forma macierzysta leku
Forma macierzysta leku to substancja, która po podaniu do organizmu ulega metabolizmowi (biotransformacji), przekształcając się w związek aktywny farmakologicznie, zwany metabolitem aktywnym. Sama forma macierzysta może nie wykazywać działania terapeutycznego lub wykazywać je w mniejszym stopniu.
Zastosowanie form macierzystych (proleków) w farmakoterapii ma liczne zalety, takie jak poprawa biodostępności, wydłużenie czasu działania leku, zmniejszenie działań niepożądanych czy ukierunkowanie działania na określone tkanki. Klasycznymi przykładami są: lewofloksacyna (metabolizowana do aktywnego floksacyny), klopidogrel (przekształcany w wątrobie do aktywnego metabolitu) czy kodeinę (częściowo metabolizowaną do morfiny).
W praktyce klinicznej znajomość form macierzystych leków jest istotna przy ocenie interakcji lekowych oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, gdzie metabolizm leku może być upośledzony. Również różnice genetyczne w aktywności enzymów metabolizujących leki mogą wpływać na skuteczność terapii formami macierzystymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Bimatoprost, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,3 mg/ml (Bimatoprost Indoco), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i niską ekspozycją ogólnoustrojową. Po aplikacji jednej kropli do obu oczu raz dziennie przez 14 dni, Cmax osiąga około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) po 1,5 godziny. Średnia wartość AUC0-24h wynosi 0,09 ng•h/ml, a stan stacjonarny osiągany jest już w pierwszym tygodniu terapii. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd 0,67 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~88%). Bimatoprost jest metabolizowany przez oksydację, N-deetylację i glukuronidację, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki w moczu) oraz częściowo przez kał (25%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg.
AUC, bimatoprost, biotransformacja, Cmax, droga eliminacji, ekspozycja ogólnoustrojowa, forma macierzysta leku, glukuronidacja, klirens krwi, krople do oczu, N-deetylacja, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, oksydacja, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, rogówka i twardówka, stan stacjonarny, stężenie szczytowe leku