Właściwości farmakokinetyczne kwasu acetylosalicylowego w preparacie Lecardi 75 mg

Tabletki dojelitowe Lecardi zawierające 75 mg kwasu acetylosalicylowego charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują ich działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów, jakim podlega substancja czynna w organizmie pacjenta.¹

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy po podaniu doustnym podlega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. W przypadku tabletek dojelitowych Lecardi, wchłanianie przebiega wolniej w porównaniu do postaci rozpadających się w żołądku. Jest to spowodowane między innymi tym, że w środowisku zasadowym znaczna część kwasu acetylosalicylowego występuje w postaci zdysocjowanej.²

Obecność otoczki dojelitowej ma kluczowe znaczenie terapeutyczne, ponieważ zapobiega uszkodzeniu błony śluzowej żołądka. Warto zauważyć, że spożywanie pokarmów może nieznacznie opóźnić wchłanianie substancji czynnej z tabletek dojelitowych, jednak nie wpływa to istotnie na działanie terapeutyczne produktu leczniczego.³

Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego. Należy podkreślić, że hamowanie agregacji płytek krwi, będące głównym działaniem terapeutycznym w przypadku dawki 75 mg, zależy prawdopodobnie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicylowego.⁴

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i jego główny metabolit – kwas salicylowy, charakteryzują się silnym wiązaniem z białkami osocza. Po związaniu, substancje te podlegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Istotne z punktu widzenia klinicznego jest to, że kwas salicylowy może przenikać przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i karmiących.⁵

Metabolizm

Po wchłonięciu, kwas acetylosalicylowy jest szybko przekształcany do kwasu salicylowego, który następnie podlega dalszym przemianom metabolicznym, głównie w wątrobie. Proces metabolizmu kwasu salicylowego prowadzi do powstania kilku głównych metabolitów:⁶

• Kwas salicylurowy – powstający przez sprzężenie kwasu salicylowego z glicyną⁷
• Eter glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu)⁸
• Ester glukuronidowy kwasu salicylowego (acetylosalicylan glukuronidu)⁹
• Kwas gentyzynowy – występujący zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej z glicyną¹⁰

Eliminacja

Końcowym etapem procesu farmakokinetycznego jest eliminacja kwasu salicylowego i jego metabolitów, która odbywa się głównie przez nerki. Substancja jest wydalana częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo pod postacią wcześniej wspomnianych metabolitów.¹¹