłych dawek przeciwbólowych
• 15-30 godzin po podaniu dużych dawek leczniczych lub w przypadku zatrucia

⁷

Eliminacja

Zarówno kwas salicylowy, jak i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie drogą nerkową. Jest to podstawowa droga eliminacji produktów metabolizmu kwasu acetylosalicylowego.⁸