Właściwości farmakokinetyczne leku Upsarin C

Upsarin C zawiera dwie substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (330 mg) oraz kwas askorbowy (200 mg), których właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się odmiennymi profilami wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną obu substancji aktywnych.¹

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. W trakcie tego procesu oraz po nim, substancja jest przekształcana do swojego głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, bo już po 10-20 minutach od podania. Natomiast maksymalne stężenie kwasu salicylowego pojawia się nieco później, po 0,3-2 godzinach od podania.²

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy wykazują silne powinowactwo do białek osocza. Po związaniu z białkami ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Istotną cechą farmakokinetyczną kwasu salicylowego jest jego zdolność do przenikania przez barierę łożyska oraz przechodzenia do mleka kobiet karmiących piersią, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania leku u kobiet w ciąży i podczas laktacji.³

Metabolizm

Metabolizm kwasu salicylowego odbywa się głównie w wątrobie. W procesie biotransformacji powstaje szereg metabolitów, wśród których najważniejsze to:

• Kwas salicylurowy – powstający w wyniku sprzężenia kwasu salicylowego z glicyną⁴
• Eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego – w postaci fenylosalicylanu glukuronidu i acetylosalicylanu glukuronidu⁵
• Kwas gentyzynowy – występujący zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej z glicyną⁶

Eliminacja

Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego wykazuje silną zależność od dawki. Dzieje się tak, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania waha się od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek, wydłużając się do około 12 godzin przy standardowych dawkach przeciwbólowych. Kwas salicylowy oraz jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.⁷

Farmakokinetyka kwasu askorbowego

Wchłanianie i dystrybucja

Kwas askorbowy (witamina C) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po absorpcji jest dystrybuowany do wszystkich tkanek organizmu. Najwyższe stężenie tej substancji stwierdzono w:

• Płytkach krwi⁸
• Białych krwinkach⁹
• Tkance wątroby¹⁰
• Soczewkach oczu¹¹

Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie.¹²

Metabolizm i eliminacja

Kwas askorbowy podlega metabolizmowi w wątrobie. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, przy czym substancja jest wydalana częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo w formie metabolitów szczawianowych.¹³

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych